NK-1R Inhibidores
Los inhibidores comunes del NK-1R incluyen, entre otros, el 1,4-dibromonaftaleno CAS 83-53-4, el N-acetil-L-triptofano CAS 1218-34-4, el CP 96345 CAS 132746-60-2, el RP 67580 CAS 135911-02-3 y el oxalato de L-703,606 CAS 351351-06-9.
Los inhibidores del NK-1R, o inhibidores del receptor Neurokinin-1, constituyen una clase de compuestos químicos diseñados para modular la actividad del receptor NK-1 en el cuerpo humano. El receptor NK-1 es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se encuentra principalmente en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Su principal ligando endógeno es la sustancia P, un neuropéptido que desempeña un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos, como la transmisión del dolor, las náuseas, los vómitos y la inflamación. Los inhibidores del NK-1R son moléculas meticulosamente elaboradas con diversas estructuras químicas y mecanismos de acción, todas ellas destinadas a influir en el funcionamiento de este receptor.
Dentro de esta clase química, existen diferentes subclases de inhibidores del NK-1R. Las moléculas pequeñas, por ejemplo, suelen actuar uniéndose de forma competitiva al receptor NK-1, impidiendo así que la sustancia P interactúe con su sitio de unión en el receptor. Por otra parte, los inhibidores peptídicos suelen imitar la estructura de la sustancia P y compiten por la unión al receptor. Los anticuerpos monoclonales diseñados para inhibir el NK-1R se dirigen específicamente al receptor y lo neutralizan. Al obstruir la vía de señalización del receptor NK-1, estos inhibidores pueden regular eficazmente varios procesos fisiológicos, aunque es importante señalar que sus aplicaciones prácticas van más allá del alcance de esta descripción.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,4-Dibromonaphthalene | 83-53-4 | sc-273627 | 5 g | $240.00 | ||
El 1,4-dibromonaftaleno es un compuesto aromático policíclico que destaca por su capacidad de interactuar con el receptor de neurocinina-1 (NK-1R) mediante un enlace halógeno único. La presencia de átomos de bromo aumenta su lipofilia, favoreciendo la penetración efectiva en la membrana y la unión al receptor. Su estructura electrónica distintiva permite interacciones específicas de apilamiento π-π con residuos aromáticos del receptor, lo que influye en los cambios conformacionales y las vías de señalización. La reactividad y estabilidad de este compuesto lo convierten en un tema interesante para explorar la dinámica de los receptores y el reconocimiento molecular. | ||||||
N-Acetyl-L-tryptophan | 1218-34-4 | sc-279677 sc-279677A sc-279677B sc-279677C sc-279677D | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg | $26.00 $51.00 $143.00 $265.00 $1012.00 | ||
El N-acetil-L-triptófano es un derivado de aminoácido que presenta interesantes interacciones con el receptor de neurocinina-1 (NK-1R). Su grupo acetilo mejora la solubilidad y facilita los enlaces de hidrógeno, promoviendo interacciones específicas con los receptores. La estructura indólica única del compuesto permite interacciones π-π efectivas con aminoácidos aromáticos, modulando potencialmente la conformación del receptor y la señalización descendente. Este comportamiento dinámico pone de relieve su papel en las interacciones receptor-ligando y en los procesos de reconocimiento molecular. | ||||||
CP 96345 | 132746-60-2 | sc-361160 sc-361160A | 5 mg 25 mg | $340.00 $849.00 | 1 | |
El CP 96345 es un antagonista selectivo del receptor de neuroquinina-1 (NK-1R), caracterizado por sus rasgos estructurales únicos que permiten una afinidad de unión específica. La estructura rígida del compuesto favorece la estabilidad conformacional, permitiendo un impedimento estérico eficaz en el lugar del receptor. Su capacidad para formar múltiples enlaces de hidrógeno aumenta la especificidad de la interacción, mientras que sus regiones hidrofóbicas facilitan fuerzas de van der Waals favorables, influyendo en las vías de activación del receptor y en las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
RP 67580 | 135911-02-3 | sc-204894 sc-204894A | 10 mg 50 mg | $215.00 $880.00 | 4 | |
El RP 67580 es un potente antagonista del receptor NK-1 que se distingue por su arquitectura molecular única, que le confiere una elevada selectividad y afinidad. El compuesto presenta un enlazador flexible que mejora su capacidad de adaptación al bolsillo de unión del receptor, optimizando la dinámica de interacción. Su colocación estratégica de grupos funcionales polares facilita fuertes interacciones electrostáticas, mientras que sus características lipofílicas promueven la permeabilidad efectiva de la membrana, influyendo en los procesos de desensibilización e internalización del receptor. | ||||||
