Date published: 2025-9-7

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LY2033298 (CAS 886047-13-8)

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Solicitud:
LY2033298 es un potenciador alostérico.
Número de CAS:
886047-13-8
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
311.79
Fórmula Molecular:
C13H14ClN3O2S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El LY2033298 es un notable potenciador alostérico que se distingue por su alta selectividad para el subtipo humano M4 del receptor muscarínico de acetilcolina (mAChR). Este compuesto destaca por su capacidad para potenciar la unión de la acetilcolina precisamente en el subtipo M4, modulando así la actividad del receptor de forma muy específica. Su selectividad se ve subrayada por su falta de impacto sobre la unión antagonista en todo el espectro de receptores muscarínicos, y no demuestra actividad en los subtipos de receptores hM1, hM3 y hM5 a ninguna concentración explorada. Además, su efecto sobre el subtipo hM2 es mínimo, lo que pone de relieve su especificidad y el papel matizado que desempeña en la modulación del receptor. El mecanismo preciso a través del cual LY2033298 ejerce sus efectos potenciadores ofrece una ventana a la intrincada interacción entre los neurotransmisores y sus receptores, proporcionando información valiosa para la investigación centrada en la elucidación de la dinámica del receptor y el desarrollo de moduladores específicos en el ámbito de la neuroquímica.


LY2033298 (CAS 886047-13-8) Referencias

  1. Un alostéricos potenciador de la M4 mAChR modula la transmisión sináptica del hipocampo.  |  Shirey, JK., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 42-50. PMID: 18059262
  2. Nuevos conocimientos sobre la función de los receptores de acetilcolina muscarínicos M4 obtenidos utilizando un nuevo modulador alostérico y un DREADD (receptor de diseño activado exclusivamente por un fármaco de diseño).  |  Nawaratne, V., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1119-31. PMID: 18628403
  3. Modulación alostérica del receptor muscarínico M4 como enfoque para el tratamiento de la esquizofrenia.  |  Chan, WY., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 10978-83. PMID: 18678919
  4. Mecanismos moleculares de acción y validación in vivo de un modulador alostérico del receptor de acetilcolina muscarínico M4 con potenciales propiedades antipsicóticas.  |  Leach, K., et al. 2010. Neuropsychopharmacology. 35: 855-69. PMID: 19940843
  5. Determinantes estructurales del agonismo alostérico y la modulación en el receptor de acetilcolina muscarínico M4: identificación de mecanismos de activación globales y específicos del ligando.  |  Nawaratne, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 19012-21. PMID: 20406819
  6. Activadores alostéricos de los receptores muscarínicos como nuevos enfoques para el tratamiento de trastornos del SNC.  |  Digby, GJ., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1345-54. PMID: 20582339
  7. Impacto de la variabilidad de las especies y la 'dependencia de la sonda' en la detección y validación in vivo de la modulación alostérica en el receptor de acetilcolina muscarínico M4.  |  Suratman, S., et al. 2011. Br J Pharmacol. 162: 1659-70. PMID: 21198541
  8. Dependencia de la sonda en la modulación alostérica de un receptor acoplado a proteína G: implicaciones para la detección y validación de los efectos alostéricos del ligando.  |  Valant, C., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 41-52. PMID: 21989256
  9. LY2033298, un modulador alostérico positivo de los receptores muscarínicos M₄, potencia la inhibición por oxotremorina de los cambios de fase inducidos por la luz en los ritmos circadianos de actividad del hámster.  |  Gannon, RL. and Millan, MJ. 2012. Psychopharmacology (Berl). 224: 231-40. PMID: 22610522
  10. Síntesis y evaluación farmacológica de moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M4 derivados de VU10004.  |  Huynh, T., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 838-44. PMID: 25857219
  11. Una visión cinética del alosterismo y el agonismo sesgado de los GPCR.  |  Lane, JR., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 929-937. PMID: 28820879
  12. Descubrimiento y desarrollo de activadores muscarínicos de la acetilcolina M4 como prometedores agentes terapéuticos para enfermedades del SNC.  |  Takai, K. and Enomoto, T. 2018. Chem Pharm Bull (Tokyo). 66: 37-44. PMID: 29311510
  13. Los receptores colinérgicos M4 están implicados en la expresión de la sensibilización conductual inducida por la morfina mediante la regulación de la función dopaminérgica en el núcleo accumbens de las ratas.  |  Ruan, H., et al. 2019. Behav Brain Res. 360: 128-133. PMID: 30529589
  14. Dirigirse a los receptores de acetilcolina muscarínicos para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y neurológicos.  |  Moran, SP., et al. 2019. Trends Pharmacol Sci. 40: 1006-1020. PMID: 31711626
  15. Los receptores muscarínicos M3 pero no M4 en el núcleo tegmental rostromedial están implicados en la adquisición de la preferencia condicionada por el lugar inducida por la morfina.  |  Wu, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173274. PMID: 32534071

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

LY2033298, 5 mg

sc-300942
5 mg
$260.00