mAChR M3 Inhibidores
Entre los inhibidores mAChR M3 comunes se incluyen, entre otros, el hidrobromuro de darifenacina CAS 133099-07-7, la sal de succinato de solifenacina CAS 242478-38-2, el clorhidrato de biperiden CAS 1235-82-1, el AF-DX 116 CAS 102394-31-0 y el glicopirrolato - d9 etiquetado CAS 596-51-0 (sin etiquetar).
Los inhibidores de los receptores de acetilcolina muscarínicos M3 (mAChR M3) son una clase de compuestos químicos que inhiben selectivamente el subtipo M3 de los receptores de acetilcolina muscarínicos, que son receptores acoplados a proteínas G (GPCR) ampliamente distribuidos en diversos tejidos, como los músculos lisos, las glándulas exocrinas y el sistema nervioso central. Estos receptores forman parte de una familia más amplia de receptores muscarínicos, que son activados por el neurotransmisor acetilcolina. El subtipo M3 está acoplado principalmente a la proteína Gq/11 y participa en la regulación de los niveles de calcio intracelular a través de la vía de la fosfolipasa C, lo que da lugar a diversas respuestas fisiológicas, como la contracción y la secreción musculares. Los inhibidores de los mAChR M3 actúan uniéndose al sitio activo del receptor o a sitios alostéricos, impidiendo que la acetilcolina active el receptor. Esta inhibición modula las vías de señalización descendentes que de otro modo se desencadenarían por la activación del receptor, afectando en última instancia a las funciones fisiológicas reguladas por estos receptores.
Químicamente, los inhibidores de los mAChR M3 son diversos, desde pequeñas moléculas orgánicas hasta estructuras más complejas. El diseño y la síntesis de estos inhibidores suelen estar guiados por las características estructurales del receptor M3 y las interacciones de unión específicas necesarias para la inhibición selectiva. Las modificaciones estructurales de las moléculas inhibidoras suelen tener por objeto mejorar la selectividad del subtipo M3 frente a otros subtipos de receptores muscarínicos (M1, M2, M4 y M5) para minimizar los efectos no deseados y aumentar la eficacia. Se han empleado técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X y la modelización computacional para dilucidar los modos de unión de estos inhibidores e identificar las interacciones clave a nivel atómico. El estudio de los inhibidores M3 de los mAChR aporta valiosos conocimientos sobre las relaciones estructura-función de los receptores, y su desarrollo es fundamental para ampliar nuestra comprensión de las funciones fisiológicas y bioquímicas de los receptores muscarínicos en diversos sistemas biológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $240.00 $979.00 | 1 | |
El maleato de (S)-(+)-dimetilindeno demuestra una interacción selectiva con los receptores muscarínicos M3, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno que aumentan la estabilidad receptor-ligando. La estereoquímica de este compuesto contribuye a su orientación de unión única, promoviendo cambios conformacionales distintivos en el receptor. Su naturaleza lipofílica facilita una integración eficaz en la membrana, influyendo en las cascadas de señalización posteriores y en los procesos de desensibilización del receptor. La cinética de unión dinámica del compuesto permite una modulación finamente ajustada de las respuestas del receptor, lo que lo convierte en un tema de interés en los estudios de interacción del receptor. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
El cloruro de oxibutinina muestra una notable afinidad por los receptores muscarínicos M3, participando en interacciones electrostáticas específicas que estabilizan el complejo receptor-ligando. Sus características estructurales únicas le permiten inducir cambios conformacionales en el receptor, influyendo en las vías de señalización intracelular. Las características hidrófobas del compuesto aumentan su permeabilidad de membrana, facilitando la rápida captación del receptor. Además, su perfil cinético sugiere una compleja interacción de velocidades de unión y desunión, lo que contribuye a sus efectos matizados sobre la actividad del receptor. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $196.00 | 5 | |
