Los activadores de MTMR2 son un grupo diverso de compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad fosfatasa de la proteína 2 relacionada con la miotubularina (MTMR2) modulando los niveles celulares de sus sustratos, los fosfatos de fosfatidilinositol. Estos activadores lo consiguen inhibiendo varias enzimas de las vías de señalización de fosfoinositidos, como la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K) y la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR), que son responsables de la fosforilación que convierte estos fosfatos en formas que no son sustratos para la MTMR2. Por ejemplo, LY294002 y Wortmannin son inhibidores de PI3K que aumentan los niveles de los sustratos de MTMR2, potenciando así la actividad de desfosforilación de MTMR2. Del mismo modo, los inhibidores de mTOR como Rapamycin y PP242 aumentan indirectamente la actividad de MTMR2 modulando los procesos celulares que controlan los niveles de fosfoinositidos, que son esenciales para la función de MTMR2.
Estos activadores de MTMR2, incluidos los inhibidores de PI3K como ZSTK474 y PIK-93, así como los inhibidores de mTOR como Torin 1, conducen a una acumulación de sustratos de MTMR2 dentro de la célula. Esta acumulación aumenta la actividad natural de MTMR2, ya que tiene más sustrato sobre el que actuar. Además, los inhibidores de Akt, como la Perifosina, reducen los efectos secundarios de la fosforilación de Akt, lo que puede dar lugar a un aumento de los niveles de sustratos de MTMR2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K), que cuando se inhibe puede aumentar la actividad del MTMR2, ya que la PI3K regula negativamente la función fosfatasa del MTMR2 alterando los niveles de fosfoinositidos. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR que, al inhibir el complejo mTOR 1 (mTORC1), puede conducir a la activación de MTMR2 debido a la compleja interacción entre la señalización mTOR y los niveles de fosfoinositidos en la célula. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $188.00 $327.00 | 1 | |
La perifosina es un inhibidor de la Akt y, al inhibirla, puede potenciar indirectamente la actividad del MTMR2, ya que la activación de la Akt se asocia generalmente a la fosforilación de sustratos del MTMR2, que el MTMR2 desfosforila a continuación. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $57.00 $172.00 | 8 | |
El PP242 es un inhibidor selectivo de la cinasa mTOR que, al inhibir los complejos mTORC1 y mTORC2, podría potenciar la actividad de MTMR2 debido a la reducción de la fosforilación de las dianas descendentes de MTMR2, aumentando su disponibilidad para la desfosforilación. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 es un inhibidor de PI3K que podría potenciar la actividad de MTMR2 al impedir la fosforilación de fosfoinositidos, aumentando así el conjunto de sustratos disponibles para la desfosforilación por MTMR2. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
El PIK-93 es un inhibidor de la PI4K que puede potenciar indirectamente la actividad del MTMR2 al reducir la producción de PI4P, un sustrato del MTMR2, lo que conduce a una mayor actividad de desfosforilación del MTMR2 sobre otros fosfoinositidos. | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $428.00 $2652.00 | 5 | |
El apilimod es un inhibidor selectivo de la PIKfyve, que sintetiza PIP2 a partir de PIP; al inhibir la PIKfyve, el apilimod podría potenciar la actividad del MTMR2 al aumentar la concentración relativa de los sustratos del MTMR2. | ||||||
PI 3-Kγ Inhibidor | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
El AS605240 es un inhibidor selectivo de PI3Kγ que podría potenciar la actividad del MTMR2 al alterar específicamente las vías de señalización que dependen de PI3Kγ, lo que provocaría cambios en los niveles de fosfoinositidos que el MTMR2 podría desfosforilar. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
El TGX-221 es un inhibidor selectivo de PI3Kβ que podría potenciar la actividad del MTMR2 mediante la inhibición de la vía PI3Kβ, lo que conduciría a una mayor disponibilidad de fosfoinosítidos desfosforilados, que son sustratos del MTMR2. | ||||||