MGMT Inhibidores
Los inhibidores comunes de MGMT incluyen, entre otros, NONOato de dietilamina CAS 372965-00-9, O6-Bencilguanina CAS 19916-73-5, Lomeguatrib CAS 192441-08-0, Temozolomida CAS 85622-93-1 y NU2058 CAS 161058-83-9.
Los inhibidores de la MGMT constituyen un grupo distintivo dentro del ámbito de los compuestos químicos reconocidos por su capacidad para modular la función de la O6-metilguanina-ADN metiltransferasa (MGMT). Estos inhibidores actúan interfiriendo en las interacciones en las que interviene la MGMT, una enzima esencial responsable de reparar los daños en el ADN causados por los agentes alquilantes. La MGMT desempeña un papel fundamental en la salvaguardia de la integridad genómica al contrarrestar las mutaciones mediante la eliminación de los grupos alquilo del ADN. Los inhibidores de MGMT se diseñan estratégicamente para dirigirse a sitios de unión específicos o a vías moleculares asociadas con MGMT, afectando así a sus funciones celulares y a las consecuencias subsiguientes.
El desarrollo de inhibidores de MGMT implica una comprensión exhaustiva de los atributos estructurales que caracterizan a MGMT y sus interacciones con sustratos de ADN y agentes alquilantes. Los investigadores en este campo trabajan diligentemente para diseñar moléculas que demuestren una mayor selectividad y afinidad por MGMT, permitiendo una modulación precisa de sus actividades. Estos inhibidores incorporan a menudo estrategias de diseño innovadoras destinadas a perturbar las interacciones moleculares clave necesarias para la eficacia catalítica de MGMT. Al desentrañar los intrincados mecanismos por los que MGMT participa en la reparación del ADN y la preservación de la estabilidad genética, los investigadores pretenden descubrir su importancia en procesos celulares fundamentales. Los continuos avances en el campo de la farmacología molecular y la síntesis química siguen guiando el perfeccionamiento de los inhibidores de MGMT, con capacidad para encontrar aplicaciones en una amplia gama de contextos científicos en los que resulta de interés la manipulación de los procesos mediados por MGMT.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Diethylamine NONOate | 372965-00-9 | sc-202575 sc-202575A sc-202575B sc-202575C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $37.00 $111.00 $199.00 $882.00 | 1 | |
El NONOato de dietilamina es un compuesto único conocido por su capacidad de liberar óxido nítrico tras la hidrólisis, facilitando diversas vías de señalización. Su estructura permite una rápida difusión a través de las membranas, lo que aumenta su reactividad con objetivos biológicos. El compuesto presenta propiedades de donación de electrones que pueden influir en las reacciones redox. Además, sus interacciones con iones metálicos pueden modular los procesos catalíticos, mostrando su versatilidad en reactividad química y dinámica molecular. | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $89.00 $250.00 | 32 | |
La temozolomida es un agente alquilante que metila el ADN en la posición O6 de la guanina. La MGMT repara este daño del ADN transfiriendo el grupo metilo de la O6-metilguanina a su sitio activo, inactivando así la MGMT. La temozolomida inhibe la MGMT, lo que permite que la O6-metilguanina persista y desencadene la reparación del emparejamiento erróneo del ADN, provocando finalmente la muerte celular. | ||||||
O6-Benzylguanine | 19916-73-5 | sc-202747 sc-202747A | 10 mg 50 mg | $50.00 $77.00 | 7 | |
La 6-benciltioinosina es un inhibidor de la MGMT que se ha estudiado por su capacidad para sensibilizar las células cancerosas a los agentes alquilantes. Interfiere en la reparación de las lesiones de O6-metilguanina por MGMT, lo que conduce a la acumulación de daños en el ADN y a la posible muerte celular. | ||||||
Lomeguatrib | 192441-08-0 | sc-362764 sc-362764A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
Lomeguatrib es un inhibidor suicida de MGMT. Se une irreversiblemente al sitio activo de MGMT, formando un complejo covalente que impide que MGMT repare las lesiones de O6-metilguanina en el ADN. Esto aumenta la eficacia de los agentes alquilantes utilizados en la quimioterapia del cáncer. | ||||||
NU2058 | 161058-83-9 | sc-202744 sc-202744A | 5 mg 25 mg | $66.00 $321.00 | 2 | |
El NU2058 es otro pseudosustrato para la MGMT que funciona de forma similar a la O6-Bencilguanina. Inhibe irreversiblemente la MGMT formando un complejo covalente, impidiendo la reparación de las lesiones de O6-metilguanina en el ADN. | ||||||
Semustine | 13909-09-6 | sc-391062 | 100 mg | $114.00 | 1 | |
La semustina es un agente alquilante que induce la formación de lesiones de O6-metilguanina en el ADN. El MGMT repara estas lesiones transfiriendo el grupo metilo a su sitio activo. La inhibición de MGMT por metil-CCNU puede potenciar los efectos citotóxicos de la quimioterapia alquilante. | ||||||
6-Ethyl Guanine | 51866-19-4 | sc-496096 | 1 g | $393.00 | ||
La O6-etilguanina es estructuralmente similar a la O6-metilguanina y actúa como sustrato de la MGMT. Se une al sitio activo de MGMT e inactiva la enzima transfiriendo el grupo alquilo de la O6-etilguanina. Esto impide la reparación de las lesiones de O6-etilguanina. | ||||||