Mi-2 beta (Mi2-β), también conocido como CHD4, forma parte del complejo de remodelación del nucleosoma y desacetilasa (NuRD), que interviene en la remodelación de la cromatina y la regulación transcripcional. Una clase de compuestos denominados activadores de Mi2-β incluiría moléculas capaces de potenciar la actividad de este remodelador de la cromatina. El descubrimiento de activadores de Mi2-β requeriría normalmente el desarrollo de un ensayo capaz de medir con precisión la actividad remodeladora de la cromatina del complejo NuRD. Un ensayo de este tipo podría implicar el uso de nucleosomas o sustratos de cromatina marcados con marcadores fluorescentes, que cambiarían en intensidad de fluorescencia o resonancia al ser remodelados por el complejo NuRD. A continuación, podrían emplearse plataformas de cribado de alto rendimiento (HTS) para probar una biblioteca diversa de pequeñas moléculas para determinar su capacidad de aumentar la tasa o el alcance de la remodelación de la cromatina por Mi2-β.
Una vez identificados los posibles activadores de Mi2-β mediante HTS, los siguientes pasos consistirían en confirmar y caracterizar la actividad de estos compuestos. Se utilizarían ensayos secundarios para descartar efectos inespecíficos y garantizar que el aumento observado en la actividad de remodelación se debe directamente a la acción de los compuestos sobre Mi2-β. Técnicas como la calorimetría de titulación isotérmica (ITC) y la resonancia de plasmón superficial (SPR) serían muy valiosas en esta fase, ya que pueden proporcionar información detallada sobre las interacciones de unión entre los activadores y Mi2-β, incluyendo información sobre la afinidad de unión, la cinética y la termodinámica. Estos métodos biofísicos pueden confirmar la interacción directa de los activadores con Mi2-β y también pueden revelar si la activación es competitiva o no competitiva con respecto al sustrato del nucleosoma.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
Como polifenol que inhibe las proteínas quinasas, podría reducir las vías de señalización competitivas, lo que posiblemente conduciría a una mayor actividad de remodelación de la cromatina de Mi2-b. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
Al actuar como agonista beta-adrenérgico para aumentar los niveles de AMPc y activar posteriormente la PKA, el isoproterenol podría potenciar indirectamente las funciones de remodelación de la cromatina de Mi2-b. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
Activa la PKC, que podría fosforilar sustratos posteriores que podrían facilitar las funciones de remodelación de la cromatina de Mi2-b. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
Un inhibidor de PI3K que puede alterar las vías de señalización descendentes, potenciando potencialmente las funciones de activación y remodelación de la cromatina de Mi2-b. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
Se une a los receptores S1P, modulando potencialmente las vías de señalización que podrían conducir a un aumento de la remodelación de la cromatina mediada por Mi2-b. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
Un ionóforo de calcio que eleva los niveles de calcio intracelular, lo que puede conducir a la activación de vías de señalización dependientes del calcio y potenciar el papel de Mi2-b en la remodelación de la cromatina. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
Como inhibidor de quinasas de amplio espectro, podría potenciar indirectamente la actividad remodeladora de la cromatina de Mi2-b modificando el estado de fosforilación de proteínas implicadas en la dinámica de la cromatina. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Un inhibidor de ROCK que podría provocar cambios en el citoesqueleto, mejorando potencialmente la capacidad de Mi2-b para interactuar con la cromatina e influir en la expresión génica. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
Un inhibidor de la tirosina quinasa que podría potenciar el papel de Mi2-b en la remodelación de la cromatina alterando las vías dependientes de la tirosina quinasa. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
Este inhibidor de la SERCA conduce a un aumento del calcio citosólico que podría promover el papel de Mi2-b en la remodelación de la cromatina y los consiguientes cambios en la expresión génica. | ||||||