Los activadores de la MEK cinasa-3 son una gama diversa de compuestos químicos que actúan a través de vías de señalización numerosas pero específicas para potenciar la actividad de la MEK cinasa-3. La forskolina, al aumentar los niveles de AMPc, incrementa indirectamente la actividad de la MEK cinasa-3 a través de la fosforilación de la PKA, un mecanismo crucial para numerosas funciones celulares. Paralelamente, la PMA aprovecha la PKC para potenciar la MEK cinasa-3, ya sea por fosforilación directa o dirigiéndose a los reguladores previos que activan la MEK cinasa-3. El mediador de la señalización lipídica, la esfingosina-1-fosfato, se acopla a los receptores acoplados a proteínas G para desencadenar cascadas de señalización que culminan en la activación de la MEK cinasa-3. El EGCG, un inhibidor de la cinasa, ejerce su efecto levantando la presión inhibidora de otras cinasas sobre la MEK cinasa-3, potenciando así su actividad. Los inhibidores de PI3K, LY294002 y Wortmannin, aumentan la actividad de MEK cinasa-3 atenuando la vía PI3K/Akt y aliviando su regulación negativa de MEK cinasa-3. Cabe destacar que U0126 y SB203580, al inhibir MEK1/2 y p38 MAPK respectivamente, cambian la dinámica de señalización a favor de la activación de MEK quinasa-3.
Continuando con el primer párrafo, la activación de MEK quinasa-3 se ve influida además por las acciones de A23187 y Thapsigargin, que elevan los niveles de calcio intracelular. Este aumento de los iones de calcio estimula las quinasas dependientes del calcio, lo que conduce a la fosforilación y posterior activación de la MEK quinasa-3, desempeñando así un papel fundamental en la regulación de las respuestas celulares a los estímulos. La genisteína contribuye a la activación de la MEK cinasa-3 mediante la inhibición de tirosina cinasas competidoras, que de otro modo podrían suprimir las vías funcionales de la MEK cinasa-3. Además, la estaurosporina, a pesar de su amplio perfil de inhibición de cinasas, puede paradójicamente potenciar las vías de la MEK cinasa-3 al dirigirse selectivamente a cinasas que influyen negativamente en la activación de la MEK cinasa-3.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina potencia directamente la actividad funcional de la MEK quinasa-3 al elevar los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activa la proteína quinasa A (PKA). A continuación, la PKA puede fosforilar la MEK cinasa-3, lo que conduce a su activación. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El PMA actúa como un potente activador de la proteína quinasa C (PKC). La PKC, una vez activada, puede fosforilar directamente la MEK quinasa-3 o dirigirse a moléculas anteriores que facilitan la activación de la MEK quinasa-3. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato se une a sus receptores acoplados a proteínas G, iniciando una cascada de señalización que puede activar la MEK quinasa-3 a través de efectores descendentes implicados en su activación. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El EGCG es un inhibidor de la quinasa que puede potenciar la actividad de la MEK quinasa-3 mediante la inhibición de las quinasas que la regulan negativamente, reduciendo así su efecto inhibidor sobre la MEK quinasa-3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 es un inhibidor de PI3K que puede potenciar indirectamente la actividad de la MEK cinasa-3 reduciendo la actividad de la vía PI3K/Akt, que de otro modo podría regular negativamente la MEK cinasa-3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina, otro inhibidor de PI3K, también potencia indirectamente la actividad de la MEK cinasa-3 al reducir la retroalimentación negativa mediada por Akt sobre la cascada de señalización MEK cinasa-3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 es un inhibidor de p38 MAPK que puede potenciar indirectamente la actividad de MEK quinasa-3 modulando la vía MAPK y reduciendo la regulación negativa de MEK quinasa-3 mediada por p38. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las proteínas cinasas dependientes del calcio que potencian la actividad de la MEK cinasa-3. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
El tapsigargina es un inhibidor de la bomba SERCA que eleva los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las quinasas que fosforilan y activan la MEK quinasa-3. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de la tirosina cinasa que puede potenciar la actividad de la MEK cinasa-3 mediante la inhibición de las tirosina cinasas que inciden negativamente en la activación de la MEK cinasa-3. |