MBD3L5 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MBD3L5 incluyen, pero no se limitan a 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0, Procaine CAS 59-46-1, Hydralazine-15N4 Hydrochloride y Zebularine CAS 3690-10-6.

Los inhibidores de MBD3L5 engloban compuestos que impiden la actividad funcional de la proteína MBD3L5. La función de MBD3L5 implica la unión al ADN metilado; por lo tanto, los agentes que alteran los patrones de metilación del ADN pueden modular la actividad de la proteína. Por ejemplo, la 5-azacitidina, un nucleósido análogo de la citidina, puede incorporarse al ADN durante la replicación y al ARN durante la transcripción, lo que conduce a la inhibición de las ADN metiltransferasas y a la subsiguiente desmetilación del ADN. Esta reducción de los niveles de metilación del ADN puede provocar una disminución de la unión de MBD3L5 al ADN, inhibiendo así su actividad. Del mismo modo, el RG108, un inhibidor no nucleósido, se dirige directamente a las ADN metiltransferasas, impidiendo la metilación de las citosinas dentro de la molécula de ADN. Esta inhibición de la metilación del ADN disminuye el sustrato de ADN metilado disponible para MBD3L5, lo que conduce a una disminución funcional de la actividad de la proteína.

Otros compuestos, como la procaína y la hidralazina, aunque no se desarrollaron inicialmente como modificadores de la metilación del ADN, se ha observado que poseen actividades desmetilantes del ADN. La procaína, al interferir con la metilación del ADN, puede afectar a la regulación epigenética de la expresión génica, lo que incluye la reducción de la afinidad de unión de MBD3L5 al ADN metilado.