Los inhibidores de OXSR1 representan una clase de pequeñas moléculas orgánicas diseñadas específicamente para modular la actividad de la proteína OXSR1 (Oxidative Stress Responsive 1). OXSR1 es una serina/treonina quinasa que desempeña un papel fundamental en los procesos celulares relacionados con las respuestas al estrés y la homeostasis celular. Esta clase de inhibidores se caracteriza por su capacidad de interactuar con OXSR1, ya sea directa o indirectamente, para obstaculizar su actividad cinasa. Estos inhibidores han sido objeto de gran atención tanto en la investigación básica como en el desarrollo de fármacos, ya que permiten comprender mejor los mecanismos moleculares fundamentales que rigen las respuestas celulares al estrés y tienen aplicaciones en diversos contextos patológicos.
Uno de los principales mecanismos por los que los inhibidores de OXSR1 ejercen sus efectos es dirigiéndose al dominio cinasa de la proteína OXSR1. Estos inhibidores a menudo comparten una característica común: la capacidad de unirse al bolsillo de unión ATP dentro del dominio quinasa de OXSR1. Al ocupar este sitio crítico, los inhibidores de la OXSR1 impiden que la enzima se una al ATP, un sustrato necesario para su actividad catalítica. Esta alteración de la unión del ATP dificulta la autofosforilación de OXSR1 y su capacidad para fosforilar sustratos posteriores. Inhibidores como el TCS-OX2-29 y el ML-129 entran en esta categoría, ya que actúan directamente en el sitio activo de la OXSR1 para inhibir su función cinasa. Por ejemplo, compuestos como el STO-609 inhiben la proteína cinasa dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKK), que es un activador ascendente de OXSR1. Al inhibir la CaMKK, estos compuestos reducen eficazmente la activación de la OXSR1, influyendo indirectamente en su señalización descendente.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
El H1152 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK). Inhibe indirectamente OXSR1 bloqueando su fosforilación a través de la vía ROCK. | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
STO-609 es un inhibidor de la proteína cinasa dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKK), que afecta indirectamente a la fosforilación de OXSR1 mediante la inhibición de la cinasa ascendente CaMKK. | ||||||
GSK 650394 | 890842-28-1 | sc-361201 sc-361201A | 10 mg 50 mg | $183.00 $754.00 | 8 | |
El GSK650394 inhibe la OXSR1 al competir con el ATP por la unión al dominio cinasa, bloqueando así la autofosforilación y la activación. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorfina es un inhibidor de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), que suprime indirectamente OXSR1 mediante la inhibición de su regulador ascendente AMPK. | ||||||
CCT128930 | 885499-61-6 | sc-364459 sc-364459A | 5 mg 10 mg | $153.00 $286.00 | 2 | |
CCT128930 inhibe OXSR1 uniéndose a su dominio quinasa e interfiriendo con su fosforilación y activación. | ||||||
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | $154.00 $633.00 | 13 | |
El oxozeaenol es un inhibidor de la quinasa del receptor TGF-β tipo I, que afecta indirectamente a la actividad de OXSR1 modulando la señalización de TGF-β. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), que inhibe indirectamente a OXSR1 bloqueando la vía de ROCK. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
La halofuginona inhibe la prolil-ARNt sintetasa, lo que provoca la activación de la vía integrada de respuesta al estrés y la inhibición de OXSR1. | ||||||
MRT67307 | 1190378-57-4 | sc-507433 | 10 mg | $234.00 | ||
MRT67307 es un inhibidor selectivo de la serina/treonina proteína quinasa 25 (STK25), que se encuentra aguas arriba de OXSR1 y, por tanto, inhibe indirectamente la activación de OXSR1. | ||||||