mAChR M4 Activadores
Los Activadores mAChR M4 comunes incluyen, entre otros, el Sesquifumarato de oxotremorina CAS 17360-35-9, el Clorhidrato de milamelina CAS 139886-32-1, el VU 10010 CAS 633283-39-3, el VU 152100 CAS 409351-28-6 y el LY2033298 CAS 886047-13-8.
La clase química de los activadores del mAChR M4 comprende compuestos que modulan la activación y la función del subtipo M4 del receptor muscarínico de acetilcolina (mAChR M4). Estos activadores actúan a través de diversos mecanismos, como la modulación alostérica positiva y el agonismo directo, para influir en la señalización del mAChR M4 y en las respuestas celulares posteriores. Los moduladores alostéricos positivos como el VU0152100, el AC-42 y el ML293 potencian la activación del mAChR M4 al unirse a sitios alostéricos del receptor. A través de esta unión alostérica, estos compuestos potencian la respuesta a la acetilcolina, lo que conduce a un aumento de la eficacia de la señalización del mAChR M4. La modulación alostérica permite un ajuste fino de la actividad del receptor, proporcionando un enfoque matizado para regular los procesos celulares influidos por el mAChR M4.
Agonistas directos como LY2033298, PD102807 y TC-2559 activan el mAChR M4 uniéndose directamente al receptor e imitando los efectos de la acetilcolina. Esta activación directa desencadena vías de señalización descendentes asociadas con el mAChR M4, ofreciendo un enfoque más directo para modular respuestas celulares específicas mediadas por este receptor. La cinarina, aunque no es un activador directo, influye indirectamente en el mAChR M4 modulando los niveles de acetilcolina. Como inhibidor de la acetilcolinesterasa que se encuentra en las alcachofas, la cinarina aumenta los niveles de acetilcolina, potenciando posteriormente la activación del mAChR M4. Este mecanismo indirecto proporciona una vía alternativa para regular los procesos celulares modulados por los mAChR M4. En resumen, la clase química de los activadores del mAChR M4 engloba compuestos con diversos mecanismos de acción, como la modulación alostérica positiva, el agonismo directo y la modulación indirecta de los niveles de acetilcolina. El conocimiento de estos activadores amplía nuestra comprensión de los fundamentos moleculares de la regulación del mAChR M4 y abre nuevas vías para intervenciones específicas en los procesos celulares influidos por este receptor.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
El Sesquifumarato de Oxotremorina actúa como un potente activador del receptor muscarínico M4, mostrando una afinidad de unión única que promueve la dimerización del receptor. Sus características estructurales permiten interacciones selectivas con el sitio ortostérico del receptor, lo que conduce a una mayor eficacia de acoplamiento de la proteína G. Las características hidrofílicas del compuesto contribuyen a su solubilidad en sistemas biológicos, mientras que su cinética de reacción sugiere un rápido inicio de acción, influyendo en la liberación de neurotransmisores y en la plasticidad sináptica. | ||||||
VU 152100 | 409351-28-6 | sc-311554 sc-311554A | 5 mg 25 mg | $98.00 $384.00 | ||
El VU0152100 es un modulador alostérico positivo del mAChR M4. Al unirse a un sitio alostérico del receptor, el VU0152100 aumenta la unión de la acetilcolina, lo que conduce a una mayor activación del mAChR M4. Esta modulación positiva aumenta la eficacia señalizadora del receptor y puede influir positivamente en las respuestas celulares posteriores reguladas por el mAChR M4. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
El clorhidrato de milamelina actúa como modulador selectivo de los receptores muscarínicos M4, mostrando un mecanismo de acción característico a través de la modulación alostérica. Su estructura molecular única facilita interacciones específicas con las conformaciones del receptor, potenciando las vías de transducción de señales. La estabilidad del compuesto en medios acuosos y su capacidad para influir en la dinámica del receptor contribuyen a su eficacia para alterar las respuestas celulares posteriores, mostrando un enfoque matizado de la activación del receptor. | ||||||
VU 10010 | 633283-39-3 | sc-204387 sc-204387A | 5 mg 25 mg | $80.00 $323.00 | ||
El VU 10010 es un potente activador de los receptores muscarínicos M4, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales en la estructura del receptor. Este compuesto participa en interacciones moleculares específicas que aumentan la afinidad del receptor y promueven cascadas de señalización únicas. Su perfil cinético revela rápidas tasas de unión y disociación, lo que permite un ajuste fino de la actividad del receptor. Además, la selectividad de VU 10010 subraya su papel en la modulación de intrincadas vías neuronales, destacando su comportamiento bioquímico distintivo. | ||||||
LY2033298 | 886047-13-8 | sc-300942 | 5 mg | $260.00 | ||
El LY2033298 es un agonista selectivo del mAChR M4. Al unirse y activar directamente el receptor, el LY2033298 imita los efectos de la acetilcolina, lo que provoca la activación de las vías de señalización posteriores. Esta activación directa pone de relieve que el LY2033298 es una herramienta farmacológica potencial para estudiar la función del mAChR M4 y su papel en los procesos celulares modulados por este receptor. | ||||||
AC 42 | 447407-36-5 | sc-207243 | 5 mg | $330.00 | ||
El AC-42 es un modulador alostérico positivo del mAChR M4. Mediante la unión alostérica, el AC-42 potencia la respuesta a la acetilcolina, aumentando la activación del mAChR M4. Esta modulación positiva puede amplificar la capacidad de señalización del receptor y contribuir a la regulación de los procesos celulares influidos por el mAChR M4. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
El PD102807 es un agonista selectivo del mAChR M4. Al unirse directamente al receptor y activarlo, el PD102807 imita los efectos de la acetilcolina, lo que provoca la activación de las vías de señalización del mAChR M4. Este agonismo directo convierte al PD102807 en una valiosa herramienta farmacológica para estudiar las funciones específicas y los efectos secundarios mediados por la activación del mAChR M4. | ||||||
TC 2559 difumarate | 212332-35-9 | sc-203707 sc-203707A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
El TC-2559 es un agonista selectivo del mAChR M4. Al unirse directamente al receptor y activarlo, el TC-2559 imita los efectos de la acetilcolina, lo que provoca la activación de las vías de señalización del mAChR M4. Este agonismo directo convierte al TC-2559 en una valiosa herramienta farmacológica para estudiar las funciones específicas y los efectos secundarios mediados por la activación del mAChR M4. | ||||||