NOS3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la NOS3 incluyen, entre otros, L-NG-Nitroarginina Metil Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5, TRIM CAS 25371-96-4, 4-Picolina CAS 108-89-4 y 3-Bromo-7-nitroindazol CAS 74209-34-0.
Los inhibidores de la NOS3, también conocidos como inhibidores de la óxido nítrico sintasa 3, pertenecen a una importante clase de moléculas dirigidas contra una enzima específica conocida como óxido nítrico sintasa 3, abreviada como NOS3. Las óxido nítrico sintasas son enzimas responsables de catalizar la conversión del aminoácido L-arginina en óxido nítrico (NO) y L-citrulina. La NOS3, en particular, se encuentra principalmente en las células endoteliales, que recubren las paredes internas de los vasos sanguíneos. La inhibición de la actividad de la NOS3 mediante inhibidores de la NOS3 conduce a una reducción de la producción de óxido nítrico en las células endoteliales. Estructuralmente, los inhibidores de la NOS3 presentan diversas composiciones químicas y grupos funcionales, pero todos comparten la característica común de interferir con la actividad enzimática de la NOS3.
Al dirigirse a la NOS3, estos inhibidores interrumpen la conversión enzimática de L-arginina en óxido nítrico, afectando así a los procesos fisiológicos que implican la señalización del óxido nítrico. El óxido nítrico desempeña un papel crucial en la vasodilatación, la regulación del flujo sanguíneo y el mantenimiento de la homeostasis cardiovascular general. Por lo tanto, los inhibidores de la NOS3 han suscitado una atención considerable en el ámbito de la investigación debido a sus implicaciones en la modulación de estos procesos fisiológicos. La investigación sobre inhibidores de NOS3 abarca diversas estrategias químicas para diseñar moléculas que puedan inhibir NOS3 de forma selectiva y potente sin afectar a otras isoformas de óxido nítrico sintasas. La exploración de los inhibidores de NOS3 contribuye a una comprensión más profunda de los complejos mecanismos reguladores que rigen las vías de señalización del óxido nítrico.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inhibe irreversiblemente la nNOS al unirse al grupo hemo de la enzima, impidiendo la síntesis de NO. | ||||||
L-NG-Monomethylarginine, Acetate Salt (L-NMMA) | 53308-83-1 | sc-200739 sc-200739A sc-200739B sc-200739C | 25 mg 100 mg 1 g 100 g | $73.00 $224.00 $663.00 $39586.00 | 3 | |
La sal de acetato de L-NG-monometilarginina inhibe selectivamente la NOS3 al imitar el sustrato L-arginina, lo que provoca una unión competitiva en el sitio activo de la enzima. Su estructura única permite interacciones específicas de enlace de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, alterando la conformación de la enzima. Esta modulación puede afectar significativamente a la producción de óxido nítrico e influir en las vías de señalización posteriores. Además, la fracción de acetato puede mejorar la solubilidad, afectando a la biodisponibilidad en diversos entornos. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
El cloruro de difenilenodonio actúa como un potente inhibidor de la NOS3 gracias a su capacidad para formar enlaces covalentes con los grupos tiol de la enzima, lo que provoca una modificación irreversible. Esta interacción altera el sitio activo de la enzima, impidiendo su función catalítica. El átomo de yodo del compuesto, único en su género por su capacidad de sustraer electrones, aumenta su electrofilia, facilitando una rápida cinética de reacción. Además, su estructura plana permite interacciones eficaces de apilamiento con residuos aromáticos, lo que influye en la dinámica y la estabilidad de la proteína. | ||||||
S-Methyl-L thiocitrulline, Dihydrochloride | 209589-59-3 | sc-3571 | 10 mg | $56.00 | 1 | |
