Notch Inhibidores
Inhibidores comunes de Notch incluyen, entre otros, Semagacestat CAS 425386-60-3, DAPT CAS 208255-80-5, Dibenzazepina (Deshidroxi LY 411575) CAS 209984-56-5, MK-0752 CAS 471905-41-6 y PF-3084014 CAS 1290543-63-3.
Los inhibidores químicos de Notch se dirigen al proceso proteolítico esencial para su activación. El complejo gamma-secretasa es responsable de escindir la proteína Notch en sitios específicos dentro del dominio transmembrana, un paso necesario para la posterior liberación y activación del dominio intracelular Notch (NICD). Una vez liberado, el NICD se transloca al núcleo, donde puede regular la expresión de genes implicados en la diferenciación celular, la proliferación y la apoptosis. DAPT, LY-411575, RO4929097, MK-0752, PF-03084014 (Nirogacestat), BMS-906024, DBZ (Dibenzazepine), Avagacestat, Begacestat, Semagacestat, MRK-560, y E2012 son todas sustancias químicas que inhiben este paso preciso de escisión. Al impedir la escisión y activación de Notch, estos inhibidores detienen eficazmente la cascada de señalización que regula Notch. La inhibición de la actividad de la gamma-secretasa por estos compuestos provoca la acumulación del receptor Notch sin escindir, por lo que es incapaz de contribuir a los eventos de señalización intracelular.
La inhibición de la señalización Notch por estos productos químicos es directa y específica de la actividad de la gamma-secretasa en la proteína Notch. Por ejemplo, DAPT y LY-411575 se unen al complejo gamma-secretasa y modulan su actividad proteasa, impidiendo así la liberación de NICD del precursor Notch unido a la membrana. Del mismo modo, RO4929097 y MK-0752 son potentes inhibidores que estabilizan el complejo gamma-secretasa en una forma inactiva, lo que a su vez inhibe la liberación de NICD. PF-03084014 (Nirogacestat) y BMS-906024 interactúan específicamente con el sitio activo de la gamma-secretasa, que es crucial para la escisión enzimática de Notch. DBZ, Avagacestat y Begacestat, aunque estructuralmente diferentes, actúan para impedir la actividad enzimática de la gamma-secretasa, inhibiendo así la vía Notch. Semagacestat, MRK-560 y E2012, a través de su acción inhibidora sobre la gamma-secretasa, garantizan que Notch permanezca en su forma inactiva de longitud completa en la superficie celular. Esta inhibición de la actividad gamma-secretasa y el subsiguiente bloqueo de la activación de Notch es una acción mecanicista clave de estas sustancias químicas en la inhibición de la señalización Notch.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Inhibe la glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3), lo que conduce a la estabilización de β-catenina, que se transloca al núcleo y aumenta la expresión de Notch. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
El DAPT es un inhibidor de la gamma-secretasa que impide la escisión de la proteína Notch, inhibiendo así su activación y posterior señalización. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
El LY-411575 es otro inhibidor de la gamma-secretasa que bloquea la activación proteolítica de Notch, inhibiendo así la señalización Notch. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752 es un inhibidor de la gamma-secretasa que interrumpe la activación de la proteína Notch inhibiendo su paso esencial de escisión. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014 (Nirogacestat) es un inhibidor selectivo de la gamma-secretasa, que inhibe directamente la escisión y activación de Notch. | ||||||
BMS-906024 | 1401066-79-2 | sc-507372 | 10 mg | $3600.00 | ||
El BMS-906024 es otro inhibidor de la gamma-secretasa que impide la vía de señalización Notch impidiendo la activación proteolítica de Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
DBZ es un inhibidor de la gamma-secretasa que bloquea la escisión y activación de Notch, inhibiendo directamente la cascada de señalización Notch. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
El avagacestat es un inhibidor de la gamma-secretasa que dificulta la activación de la proteína Notch al inhibir su escisión. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Begacestat es un inhibidor de la gamma-secretasa que impide directamente la escisión de Notch, inhibiendo así su función de señalización. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat es un inhibidor de la gamma-secretasa que impide directamente la activación de Notch al inhibir su escisión esencial. | ||||||