PDE2A Activadores
Los activadores comunes de la PDE2A incluyen, entre otros, la cafeína CAS 58-08-2, el Rolipram CAS 61413-54-5, la Vinpocetina CAS 42971-09-5, la Enoximona CAS 77671-31-9 y la Milrinona CAS 78415-72-2.
Los activadores de la PDE2A representan un grupo diverso de compuestos que ejercen sus efectos activadores sobre la enzima fosfodiesterasa PDE2A a través de intrincadas vías de señalización. La cafeína, un activador directo, modula la vía de señalización del AMPc inhibiendo la PDE3, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Esta elevación de los niveles de AMPc activa la PDE2A, creando un bucle de retroalimentación positiva que potencia su actividad hidrolítica sobre el AMPc, lo que pone de manifiesto el mecanismo de activación directa. Además de los activadores directos, compuestos como la Vinpocetina actúan indirectamente a través de la vía de señalización del GMPc. Al inhibir la PDE1, la Vinpocetina impide la descomposición del GMPc, lo que conduce a un aumento de la actividad de la PKG, activando posteriormente la PDE2A. Esta activación indirecta se produce a través de la vía cGMP/PKG, poniendo de relieve la intrincada interacción entre las diferentes vías de señalización de nucleótidos cíclicos en la regulación de la actividad de la PDE2A.
Además, el Fasudil, un activador indirecto, modula la PDE2A a través de la vía de señalización ROCK. La inhibición de ROCK interrumpe los eventos de señalización aguas abajo, influyendo en la cascada de fosforilación que regula la expresión de PDE2A. Esta activación indirecta se produce a nivel transcripcional, donde el Fasudil interfiere con la activación de los factores de transcripción implicados en la expresión génica de la PDE2A, lo que provoca un aumento de los niveles de ARNm y la subsiguiente regulación al alza de la expresión de la proteína PDE2A. Estos ejemplos ilustran los diversos mecanismos empleados por los activadores de la PDE2A, subrayando la complejidad de su regulación. El conocimiento colectivo de estos activadores químicos contribuye a matizar la comprensión de la intrincada red reguladora que rige la expresión de la PDE2A.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
La cafeína actúa como activador directo de la PDE2A modulando la vía de señalización del AMPc. Al actuar como inhibidor de la fosfodiesterasa, impide la descomposición del AMPc, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Los niveles elevados de AMPc, a su vez, activan la PDE2A, promoviendo su actividad hidrolítica sobre el AMPc y dando lugar a un bucle de retroalimentación positiva que potencia la activación de la PDE2A. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram actúa como activador directo de la PDE2A a través de su inhibición de la PDE4, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. La PDE4 y la PDE2A comparten el sustrato AMPc, y la inhibición de la PDE4 por el Rolipram impide la degradación del AMPc, promoviendo indirectamente la activación de la PDE2A. Esto ocurre a través de una competición por el AMPc, en la que la disminución de la actividad de la PDE4 resulta en una elevada disponibilidad de AMPc para la PDE2A, potenciando su actividad hidrolítica y su activación general. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina sirve como activador indirecto de la PDE2A al influir en la vía de señalización del GMPc. Actuando como inhibidor de la fosfodiesterasa, la vinpocetina inhibe la PDE1, impidiendo la descomposición del GMPc. Los niveles elevados de cGMP conducen a una mayor actividad de la PKG, que posteriormente activa la PDE2A. Esta activación indirecta se produce a través de la vía cGMP/PKG, en la que la inhibición de la PDE1 mediada por la vinpocetina da lugar a una mayor activación de la PDE2A y a la modulación de los niveles de AMPc. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
La enoximona actúa como activador directo de la PDE2A mediante la inhibición de la PDE3. Al inhibir la PDE3, la Enoximona impide la descomposición del AMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. A su vez, los niveles elevados de AMPc activan la PDE2A, fomentando su actividad hidrolítica sobre el AMPc y dando lugar a un bucle de retroalimentación positiva que potencia la activación de la PDE2A. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
La milrinona actúa como activador directo de la PDE2A mediante la inhibición de la PDE3. Mediante la inhibición de la PDE3, la Milrinona impide la descomposición del AMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Los niveles elevados de AMPc activan la PDE2A, promoviendo su actividad hidrolítica sobre el AMPc, lo que da lugar a un bucle de retroalimentación positiva que potencia la activación de la PDE2A. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
El Piclamilast actúa como activador directo de la PDE2A mediante la inhibición de la PDE4. Al inhibir la PDE4, el Piclamilast impide la descomposición del AMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Los niveles elevados de AMPc activan la PDE2A, promoviendo su actividad hidrolítica sobre el AMPc, lo que da lugar a un bucle de retroalimentación positiva que potencia la activación de la PDE2A. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $218.00 | 1 | |
El ibudilast actúa como activador directo de la PDE2A mediante la inhibición de la PDE4. Al inhibir la PDE4, el Ibudilast impide la descomposición del AMPc, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Los niveles elevados de AMPc activan la PDE2A, promoviendo su actividad hidrolítica sobre el AMPc, lo que da lugar a un bucle de retroalimentación positiva que potencia la activación de la PDE2A. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
El zaprinast actúa como activador directo de la PDE2A mediante la inhibición de la PDE5. Mediante la inhibición de la PDE5, el Zaprinast impide la descomposición del GMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles intracelulares de GMPc. Los niveles elevados de GMPc activan la PKG, que posteriormente activa la PDE2A. Esta activación directa se produce a través de la vía cGMP/PKG, en la que la inhibición de la PDE5 mediada por el Zaprinast da lugar a una mayor activación de la PDE2A y a la modulación de los niveles de AMPc. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $32.00 $85.00 | 6 | |
La teofilina actúa como un activador directo de la PDE2A mediante la inhibición de la PDE3. Mediante la inhibición de la PDE3, la teofilina impide la descomposición del AMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Los niveles elevados de AMPc activan la PDE2A, promoviendo su actividad hidrolítica sobre el AMPc, lo que da lugar a un bucle de retroalimentación positiva que potencia la activación de la PDE2A. Esta activación directa se produce a través de la inhibición de la PDE3, lo que permite a la PDE2A ejercer sus efectos reguladores sobre los niveles de AMPc. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
El AICAR actúa como activador indirecto de la PDE2A a través de la vía de señalización AMPK. Al activar la AMPK, el AICAR conduce a la inhibición de mTORC1, un conocido regulador negativo de la expresión de la PDE2A. Esta activación indirecta se produce a nivel traslacional, donde la disminución de la actividad de mTORC1 da lugar a un aumento de la síntesis y estabilidad de la proteína PDE2A, promoviendo en última instancia su expresión y activación. | ||||||