S-metil-L tiocitrulina, dihidrocloruro modula selectivamente la actividad de la NOS3 imitando las interacciones con el sustrato, compitiendo eficazmente por los sitios de unión. Su exclusiva fracción tiol-reactiva promueve modificaciones covalentes transitorias, alterando la conformación y función de la enzima. La distinta estereoquímica del compuesto aumenta su afinidad por el sitio activo, mientras que sus características de solubilidad facilitan una difusión eficaz en los sistemas biológicos. Esta interacción de características estructurales influye en la cinética de reacción y en la regulación enzimática. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
El galotanino presenta una interacción multifacética con la NOS3, principalmente a través de su capacidad para formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con residuos de aminoácidos clave. Su estructura polifenólica permite estabilizar las conformaciones de la enzima, lo que influye en la eficacia catalítica. Además, la capacidad de la galotanina para quelar iones metálicos puede modular el estado redox de la enzima, influyendo aún más en su actividad. La dinámica de complejación y las propiedades de solubilidad del compuesto contribuyen a su papel matizado en las vías enzimáticas. | ||||||
NG-Monoethyl-L-arginine TFA | sc-391814 sc-391814A | 10 mg 100 mg | $127.00 $209.00 | |||
La NG-Monoetil-L-arginina TFA actúa como inhibidor selectivo de la NOS3, participando en interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la enzima. Su estructura única facilita la formación de complejos transitorios, alterando la dinámica conformacional de la enzima y afectando a la accesibilidad del sustrato. La capacidad del compuesto para modular la producción de óxido nítrico se ve influida por su cinética de reacción, que puede variar en función del pH ambiental y la fuerza iónica, lo que pone de relieve su intrincado papel en las vías de señalización celular. | ||||||
Zinc Protoporphyrin-9 | 15442-64-5 | sc-200329 sc-200329A | 25 mg 100 mg | $76.00 $209.00 | 31 | |
La protoporfirina-9 de zinc funciona como modulador de la NOS3 al unirse al bolsillo hemo de la enzima, influyendo en su actividad catalítica. Este compuesto presenta una química de coordinación única que estabiliza la estructura de la enzima y altera la dinámica de transferencia de electrones. Su presencia puede cambiar el estado redox del sitio activo, afectando a la síntesis de óxido nítrico. Además, las interacciones del compuesto con los ligandos circundantes pueden afectar a su reactividad, lo que pone de manifiesto su papel en el ajuste de las vías enzimáticas. | ||||||
Vinyl-L-NIO Hydrochloride | 728944-69-2 | sc-205541 sc-205541A sc-205541B | 5 mg 10 mg 25 mg | $59.00 $164.00 $275.00 | 2 | |
El clorhidrato de vinil-L-NIO actúa como un potente modulador de la NOS3 gracias a su capacidad única de formar enlaces covalentes con residuos de aminoácidos específicos dentro de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, aumentando su afinidad por los sustratos. La naturaleza electrofílica del compuesto facilita una rápida cinética de reacción, promoviendo la formación de intermediarios reactivos. Además, sus características hidrofóbicas influyen en el microentorno de la enzima, afectando potencialmente a la accesibilidad del sustrato y a la eficacia catalítica. | ||||||
TRIM | 25371-96-4 | sc-200353 sc-200353A | 100 mg 500 mg | $95.00 $315.00 | ||
Inhibe alostéricamente la nNOS al unirse a un sitio regulador, suprimiendo la síntesis de NO. | ||||||
S-(2-Aminoethyl)-ITU dihydrobromide | 56-10-0 | sc-202798 sc-202798A sc-202798B | 10 mg 100 mg 1 g | $20.00 $25.00 $30.00 | ||
El dihidrobromuro de S-(2-aminoetil)-ITU presenta un mecanismo de acción característico como modulador de la NOS3 al interactuar de forma no covalente con residuos de aminoácidos clave. Esta unión estabiliza estados conformacionales específicos de la enzima, influyendo así en su actividad catalítica. La naturaleza iónica del compuesto mejora la solubilidad en medios acuosos, favoreciendo una difusión eficaz hasta el lugar de destino. Además, sus características estructurales pueden facilitar efectos alostéricos únicos, modulando aún más la función enzimática. | ||||||