Los activadores químicos de MPP4 desempeñan un papel fundamental en la modulación de su actividad a través de diferentes vías de señalización. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), por ejemplo, activa directamente la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar la MPP4, potenciando su función en la señalización celular. Del mismo modo, el 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) imita al diacilglicerol (DAG) para activar las isoformas de la PKC, que también fosforila la MPP4. La ionomicina y el ionóforo de calcio A23187 elevan los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar la proteína quinasa II dependiente de la calmodulina (CaMKII). La activación de la CaMKII puede conducir a la fosforilación de la MPP4. Además, la forskolina activa la adenilil ciclasa, que aumenta los niveles de AMPc y activa la proteína cinasa A (PKA), lo que conduce a la fosforilación y activación de MPP4.
Ciertas sustancias químicas inhiben la desfosforilación de la MPP4, manteniéndola en un estado activo. El ácido okadaico y la caliculina A son inhibidores de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, preservando así el estado fosforilado de la MPP4. Además, la 8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato cíclico (8-Br-cAMP) y la N6-Benzoiladenosina 3',5'-monofosfato cíclico (6-Bnz-cAMP) son análogos del AMPc que activan la PKA, que a su vez activa la MPP4. El Thapsigargin altera la homeostasis del calcio al inhibir la Ca²⁺-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), lo que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico que puede activar quinasas como la CaMKII, lo que posteriormente conduce a la activación de la MPP4. El BIM (Bisindolilmaleimida I), por su parte, inhibe la PKC pero también puede inducir una conformación que lleva a la actividad basal de la PKC, lo que resulta en la activación de la MPP4.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
La PMA activa directamente la proteína quinasa C (PKC), lo que puede conducir a la activación de la MPP4 a través de la fosforilación, ya que se sabe que la MPP4 es un sustrato de la PKC. Esta fosforilación puede potenciar la función de MPP4 en la señalización celular. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
El A23187 aumenta los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar la proteína cinasa II dependiente de la calmodulina (CaMKII). La activación de la CaMKII puede conducir a la fosforilación y activación funcional de la MPP4, ya que ésta ha sido identificada como un sustrato potencial de la CaMKII. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $119.00 $453.00 | 1 | |
El OAG actúa como un análogo del diacilglicerol, activando las isoformas de la PKC. Esta activación de la PKC puede dar lugar a la fosforilación y posterior activación de MPP4, dado el papel de la PKC en la señalización descendente. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
La ionomicina aumenta la concentración intracelular de Ca²⁺, lo que puede activar las vías de señalización sensibles al calcio en las que intervienen la calmodulina y la CaMKII, dando lugar a la posterior activación de la MPP4 a través de la fosforilación. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, lo que impide la desfosforilación de las proteínas. Este mecanismo indirecto preserva el estado de fosforilación del MPP4, manteniendo su forma activada. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
El 8-Br-cAMP es un análogo del AMPc que activa la PKA. La PKA puede entonces fosforilar y activar la MPP4 en la transducción de señales relacionadas con la visión, ya que la MPP4 está presente en la retina y vinculada a la función de los fotorreceptores. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
Elapsigargina inhibe la Ca²⁺-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), lo que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico, activando potencialmente la CaMKII, que podría entonces fosforilar y activar la MPP4. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
La caliculina A es un inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. Al inhibir la desfosforilación, puede mantener la MPP4 en un estado fosforilado y activado, sosteniendo así su actividad funcional. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
El DAG activa directamente determinadas isoformas de la PKC. A través de la activación de la PKC, la MPP4 puede ser fosforilada y activada, ya que es una conocida diana descendente de la PKC en las vías de transducción de señales. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
El BIM es un inhibidor de la PKC, pero paradójicamente, puede actuar como activador de sustratos de la PKC induciendo una conformación pseudo-sustrato de la PKC que conduce a un nivel basal de actividad de la PKC. Esto puede dar lugar a la activación de MPP4 a través de la fosforilación. | ||||||