L-703,606 oxalate | 351351-06-9 | sc-203095 sc-203095A sc-203095B sc-203095C sc-203095D | 1 mg 5 mg 50 mg 100 mg 1 g | $107.00 $194.00 $1280.00 $2045.00 $9185.00 | ||
El oxalato L-703.606 es un antagonista selectivo del receptor NK-1 caracterizado por su intrincado diseño molecular, que favorece interacciones de unión específicas. El compuesto presenta una flexibilidad conformacional única que le permite interaccionar eficazmente con el sitio activo del receptor. Su disposición de regiones hidrófobas e hidrófilas mejora la solubilidad y la estabilidad, mientras que la presencia de grupos funcionales específicos contribuye a patrones de enlace de hidrógeno únicos, que influyen en las vías de activación del receptor y en las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
L-732,138 | 148451-96-1 | sc-203437 sc-203437A | 10 mg 50 mg | $146.00 $466.00 | ||
El L-732,138 es un antagonista selectivo del receptor NK-1, que se distingue por sus características estructurales únicas que facilitan la interacción dirigida con el receptor. La disposición espacial del compuesto permite un ajuste estérico óptimo dentro del bolsillo de unión al receptor, lo que aumenta su afinidad. Además, el L-732,138 presenta propiedades electrónicas distintivas que influyen en la distribución de la carga, afectando a su reactividad y cinética de interacción. El resultado es una modulación matizada de las vías mediadas por el receptor, lo que contribuye a su especificidad. | ||||||
SDZ NKT 343 | 180046-99-5 | sc-204274 | 10 mg | $255.00 | ||
SDZ NKT 343 se caracteriza por su intrincada arquitectura molecular, que favorece la unión selectiva al receptor NK-1. Sus grupos funcionales únicos permiten enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrófobas que mejoran la afinidad con el receptor. Sus grupos funcionales únicos permiten enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, mejorando la afinidad con el receptor. El compuesto presenta una marcada flexibilidad conformacional, lo que le permite adaptarse a diversos entornos de unión. Esta adaptabilidad influye en su perfil cinético, lo que conduce a una modulación a medida de las vías de señalización descendentes, subrayando así su especificidad en las interacciones con el receptor. | ||||||
L 760735 | 188923-01-5 | sc-362760 sc-362760A | 10 mg 50 mg | $161.00 $906.00 | ||
L 760735 presenta un sofisticado diseño molecular que facilita su interacción con el receptor NK-1 mediante una combinación de fuerzas electrostáticas y de van der Waals. Su configuración estérica única permite una orientación espacial óptima durante la unión, aumentando la selectividad. Los cambios conformacionales dinámicos del compuesto contribuyen a su cinética de reacción, lo que le permite modular eficazmente la actividad del receptor e influir con precisión en las cascadas de señalización asociadas. | ||||||
Aprepitant - Labeled d4 | 170729-80-3 (unlabeled) | sc-353012 | 10 mg | $2300.00 | ||
Aprepitant - Labeled d4 presenta una afinidad de unión distintiva por el receptor NK-1, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. La estructura rígida del compuesto promueve una conformación estable, que es crucial para su enganche al receptor. Además, su etiquetado isotópico permite un seguimiento avanzado en ensayos bioquímicos, proporcionando información sobre la dinámica del receptor y las vías de interacción, mejorando así nuestra comprensión de los mecanismos de señalización de la neuroquinina. | ||||||
Neurokinin-1 Receptor Antagonist | 337505-63-2 | sc-222057 | 1 mg | $133.00 | ||
Los antagonistas del receptor de la neurocinina 1 presentan una capacidad única para interrumpir la cascada de señalización de la neurocinina mediante la inhibición selectiva del receptor NK-1. Sus características estructurales facilitan interacciones específicas con los sitios de unión del receptor, a menudo mediante fuerzas electrostáticas de van der Waals. Sus características estructurales facilitan interacciones específicas con los sitios de unión del receptor, a menudo implicando fuerzas electrostáticas y de van der Waals. Esta selectividad altera las vías de señalización posteriores, influyendo en las respuestas celulares. La cinética de estas interacciones puede revelar información sobre los procesos de activación y desensibilización de los receptores, contribuyendo a una comprensión más profunda de la modulación por neuropéptidos. | ||||||