p38 Inhibidores
Los inhibidores comunes de p38 incluyen, entre otros, (5Z)-7-Oxozeaenol CAS 253863-19-3, CAY10571 CAS 152121-46-5, LY2228820 CAS 862507-23-1, SKF 86002 CAS 72873-74-6 y SB220025 CAS 165806-53-1.
La p38, miembro de la familia de las proteínas cinasas activadas por mitógenos (MAPK), desempeña un papel central en las respuestas celulares a diversos factores estresantes externos, como las citoquinas inflamatorias, la radiación ultravioleta y el choque osmótico. Esta quinasa interviene en una amplia gama de procesos celulares, como la inflamación, la diferenciación celular, el crecimiento celular y la apoptosis. Tras su activación por estímulos externos, la p38 puede fosforilar diversos sustratos, como factores de transcripción, proteínas quinasas y otras moléculas de señalización, modulando así sus actividades e influyendo en la respuesta celular al estrés. Debido a su papel fundamental en muchos procesos celulares, la regulación de la actividad de la p38 es crucial para mantener la homeostasis celular.
Los inhibidores de la p38 son una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para dirigir e inhibir la actividad cinasa de la p38. Al unirse al bolsillo de unión al ATP o a los sitios alostéricos de la quinasa, estos inhibidores impiden que la p38 fosforile sus sustratos. Como resultado, se modulan las vías de señalización descendentes de la p38, lo que provoca alteraciones en las respuestas celulares gobernadas por esta quinasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | $154.00 $633.00 | 13 | |
El (5Z)-7-Oxozeaenol demuestra una inhibición selectiva de la p38 MAPK gracias a su capacidad única para establecer enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento π-π con residuos clave del sitio activo de la enzima. La conformación estructural de este compuesto permite la formación de un complejo estable, interrumpiendo eficazmente la cascada de fosforilación. Su influencia en la regulación alostérica de la enzima pone de relieve su papel en la modulación de los eventos de señalización descendentes, mostrando un sofisticado mecanismo de acción. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAPK y suprime su actividad cinasa uniéndose al bolsillo de unión al ATP de la proteína. | ||||||
CAY10571 | 152121-46-5 | sc-223869 sc-223869A | 5 mg 10 mg | $56.00 $140.00 | ||
CAY10571 presenta un mecanismo de acción distintivo como inhibidor de la p38 MAPK, caracterizado por su capacidad para formar fuertes interacciones electrostáticas con el sitio activo de la enzima. La configuración estérica única de este compuesto facilita la interrupción de interacciones proteína-proteína críticas, alterando la dinámica conformacional de la enzima. Además, su perfil cinético sugiere un rápido inicio de la inhibición, lo que subraya su potencial para modular eficazmente las vías de señalización celular. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
El PD169316 es un inhibidor selectivo de la p38 MAPK que bloquea su actividad, suprimiendo potencialmente los eventos de señalización descendentes. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
El LY2228820 es un inhibidor potente y selectivo de la p38 MAPK que inhibe su actividad cinasa. | ||||||
SKF 86002 | 72873-74-6 | sc-203265 | 5 mg | $153.00 | ||
SKF 86002 funciona como un inhibidor selectivo de la p38 MAPK, que se distingue por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción no sólo estabiliza el complejo inhibidor-enzima, sino que también induce cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. Las exclusivas regiones hidrofóbicas del compuesto aumentan la afinidad de unión, mientras que su cinética de reacción revela un efecto inhibidor prolongado, que repercute en las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
SB220025 | 165806-53-1 | sc-202804 | 500 µg | $352.00 | ||
El SB220025 actúa como un inhibidor selectivo de la p38 MAPK, caracterizado por su capacidad para formar fuertes interacciones electrostáticas con residuos de aminoácidos críticos dentro del sitio activo de la enzima. Esta unión promueve un cambio conformacional único que obstruye la entrada de sustrato. Además, las propiedades estéricas distintivas del compuesto contribuyen a su alta especificidad, mientras que su perfil cinético indica un rápido inicio de la inhibición, modulando eficazmente las vías de señalización celular. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
Doramapimod es un inhibidor dual de p38 MAPK y JNK, lo que conduce a una supresión de la vía de señalización de p38 MAPK. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
El VX-745 se dirige específicamente a la p38 MAPK e inhibe su actividad enzimática, suprimiendo potencialmente su expresión y función. | ||||||
CGH 2466 | 1177618-54-0 | sc-203541 sc-203541A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
El CGH 2466 es un potente inhibidor de la p38 MAPK, que se distingue por su capacidad única de establecer enlaces de hidrógeno con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza una conformación específica que dificulta el acceso del sustrato. El compuesto presenta una lipofilia favorable, lo que aumenta su permeabilidad a las membranas. Su cinética de reacción revela una tasa de disociación lenta, lo que permite una inhibición sostenida y una modulación prolongada de las cascadas de señalización descendentes. | ||||||