NDG1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de NDG1 incluyen, entre otros, Benzamidina CAS 618-39-3, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Genisteína CAS 446-72-0, LY 294002 CAS 154447-36-6 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de la NDG1 pueden dirigirse a varias vías de señalización y actividades enzimáticas dentro de la célula para inhibir la función de esta proteína. La benzamidina, como inhibidor de la serina proteasa, puede impedir las modificaciones mediadas por la proteasa o los acontecimientos de maduración esenciales para la actividad de la NDG1. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I, al inhibir específicamente la proteína cinasa C (PKC), puede bloquear procesos de fosforilación necesarios de los que puede depender la NDG1 para su estabilidad o interacción con otros componentes celulares. La genisteína, conocida por su papel como inhibidor de la tirosina cinasa, puede interrumpir eventos críticos de fosforilación en residuos de tirosina que la NDG1 requiere para su activación o función. LY294002 y Wortmannin, ambos potentes inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), pueden reducir los niveles de PIP3, comprometiendo potencialmente la localización o función de NDG1 si es PI3K-dependiente.

Siguiendo con este tema, la actividad de NDG1 también puede verse afectada por la inhibición de varias quinasas implicadas en las vías de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK). PD98059 y U0126, como inhibidores selectivos de la vía MEK/ERK, pueden impedir la función de NDG1 si opera dentro de esta cascada de señalización. Del mismo modo, SB203580 y SP600125, que inhiben la MAP quinasa p38 y la c-Jun N-terminal quinasa (JNK) respectivamente, también pueden disminuir la actividad de NDG1 obstruyendo sus posibles funciones dentro de estas vías MAPK específicas. Las tirosina quinasas de la familia Src, a las que se dirige la PP2, son otro grupo de enzimas que, cuando se inhiben, pueden provocar una disminución de la función de NDG1 si ésta depende de la fosforilación de tirosina. Por último, el Y-27632, al inhibir la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), puede afectar a la función de NDG1 si depende de la vía de señalización Rho/ROCK. PD168393, un inhibidor irreversible de la tirosina cinasa EGFR, también puede inhibir NDG1 bloqueando los eventos de señalización ascendentes de los que NDG1 puede depender para su función.