MPP3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MPP3 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, genisteína CAS 446-72-0, calfostina C CAS 121263-19-2 y Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Los inhibidores químicos de la MPP3 actúan de diversas maneras para alterar el papel de la proteína en las vías de señalización celular. La estaurosporina, un inhibidor de la proteína cinasa de amplio espectro, puede interferir en los procesos de fosforilación esenciales para la actividad de la MPP3 en la célula. Al obstruir estos procesos de fosforilación, la estaurosporina puede impedir que MPP3 participe adecuadamente en interacciones proteína-proteína o en la transducción de señales, lo que conduce a su inhibición funcional. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I, que es un inhibidor específico de la proteína cinasa C (PKC), puede alterar la actividad funcional de MPP3 al inhibir la PKC, una cinasa con la que MPP3 puede interactuar durante las cascadas de señalización. La calfostina C y el Gö 6983, ambos inhibidores de la PKC, pueden alterar aún más las vías de señalización en las que interviene la MPP3. La calfostina C lo hace con especificidad, mientras que el Gö 6983 proporciona una inhibición más amplia de todas las isoformas de la PKC, lo que en ambos casos conduce a la inhibición de la MPP3.

El LY333531 y el Ro-31-8220, que inhiben selectivamente la PKC beta y un amplio espectro de isoformas de PKC respectivamente, también pueden suprimir las vías de señalización en las que participa la MPP3. Al bloquear la actividad de PKC beta, estos inhibidores pueden interrumpir la actividad funcional de MPP3. La genisteína, como inhibidor de la tirosina quinasa, puede inhibir la fosforilación necesaria para el papel de MPP3 en la transducción de señales. Wortmannin y LY294002, ambos inhibidores de PI3K, pueden impedir la activación de las vías que implican a MPP3, inhibiendo así la función de MPP3. U0126 y PD98059, como inhibidores de MEK, pueden impedir la vía ERK/MAPK, una vía en la que puede participar MPP3. Al inhibir MEK1/2, U0126 y PD98059 pueden inhibir posteriormente la actividad funcional de MPP3 dentro de esas vías.