Los inhibidores de la nicastrina consisten principalmente en compuestos dirigidos contra el complejo γ-secretasa, del que la nicastrina es un componente crucial. Este complejo es responsable de la escisión proteolítica de varias proteínas de membrana de tipo I, incluida la APP. Los inhibidores enumerados son predominantemente inhibidores de moléculas pequeñas, diseñados para interferir con la actividad enzimática de la γ-secretasa. Al inhibir este complejo, estos compuestos reducen indirectamente la actividad funcional de la nicastrina.
Las estructuras químicas de estos inhibidores varían, y muchos están diseñados para una penetración óptima a través de la barrera hematoencefálica, una característica esencial para los compuestos dirigidos a las vías relacionadas con la enfermedad de Alzheimer. A menudo actúan uniéndose al sitio activo de la γ-secretasa o alterando la conformación del complejo, impidiendo así su actividad proteolítica normal. La inhibición de la γ-secretasa conduce a una disminución de la producción de péptidos beta amiloides, un factor clave en el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer. Además, algunos de estos inhibidores, como el RO4929097, se investigan por sus posibles propiedades antitumorales, dado el papel de la señalización Notch en el cáncer.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $40.00 $120.00 $480.00 $2141.00 | 47 | |
Un potente inhibidor de la γ-secretasa permeable a las células que afecta indirectamente a la función de la nicastrina al inhibir la escisión de APP y Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $198.00 $473.00 | 6 | |
Inhibidor activo de la γ-secretasa que también inhibe indirectamente la nicastrina. Reduce la producción de péptidos Aβ en el cerebro. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Inhibe específicamente la γ-secretasa, afectando al papel de la nicastrina en el procesamiento de APP. Se utilizó en modelos de investigación de la enfermedad de Alzheimer. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $439.00 $1417.00 | 1 | |
Inhibidor potente y selectivo de la γ-secretasa, que afecta indirectamente a la nicastrina. Explorado por sus propiedades antitumorales. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Se dirige a la γ-secretasa, influyendo indirectamente en la nicastrina. Diseñado para reducir la señalización Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Un inhibidor de la aspartil proteasa dirigido a la γ-secretasa, que afecta indirectamente a la función de la nicastrina. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibidor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $106.00 | 8 | |
Fármaco antiinflamatorio no esteroideo que inhibe la γ-secretasa, afectando indirectamente a la nicastrina. También tiene propiedades antiinflamatorias. | ||||||