El 4-DAMP es un antagonista selectivo de los receptores muscarínicos M3, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno que mejoran la especificidad de unión. Su configuración estérica única permite un impedimento estérico eficaz, evitando la activación del receptor. La naturaleza lipofílica del compuesto favorece una difusión eficaz en la membrana, mientras que su cinética de reacción revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que conduce a una ocupación prolongada del receptor. Este comportamiento dinámico subraya su papel en la modulación de las respuestas mediadas por receptores. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $85.00 | 3 | |
El ipratropio, un broncodilatador antimuscarínico, inhibe el mAChR M3 en las vías respiratorias. Al bloquear la broncoconstricción mediada por la acetilcolina, ayuda a tratar afecciones como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) al favorecer la broncodilatación y mejorar el flujo de aire. | ||||||
DAU 5884 hydrochloride | 131780-47-7 | sc-203912 sc-203912A | 10 mg 50 mg | $165.00 $693.00 | ||
El clorhidrato de DAU 5884 es un potente modulador de los receptores muscarínicos M3, que se distingue por su capacidad única de participar en interacciones electrostáticas que estabilizan la unión al receptor. Su conformación estructural facilita la unión selectiva al receptor, mientras que sus características hidrofílicas mejoran la solubilidad en entornos biológicos. El compuesto muestra una notable afinidad por los sitios receptores, con un perfil cinético que sugiere una tasa equilibrada de asociación y disociación, lo que contribuye a su influencia matizada en las vías de señalización. | ||||||
J 104129 fumarate | 244277-89-2 | sc-203610 | 10 mg | $215.00 | 2 | |
El fumarato J 104129 actúa como modulador selectivo de los receptores muscarínicos M3, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno que aumentan la afinidad por el receptor. Su estereoquímica única permite cambios conformacionales específicos tras la unión, desencadenando distintas cascadas de señalización intracelular. La naturaleza lipofílica del compuesto favorece la permeabilidad de la membrana, mientras que su comportamiento cinético indica un rápido inicio de acción, lo que lo convierte en un candidato interesante para explorar la dinámica de los receptores. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $172.00 $506.00 $786.00 | 2 | |
La escopolamina, un antagonista de los receptores muscarínicos, inhibe los mAChR M3 a nivel central y periférico. Sus efectos centrales incluyen propiedades antieméticas, mientras que periféricamente reduce las contracciones del músculo liso. Se utiliza para prevenir el mareo y como preanestésico para reducir la salivación. | ||||||
Solifenacin Hydrochloride | 180468-39-7 | sc-212950 | 10 mg | $380.00 | 1 | |
El clorhidrato de solifenacina presenta un antagonismo selectivo en los receptores muscarínicos M3, principalmente a través de sus interacciones de unión únicas que estabilizan el receptor en una conformación inactiva. Las características estructurales de este compuesto facilitan interacciones electrostáticas específicas, que influyen en las vías de activación del receptor. Sus características hidrófobas mejoran su interacción con las bicapas lipídicas, favoreciendo una captación celular eficaz. Además, la cinética de reacción del compuesto sugiere una velocidad de disociación moderada, lo que permite una modulación sostenida del receptor. | ||||||
Solifenacin-d5 Hydrochloride | 1426174-05-1 | sc-220123 | 500 µg | $330.00 | ||
El clorhidrato de solifenacina-d5 se caracteriza por su etiquetado isotópico, que mejora su seguimiento en estudios bioquímicos. Este compuesto se une a los receptores muscarínicos M3 mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, lo que influye en su dinámica conformacional. Su composición isotópica única permite un análisis cinético preciso, revelando información sobre las interacciones receptor-ligando. Las propiedades de solubilidad del compuesto facilitan su comportamiento en diversos entornos, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para estudiar los mecanismos de los receptores. | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
La pirenzepina, un antagonista selectivo de los mAChR M3, inhibe los receptores muscarínicos en el tracto gastrointestinal. Al bloquear los mAChR M3, reduce las contracciones del músculo liso, lo que la hace útil para afecciones como las úlceras pépticas al disminuir la secreción de ácido gástrico y mejorar los síntomas. | ||||||