NU2058 (CAS 161058-83-9)
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NU2058 es un inhibidor de la ciclina A y la ciclina B. Ha demostrado la capacidad de inhibir competitivamente a CDK1 y CDK2 con respecto al ATP y también se ha demostrado que inhibe la actividad de la Topo II ATPasa. Los estudios sugieren que NU2058 también modifica la transcripción dependiente de p53 e interrumpe el ciclo celular causando una detención del crecimiento celular. NU2058 demuestra la capacidad de alterar el transporte de compuestos basados en platino a través de un aumento en los aductos del ADN, lo que causa un aumento en los niveles intracelulares de platino. Experimentos posteriores revelan que la inhibición del crecimiento causada por NU2058 está correlacionada con un aumento en los niveles de p27, una disminución en la expresión temprana de los genes y la actividad de CDK2, así como una detención del ciclo celular G1.
NU2058 (CAS 161058-83-9) Referencias
- Identificación de nuevos inhibidores de la cinasa dependiente de ciclina de purina y pirimidina con distintas interacciones moleculares y perfiles de inhibición del crecimiento de células tumorales. | Arris, CE., et al. 2000. J Med Chem. 43: 2797-804. PMID: 10956187
- Diseño basado en la estructura de inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas. | Davies, TG., et al. 2002. Pharmacol Ther. 93: 125-33. PMID: 12191605
- Diseño estructural de un potente inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina basado en purinas. | Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
- Diseño basado en la estructura de inhibidores 2-arilamino-4-ciclohexilmetil-5-nitroso-6-aminopirimidínicos de las cinasas dependientes de ciclina 1 y 2. | Sayle, KL., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 3079-82. PMID: 12941338
- Desarrollo de un péptido con sitio de acoplamiento CDK2 que inhibe p53 y sensibiliza a las células a la muerte. | Ferguson, M., et al. 2004. Cell Cycle. 3: 80-9. PMID: 14657672
- Derivados de O6-ciclohexilmetilguanina N2-sustituidos: potentes inhibidores de las cinasas dependientes de ciclina 1 y 2. | Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
- Los análogos de purina sustituidos definen una nueva clase estructural de inhibidores catalíticos de la topoisomerasa II. | Jensen, LH., et al. 2005. Cancer Res. 65: 7470-7. PMID: 16103101
- Potencial terapéutico del inhibidor de CDK NU2058 en cáncer de próstata andrógeno-independiente. | Rigas, AC., et al. 2007. Oncogene. 26: 7611-9. PMID: 17599054
- El inhibidor de la cinasa O6-ciclohexilmetilguanina (NU2058) potencia la citotoxicidad del cisplatino por mecanismos independientes de su efecto sobre la CDK2. | Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
- Evaluación preclínica de la inhibición de la cinasa dependiente de ciclina 2 y 1 en células de cáncer de mama resistentes y sensibles a los estrógenos. | Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
- Efecto de la detención del ciclo celular sobre el metabolismo intermedio en la diatomea marina Phaeodactylum tricornutum. | Kim, J., et al. 2017. Proc Natl Acad Sci U S A. 114: E8007-E8016. PMID: 28874574
- El bloqueo de la señalización nuclear de β-Catenina a través de la diana directa de RanBP3 con NU2058 induce la senescencia celular para suprimir la tumorigénesis colorrectal. | Zheng, CC., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2202528. PMID: 36270974
- Un modelo computacional ONIOM para la descripción de las interacciones de enlace H entre los análogos de NU2058 y el sitio activo de CDK2 | Jans H. Alzate-Morales a, Julio Caballero a, Fernando D. Gonzalez-Nilo a, Renato Contreras b. 2009. Chemical Physics Letters. 479: 149-155.
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
NU2058, 5 mg | sc-202744 | 5 mg | $66.00 | |||
NU2058, 25 mg | sc-202744A | 25 mg | $321.00 |