NMDA Inhibidores
Los inhibidores comunes del NMDA incluyen, entre otros, el ácido D(-)-2-amino-5-fosfonovalérico (D-AP5) CAS 79055-68-8, el clorhidrato de memantina CAS 41100-52-1, el maleato de (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, el hemitartrato de Ifenprodil CAS 23210-58-4 y el sulfato de agmatina CAS 2482-00-0.
Los inhibidores de NMDA son un grupo diverso de moléculas que modulan la actividad de los receptores NMDA, actores cruciales en la neurotransmisión excitatoria y la plasticidad sináptica. Aunque pueden diferir en sus mecanismos específicos y sitios de unión, su principio general es suprimir la actividad del receptor, ya sea impidiendo su activación o bloqueando el flujo de iones a través de él. Representantes prototípicos como la ketamina y el MK-801 actúan como antagonistas no competitivos, uniéndose al canal iónico e inhibiendo el flujo de iones. Este modo de acción puede compararse a un bloqueo físico que impide la función primaria del receptor aunque se active.
Por otro lado, moléculas como APV y CGP 37849 destacan como antagonistas competitivos. Estos agentes compiten directamente con el ligando endógeno, el glutamato, por el sitio de unión del receptor y, al hacerlo, impiden su activación. Otra capa de especificidad la introducen compuestos como Ifenprodil y Ro25-6981, que muestran selectividad hacia determinadas subunidades del receptor NMDA. Esta especificidad permite una modulación más específica de la actividad del receptor. El magnesio, un mineral natural, muestra un bloqueo dependiente del voltaje, ofreciendo inhibición en determinadas condiciones. En conjunto, los inhibidores de NMDA ponen de relieve los intrincados mecanismos reguladores disponibles para modular un receptor fundamental para la función cerebral.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
El ácido D(-)-2-amino-5-fosfonovalérico (D-AP5) actúa como antagonista selectivo del receptor NMDA, caracterizado por su capacidad para interrumpir la neurotransmisión excitatoria mediada por el glutamato. Sus características estructurales únicas facilitan fuertes interacciones electrostáticas con el sitio de unión del receptor, lo que conduce a una inhibición competitiva. El D-AP5 presenta un perfil cinético característico, con un inicio de acción rápido y una disminución gradual de la ocupación del receptor, lo que influye en la señalización sináptica y la excitabilidad neuronal. | ||||||
Flupirtine Maleate | 75507-68-5 | sc-218512 | 10 mg | $101.00 | 1 | |
El maleato de flupirtina es un compuesto único que modula la actividad del receptor NMDA mediante interacciones alostéricas, aumentando la respuesta del receptor al glutamato sin competir directamente por el sitio de unión. Su distintiva estructura molecular permite la unión selectiva con subtipos específicos de receptores, influyendo en la afluencia de iones de calcio y en las vías de señalización descendentes. El compuesto muestra un comportamiento cinético matizado, caracterizado por una duración de acción prolongada, que puede afectar a la plasticidad sináptica y a la comunicación neuronal. | ||||||
Kynurenic acid sodium salt | 492-27-3 (non-salt) | sc-358835 | 100 mg | $101.00 | ||
La sal sódica del ácido cinurénico actúa como antagonista selectivo de los receptores NMDA, influyendo en la neurotransmisión excitatoria. Su configuración molecular única facilita las interacciones con el sitio de unión a la glicina del receptor, modulando la actividad del canal iónico. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con un rápido inicio de acción que puede alterar la dinámica sináptica. Además, sus propiedades de solubilidad mejoran su biodisponibilidad, lo que permite una intervención eficaz en diversas vías bioquímicas. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
Agit comme un antagoniste non compétitif des récepteurs NMDA en pénétrant dans le canal ionique associé au récepteur. | ||||||
Amantadine-d15 Hydrochloride | 665-66-7 (unlabeled) | sc-217620 | 1 mg | $454.00 | ||
El clorhidrato de amantadina-d15 actúa como modulador de la actividad de los receptores NMDA, influyendo en la plasticidad sináptica gracias a su exclusivo etiquetado isotópico. Este compuesto presenta propiedades cinéticas distintas, lo que permite una unión selectiva a los sitios receptores, que puede alterar la afluencia de iones de calcio y las vías de señalización descendentes. Su forma de clorhidrato mejora su estabilidad y solubilidad, favoreciendo interacciones eficaces en entornos neuronales. La sustitución isotópica también puede aportar información sobre las vías metabólicas y la dinámica de los receptores. | ||||||
Dextromethorphan Hydrobromide | 125-69-9 | sc-204716 sc-204716A sc-204716B | 5 g 10 g 50 g | $75.00 $135.00 $496.00 | 1 | |
El bromhidrato de dextrometorfano actúa como antagonista no competitivo de los receptores NMDA, afectando a la señalización glutamatérgica. Sus características estructurales le permiten interactuar con los sitios alostéricos del receptor, lo que altera el flujo de iones y la liberación de neurotransmisores. El compuesto presenta una farmacocinética única, incluida una semivida prolongada, que influye en su interacción con los circuitos neuronales. Su forma de hidrobromuro mejora la solubilidad, lo que facilita su distribución en los sistemas biológicos. | ||||||
DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (AP5) | 76326-31-3 | sc-201503 sc-201503A | 10 mg 50 mg | $78.00 $310.00 | 7 | |
El ácido DL-2-amino-5-fosfonovalérico (AP5) actúa como antagonista competitivo de los receptores NMDA, inhibiendo selectivamente la unión del glutamato. Su exclusivo grupo fosfonato facilita fuertes interacciones electrostáticas con los receptores, modulando la actividad del canal iónico. La conformación estructural del compuesto permite un impedimento estérico específico que influye en la cinética de activación del receptor. Además, las características de solubilidad del AP5 mejoran su distribución en los sistemas biológicos, lo que influye en los resultados experimentales de los estudios neurofisiológicos. | ||||||
1-Aminocyclopentanecarboxylic acid | 52-52-8 | sc-202392 | 1 g | $23.00 | ||
El ácido 1-aminociclopentanocarboxílico actúa como modulador en los receptores NMDA, mostrando una dinámica de unión única debido a su estructura cíclica. La presencia del grupo amino permite la formación de enlaces de hidrógeno con los receptores, lo que influye en los cambios conformacionales que afectan a la permeabilidad iónica. Su distinta estereoquímica contribuye a interacciones selectivas con los receptores, alterando las vías de transmisión sináptica. El perfil de solubilidad del compuesto también desempeña un papel crucial en su biodisponibilidad y cinética de interacción en entornos neuronales. | ||||||
γDGG | 6729-55-1 | sc-203728 | 50 mg | $155.00 | 1 | |
El γDGG es un potente modulador de los receptores NMDA, caracterizado por su capacidad de interactuar electrostáticamente con los sitios receptores. Sus características estructurales únicas facilitan la flexibilidad conformacional, mejorando la afinidad de unión y la selectividad. La cinética de reacción dinámica del compuesto permite una rápida modulación de la actividad del receptor, influyendo en la afluencia de iones de calcio y en las vías de señalización descendentes. Además, su naturaleza hidrofílica influye en su distribución e interacción con las membranas lipídicas, afectando aún más a la participación del receptor. | ||||||
(+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | sc-203137 sc-203137A sc-203137B sc-203137C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $350.00 $510.00 $1015.00 | ||
Es un antagonista no competitivo. Se une dentro del canal iónico, impidiendo la entrada de calcio en la neurona. | ||||||