Los activadores de Ost comprenden una diversa colección de compuestos químicos que elevan la actividad funcional de Ost modulando vías de señalización intracelular específicas. La forskolina, el IBMX, el sildenafilo, el rolipram y el BAY 60-7550 actúan aumentando los niveles de AMPc, que a su vez activan la PKA, una cinasa capaz de fosforilar la Ost o sus proteínas reguladoras, potenciando así la actividad de la Ost. La elevación del AMPc se consigue mediante la activación directa de la adenilil ciclasa por la forskolina o la inhibición de distintas fosfodiesterasas por los demás compuestos, que impiden la degradación del AMPc. El activador de Epac 007-AM adopta un enfoque diferente al dirigirse directamente a Epac, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina regulado por el AMPc, lo que conduce a la activación de la señalización Rap1 descendente que puede reforzar la función de Ost. La anisomicina, que activa la proteína cinasa JNK activada por el estrés, proporciona una mejora indirecta de la actividad de Ost al promover la fosforilación de Ost o de proteínas de señalización relacionadas.
La modulación de la señalización del calcio por compuestos como la capsaicina y el A23187 contribuye aún más a la activación de Ost. La estimulación de los canales TRPV1 por la capsaicina y la acción ionófora del A23187 conducen a un aumento de los niveles de calcio intracelular, lo que puede desencadenar que las quinasas dependientes del calcio fosforilen Ost, aumentando así su actividad. Del mismo modo, el PMA y el TPA, ambos activadores de la PKC, favorecen la activación de la Ost a través de eventos de fosforilación. Estas sustancias químicas, cada una con su propio modo de acción, convergen en el aumento de la actividad de Ost al influir en el estado de fosforilación de Ost
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina actúa estimulando directamente la adenilil ciclasa, lo que conduce a una mayor producción de AMP cíclico (AMPc). Los niveles elevados de AMPc activan la proteína cinasa A (PKA), que puede fosforilar varios sustratos, entre ellos la Ost, lo que da lugar a su mayor actividad. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El EGCG es un polifenol que inhibe varias proteínas quinasas, alterando potencialmente las vías de señalización que favorecen la actividad de la Ost. Al inhibir las vías de señalización competitivas, la actividad de Ost aumenta debido a la reducción de la regulación negativa. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las proteínas quinasas dependientes de calcio/calmodulina (CaMKs). Estas cinasas podrían entonces potenciar la activación de Ost mediante fosforilación directa o creando un entorno rico en calcio que favorezca la actividad de Ost. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que está implicada en una amplia gama de vías de señalización. La activación de la PKC puede dar lugar a eventos de fosforilación que aumentan la actividad de Ost, ya sea directa o indirectamente, alterando la interacción de la proteína con otros componentes celulares. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 es otro ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, por lo que potencialmente aumenta la actividad de Ost por mecanismos similares a Ionomycin, incluyendo la activación de CaMKs. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K, que puede conducir a una alteración de la actividad de las moléculas de señalización corriente abajo, como Akt. Al inhibir la PI3K, la Ost puede volverse más activa debido a la reducción de los mecanismos de retroalimentación negativa en las vías de señalización que implican a la Ost. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 es un inhibidor específico de la MAP quinasa p38. La inhibición de p38 puede desplazar las cascadas de señalización de una manera que puede favorecer la activación de Ost mediante la reducción de la competencia de las vías activadas por el estrés. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
El ZM 336372 es un potente inhibidor de la cinasa RAF, lo que puede afectar a la vía MAPK/ERK. Esta alteración en la vía de señalización puede dar lugar a una mayor actividad de la Ost al reducir las interacciones cruzadas inhibitorias o al estabilizar las proteínas que interactúan sinérgicamente con la Ost. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD 98059 es otro inhibidor de la MEK, de acción similar al U0126, por lo que puede potenciar la actividad de Ost por el mismo mecanismo: impedir la fosforilación de los reguladores negativos de Ost. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
El clorhidrato de W-7 es un antagonista de la calmodulina que bloquea la acción de las enzimas dependientes de la calmodulina, incluidas las CaMK. Esto puede conducir a una regulación al alza compensatoria de otras vías que activan el Ost, potenciando así indirectamente su actividad. |