Mpk1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Mpk1 incluyen, entre otros, U-0126 CAS 109511-58-2, SCH772984 CAS 942183-80-4, Vemurafenib CAS 918504-65-1, Selumetinib CAS 606143-52-6 y LY3214996 CAS 1951483-29-6.
Los inhibidores de Mpk1 constituyen una clase química distinta que abarca una gama de pequeñas moléculas diseñadas para interactuar intrincadamente con la enzima proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK) conocida como Mpk1, también conocida como cinasa 2 regulada por señales extracelulares (ERK2), y ejercer control sobre ella. La Mpk1, que actúa como actor fundamental en las redes de señalización intracelular, orquesta multitud de funciones celulares esenciales, como el crecimiento, la propagación y la diferenciación celular. El objetivo primordial de estos inhibidores gira en torno a su focalización precisa en el sitio catalítico de Mpk1 o en dominios reguladores alternativos, induciendo así una alteración de su actividad enzimática. Una faceta fundamental de los inhibidores de Mpk1 es su concepción mediante paradigmas de diseño racional de fármacos, meticulosamente adaptados para conseguir una elevada selectividad y potencia en la inhibición de Mpk1.
El intrincado arte de su síntesis se basa en una comprensión sofisticada de los atributos estructurales y el comportamiento funcional de Mpk1, lo que permite la formulación de compuestos que pueden interactuar eficazmente con la intrincada arquitectura de la enzima. Al interceptar los mecanismos catalíticos de Mpk1 o su comunicación con sustratos celulares clave, los inhibidores de Mpk1 ofrecen una puerta para desentrañar las laberínticas vías a través de las cuales las células perciben e interpretan las señales extracelulares. Estos inhibidores encapsulan los conocimientos en evolución sobre las intrincadas funciones de Mpk1 en los procesos fisiológicos y patológicos. Su diversidad estructural y versatilidad sintética permiten a los investigadores profundizar en los intrincados matices de la participación de Mpk1 en diversas facetas de la regulación celular, ampliando en última instancia nuestra comprensión tanto de las respuestas fisiológicas normales como de las vías aberrantes de la enfermedad.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
Es un inhibidor altamente específico que se dirige directamente a ERK1/2, los efectores descendentes de la vía MAPK. Al inhibir la ERK1/2, el SCH772984 interrumpe eficazmente la cascada de fosforilación esencial para la señalización de la vía Mpk1, bloqueando su activación y sus funciones de señalización. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Principalmente conocido por su inhibición de ciertas mutaciones de BRAF, el vemurafenib también ejerce su efecto sobre la vía MAPK mediante el bloqueo de la quinasa BRAF, un regulador ascendente de MEK y ERK, que a su vez inhibe la señalización de la vía Mpk1. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Este compuesto inhibe selectivamente MEK1/2, enzimas cruciales para la fosforilación de ERK1/2 en la vía MAPK. Al inhibir la MEK1/2, el selumetinib impide la activación de la ERK1/2 y, en consecuencia, inhibe la vía de señalización Mpk1. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
Específicamente diseñado para inhibir la ERK1/2, el LY3214996 se dirige directamente y se une a la ERK1/2, impidiendo su fosforilación y activación. Esta inhibición altera la cascada de señalización MAPK, inhibiendo eficazmente la actividad de la vía Mpk1. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
Como inhibidor de MEK, el TAK-733 se dirige específicamente a MEK1/2 y la inhibe, impidiendo la fosforilación de ERK1/2 corriente abajo. Esta acción bloquea la transmisión de las señales necesarias para la activación de la vía de señalización Mpk1. | ||||||