Date published: 2025-9-6

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VU 152100 (CAS 409351-28-6)

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Nombres Alternativos:
ML 108; VU0152100
Solicitud:
VU 152100 es un modulador alostérico positivo del receptor de colina muscarínico M4
Número de CAS:
409351-28-6
Peso Molecular:
341.43
Fórmula Molecular:
C18H19N3O2S
Información suplementaria:
Está clasificada como Mercancía peligrosa para el transporte y puede estar sujeta a gastos de envío adicionales.
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Modulador alostérico positivo selectivo de los receptores de acetilcolina muscarínicos M4 (mAChR) (EC50 = 380 nM). Se ha demostrado que induce un cambio de 21 veces en la potencia de ACh en el receptor M4. No muestra actividad en otros subtipos de mAChR.


VU 152100 (CAS 409351-28-6) Referencias

  1. Los potenciadores alostéricos centralmente activos del receptor de acetilcolina muscarínico M4 revierten la actividad hiperlocomotora inducida por la anfetamina en ratas.  |  Brady, AE., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 941-53. PMID: 18772318
  2. Un potenciador alostérico selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1 aumenta la actividad de las neuronas corticales prefrontales mediales y restaura las alteraciones en el aprendizaje inverso.  |  Shirey, JK., et al. 2009. J Neurosci. 29: 14271-86. PMID: 19906975
  3. Nuevas tecnologías que permiten industrializar el descubrimiento de moduladores alostéricos.  |  Lütjens, R., et al. 2013. Drug Discov Today Technol. 10: e253-60. PMID: 24050276
  4. Desarrollo de moduladores alostéricos de GPCRs para el tratamiento de trastornos del SNC.  |  Nickols, HH. and Conn, PJ. 2014. Neurobiol Dis. 61: 55-71. PMID: 24076101
  5. La activación selectiva de los receptores de acetilcolina muscarínicos M4 revierte las alteraciones conductuales inducidas por MK-801 y mejora el aprendizaje asociativo en roedores.  |  Bubser, M., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 920-42. PMID: 25137629
  6. Investigación de la presencia y la función antinociceptiva de los receptores muscarínicos de acetilcolina en la rata topo desnuda africana (Heterocephalus glaber).  |  Jørgensen, KB., et al. 2016. J Comp Physiol A Neuroethol Sens Neural Behav Physiol. 202: 7-15. PMID: 26520141
  7. La activación mutua de los receptores glutamatérgicos mGlu4 y muscarínicos M4 revierte los cambios relacionados con la esquizofrenia en roedores.  |  Cieślik, P., et al. 2018. Psychopharmacology (Berl). 235: 2897-2913. PMID: 30054675
  8. Activación simultánea de receptores muscarínicos y GABAB como diana bidireccional para nuevos antipsicóticos.  |  Cieślik, P., et al. 2019. Behav Brain Res. 359: 671-685. PMID: 30267715
  9. Dirigirse a los receptores mGlu para optimizar la actividad antipsicótica y el efecto modificador de la enfermedad en la esquizofrenia.  |  Nicoletti, F., et al. 2019. Front Psychiatry. 10: 49. PMID: 30890967
  10. Reversión de las alteraciones inducidas por MK-801 en las interacciones sociales y la memoria de trabajo con la administración simultánea de LY487379 y VU152100 en ratones.  |  Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
  11. Ensayos fenotípicos en levadura y pez cebra revelan fármacos que rescatan la deficiencia de ATP13A2.  |  Heins-Marroquin, U., et al. 2019. Brain Commun. 1: fcz019. PMID: 32954262
  12. La interacción serotoninérgica-muscarínica en el córtex prefrontal como nueva diana para revertir los síntomas cognitivos relacionados con la esquizofrenia.  |  Cieślik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445318
  13. Características conductuales y desorganización de la actividad oscilatoria en ratones C57BL/6J tras la administración aguda de dosis bajas de MK-801.  |  Cui, K., et al. 2022. Front Neurosci. 16: 1001869. PMID: 36188453

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

VU 152100, 5 mg

sc-311554
5 mg
$98.00

VU 152100, 25 mg

sc-311554A
25 mg
$384.00