MAP3K3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MAP3K3 incluyen, entre otros, Ulixertinib CAS 869886-67-9, BAY 869766 CAS 923032-37-5, XMD 8-92 (base libre) CAS 1234480-50-2 y VX-11e CAS 896720-20-0.

MAP3K3, también conocida como proteína cinasa activada por mitógenos 3 o MEKK3, es una proteína cinasa que desempeña un papel crucial en la regulación de la vía de señalización MAPK (proteína cinasa activada por mitógenos). La vía de señalización MAP3K3 se inicia cuando ligandos extracelulares se unen a sus correspondientes receptores de superficie celular, lo que conduce a la activación de moléculas de señalización aguas arriba, como pequeñas GTPasas (Ras, Rho, etc.), que a su vez activan MAP3K3. A continuación, la MAP3K3 activada fosforila y activa su diana descendente, la MAP2K (proteína cinasa activada por mitógenos), también conocida como MEK. Posteriormente, la MAP2K fosforila y activa la MAPK, que incluye tres subfamilias principales: ERK (cinasa regulada por señales extracelulares), JNK (c-Jun cinasa N-terminal) y p38 MAPK. A continuación, estas MAPK activadas se translocan al núcleo o a otros compartimentos celulares, donde fosforilan y modulan la actividad de factores de transcripción específicos y otras proteínas de señalización, dando lugar a la expresión de genes diana y a diversas respuestas celulares.

Los inhibidores de MAP3K3 se dirigen específicamente a la proteína cinasa denominada cinasa de la proteína cinasa activada por mitógenos 3 (MAP3K3 o MEKK3) para modular la vía de señalización MAPK. Esta vía desempeña un papel fundamental en procesos celulares como el crecimiento celular, la diferenciación y la inflamación. Al inhibir MAP3K3, estos compuestos interrumpen la activación de los componentes de MAPK corriente abajo, incluyendo ERK, JNK y p38, lo que conduce a una amortiguación de las respuestas celulares desencadenadas por esta cascada de señalización.