Date published: 2025-9-9

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CGP 37157 (CAS 75450-34-9)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one
Solicitud:
CGP 37157 es un compuesto de benzotiazepina que actúa como potente inhibidor del intercambiador mitocondrial Na+/Ca2+
Número de CAS:
75450-34-9
Pureza:
98%
Peso Molecular:
324.20
Fórmula Molecular:
C15H11Cl2NOS
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

CGP 37157 es un compuesto de benzotiazepina que se deriva del clonazepam y se describe como un inhibidor selectivo y potente del intercambiador NCX mitocondrial (Na+/Ca2+). Estudios reportan que CGP 37157 inhibe directamente los canales de Ca2+ dependientes de voltaje y el eflujo de Ca2+ mitocondrial. CGP 37157 ha demostrado activar los canales de receptores de rianodina e inhibir SERCA (ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico) en músculo estriado. Además, estudios revelan que la inhibición del NCX mitocondrial (intercambiador Na+/Ca2+) por CGP 37157 eleva la secreción de insulina y la síntesis de ATP en islotes de ratas.


CGP 37157 (CAS 75450-34-9) Referencias

  1. Investigación farmacológica del transporte mitocondrial de ca(2+) en neuronas centrales: estudios con CGP-37157, un inhibidor del intercambiador mitocondrial Na(+)-Ca(2+).  |  Scanlon, JM., et al. 2000. Cell Calcium. 28: 317-27. PMID: 11115371
  2. Inhibición de los intercambiadores Na(+)-Ca(2+) caninos (NCX1.1) y de Drosophila (CALX1.1) por 7-cloro-3,5-dihidro-5-fenil-1H-4,1-benzotiazepina-2-ona (CGP-37157).  |  Omelchenko, A., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 1050-7. PMID: 12808003
  3. Inhibición del intercambio plasmalemmal Na(+)/Ca(2+) por el inhibidor mitocondrial del intercambio Na(+)/Ca(2+) 7-cloro-5-(2-clorofenil)-1,5-dihidro-4,1-benzotiazepin-2(3H)-ona (CGP-37157) en células granulares cerebelosas.  |  Czyz, A. and Kiedrowski, L. 2003. Biochem Pharmacol. 66: 2409-11. PMID: 14637198
  4. Inhibición del canal de Ca2+ tipo L por el inhibidor mitocondrial del intercambio Na+-Ca2+ CGP-37157 en miocitos auriculares de rata.  |  Thu, le T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 552: 15-9. PMID: 17054940
  5. La afluencia de Ca(2+) por voltaje y la secreción de insulina en células beta humanas y de ratón se ven afectadas por el inhibidor del intercambio mitocondrial Na(+)/Ca(2+) CGP-37157.  |  Luciani, DS., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 576: 18-25. PMID: 17719029
  6. La inhibición de la captación mitocondrial de calcio en lugar de su eflujo impide la liberación de calcio por receptores sensibles al inositol-1,4,5-trisfosfato.  |  Chalmers, S. and McCarron, JG. 2009. Cell Calcium. 46: 107-13. PMID: 19577805
  7. El CGP-37157 inhibe la Ca²+ ATPasa del retículo sarcoplásmico y activa los canales del receptor de rianodina en el músculo estriado.  |  Neumann, JT., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 141-7. PMID: 20923851
  8. Discriminación farmacológica del intercambiador de sodio-calcio plasmalemmal y mitocondrial en células H9c2 derivadas de cardiomiocitos.  |  Namekata, I., et al. 2015. Biol Pharm Bull. 38: 147-50. PMID: 25744471
  9. El tratamiento del calcio mitocondrial y las especies reactivas del oxígeno en la insuficiencia cardíaca.  |  Dietl, A. and Maack, C. 2017. Curr Heart Fail Rep. 14: 338-349. PMID: 28656516
  10. La inhibición farmacológica del intercambiador mitocondrial Na+/Ca2+ protege contra las arritmias ventriculares en un modelo porcino de isquemia-reperfusión.  |  Sventzouri, S., et al. 2018. Hellenic J Cardiol. 59: 217-222. PMID: 29292245
  11. Comparaciones farmacológicas entre el cannabidiol y el KLS-13019.  |  Brenneman, DE., et al. 2018. J Mol Neurosci. 66: 121-134. PMID: 30109468
  12. Impacto de las mitocondrias en la liberación local de calcio en células nodales sinoatriales murinas.  |  Takeda, Y. and Matsuoka, S. 2022. J Mol Cell Cardiol. 164: 42-50. PMID: 34826768
  13. Selectividad de la inhibición del intercambio Na(+)-Ca2+ de las mitocondrias cardíacas por la benzotiazepina CGP-37157.  |  Cox, DA., et al. 1993. J Cardiovasc Pharmacol. 21: 595-9. PMID: 7681905
  14. Inhibición del eflujo de calcio mitocondrial por clonazepam en cardiomiocitos intactos de rata y efectos sobre la producción de NADH.  |  Griffiths, EJ., et al. 1997. Cell Calcium. 21: 321-9. PMID: 9160168
  15. CGP37157 modula la homeostasis del Ca2+ mitocondrial en neuronas cultivadas del ganglio de la raíz dorsal de rata.  |  Baron, KT. and Thayer, SA. 1997. Eur J Pharmacol. 340: 295-300. PMID: 9537826

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

CGP 37157, 5 mg

sc-202097
5 mg
$113.00

CGP 37157, 25 mg

sc-202097A
25 mg
$454.00