Date published: 2025-9-7

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L-732,138 (CAS 148451-96-1)

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Nombres Alternativos:
3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl N-acetyltryptophan
Solicitud:
L-732,138 es un antagonista competitivo selectivo de los receptores de taquiquinina NK1
Número de CAS:
148451-96-1
Pureza:
98%
Peso Molecular:
472.39
Fórmula Molecular:
C22H18F6N2O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

L-732,138 es un antagonista selectivo no péptido del receptor tachiquinina NK-1R (NK1) con una potencia 1000 veces mayor hacia el receptor NK-1R que hacia los receptores NK-2R (NK2) y NK-3R (NK3) con un IC50= 2.3 nM. Además, este compuesto muestra una selectividad 200 veces mayor hacia los receptores humanos NK-1R en comparación con los receptores de rata NK-1R. Estudios sugieren que L-732,138 reduce la permeabilidad vascular cutánea inducida por H3. L-732,138 ha demostrado inhibir de manera competitiva la unión de [125I]L-703,606 al receptor NK-1R. Además, se sabe que si la histidina 265 o la histidina 197 son reemplazadas por alanina en los receptores NK-1R, la afinidad de L-732,138 se reduce.


L-732,138 (CAS 148451-96-1) Referencias

  1. Atenuación de la hiperalgesia en un modelo de rata de dolor neuropático tras el tratamiento intratecal previo o posterior con un antagonista de la neurocinina-1.  |  Cahill, CM. and Coderre, TJ. 2002. Pain. 95: 277-285. PMID: 11839427
  2. Implicación de los receptores neurokinin-1 espinales en el mantenimiento pero no en la inducción de la hiperalgesia térmica inducida por carragenina en la rata.  |  Gao, YJ., et al. 2003. Brain Res Bull. 61: 587-93. PMID: 14519455
  3. Receptores de neurokinina-1 localizados en líneas celulares de retinoblastoma humano: acción antitumoral de su antagonista, L-732,138.  |  Muñoz, M., et al. 2007. Invest Ophthalmol Vis Sci. 48: 2775-81. PMID: 17525212
  4. La sustancia P despolariza las neuronas de proyección estriatales y facilita sus entradas glutamatérgicas.  |  Blomeley, C. and Bracci, E. 2008. J Physiol. 586: 2143-55. PMID: 18308827
  5. La sustancia P media las interacciones excitatorias entre las neuronas de proyección estriatales.  |  Blomeley, CP., et al. 2009. J Neurosci. 29: 4953-63. PMID: 19369564
  6. La coadministración del antagonista del receptor NK₁ de taquiquinina atenúa la activación de la microglía y los astrocitos espinales mediada por la abstinencia de opioides.  |  Tumati, S., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 684: 64-70. PMID: 22724132
  7. Papel de las taquiquininas y los subtipos de receptores de neuroquinina en la regulación de la motilidad del preestómago y el abomaso en ovejas conscientes.  |  Oh-ishi, T., et al. 2013. Neuropeptides. 47: 9-18. PMID: 22938860
  8. El antagonista del receptor NK-1 L-732,138 induce la apoptosis y contrarresta la mitogénesis relacionada con la sustancia P en líneas celulares de melanoma humano.  |  Muñoz, M., et al. 2010. Cancers (Basel). 2: 611-23. PMID: 24281084
  9. El antagonista del receptor NK-1 L-732,138 induce la apoptosis en líneas celulares de cáncer gastrointestinal humano.  |  Muñoz, M., et al. 2017. Pharmacol Rep. 69: 696-701. PMID: 28550801
  10. El bloqueo farmacológico del receptor neurokinin1 restringe la tolerancia y la hiperalgesia inducidas por la morfina en la rata.  |  Rahban, M., et al. 2022. Scand J Pain. 22: 193-203. PMID: 34525274
  11. Caracterización de la interacción de los antagonistas de la neuroquinina N-acil-L-triptofano éster bencílico con el receptor humano de la neuroquinina-1.  |  Cascieri, MA., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 6587-91. PMID: 7509807
  12. Identificación de derivados de L-triptófano con actividad antagonista potente y selectiva en el receptor NK1.  |  MacLeod, AM., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1269-74. PMID: 7513763
  13. Ésteres bencílicos de N-acil-L-triptófano: potentes antagonistas del receptor de la sustancia P.  |  MacLeod, AM., et al. 1993. J Med Chem. 36: 2044-5. PMID: 8393115

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

L-732,138, 10 mg

sc-203437
10 mg
$146.00

L-732,138, 50 mg

sc-203437A
50 mg
$466.00