mAChR M3 Activadores
Los Activadores mAChR M3 comunes incluyen, entre otros, la Sal de Clorhidrato de Cevimelina CAS 107220-28-0, el Sesquifumarato de Oxotremorina CAS 17360-35-9, el Clorhidrato de Milamelina CAS 139886-32-1, el Oxalato de Xanomelina CAS 141064-23-5 y la Sal de Clorhidrato de Cevimelina-d4 CAS 107220-28-0 (sin etiquetar).
Los activadores del mAChR M3 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente al receptor muscarínico de acetilcolina M3 (mAChR M3) y potencian su actividad. El receptor mAChR M3 es uno de los cinco subtipos de receptores muscarínicos, que forman parte de la familia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Estos receptores son activados por el neurotransmisor acetilcolina y están ampliamente distribuidos por todo el cuerpo, desempeñando papeles clave en la regulación de diversas funciones fisiológicas. El subtipo M3, en particular, se encuentra predominantemente en los músculos lisos, las glándulas exocrinas y ciertas áreas del sistema nervioso central. Los activadores del mAChR M3 se unen a este receptor y promueven su activación, dando lugar a una serie de acontecimientos intracelulares que influyen en las respuestas celulares.Cuando el mAChR M3 es activado por estos activadores específicos, se acopla principalmente con la familia Gq/11 de proteínas G. Este acoplamiento desencadena la activación de la proteína G en el receptor. Este acoplamiento desencadena la activación de la fosfolipasa C (PLC), una enzima que cataliza la hidrólisis del fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2) en inositol trisfosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG). Posteriormente, el IP3 induce la liberación de iones de calcio de las reservas intracelulares, mientras que el DAG activa la proteína quinasa C (PKC). El aumento del calcio intracelular y la activación de la PKC son fundamentales para una serie de procesos celulares, como la contracción muscular, la secreción y la expresión génica. Además, los activadores del mAChR M3 pueden influir en la desensibilización e internalización del receptor, procesos que modulan la sensibilidad del receptor a la estimulación prolongada. Mediante el estudio de los activadores de los mAChR M3, los investigadores pueden profundizar en las vías de señalización específicas asociadas a este receptor y en su papel en el contexto más amplio de la fisiología y la función celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cevimeline Hydrochloride Salt | 107220-28-0 | sc-207420 | 5 mg | $330.00 | ||
La sal clorhidrato de cevimelina actúa como un potente agonista de los receptores muscarínicos, demostrando una afinidad única por los receptores M3. Su arquitectura molecular facilita los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones hidrofóbicas, potenciando la activación del receptor. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que conduce a una rápida activación del receptor y a la señalización posterior. Además, sus características de solubilidad permiten una interacción eficaz en diversos entornos, influyendo en las respuestas celulares y las vías fisiológicas. | ||||||
Carbamyl-β-methylcholine chloride | 590-63-6 | sc-234279 | 5 g | $132.00 | ||
El betanecol, un agonista muscarínico, activa directamente el mAChR M3 uniéndose y estimulando la actividad del receptor. Sus efectos colinérgicos contribuyen a la contracción del músculo liso y a la secreción glandular, lo que ejemplifica la activación directa del mAChR M3 sin participación de otras proteínas. | ||||||
Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
El sesquifumarato de oxotremorina actúa como activador selectivo de los receptores muscarínicos M3, caracterizado por su conformación estructural única que favorece la unión eficaz al receptor. El compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas, potenciando su afinidad y selectividad. Su cinética de reacción dinámica facilita la rápida activación de las cascadas de señalización, mientras que su perfil de solubilidad distintivo permite interacciones versátiles dentro de los sistemas biológicos, influyendo en diversos mecanismos celulares. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
El clorhidrato de milamelina funciona como un potente activador de los receptores muscarínicos M3, que se distingue por su capacidad única de estabilizar las conformaciones del receptor mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto exhibe una notable capacidad para modular las vías de señalización intracelular, lo que conduce a una mayor capacidad de respuesta del receptor. Sus favorables características de partición permiten una penetración eficaz en la membrana, lo que favorece su rápida adhesión a los sitios diana e influye en las actividades celulares posteriores. | ||||||
Xanomeline oxalate | 141064-23-5 | sc-204402 | 10 mg | $155.00 | ||
El oxalato de xanomelina actúa como modulador selectivo de los receptores muscarínicos M3, caracterizado por su capacidad para inducir cambios alostéricos distintivos en la estructura del receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas únicas que facilitan la activación del receptor, aumentando la afinidad de unión al ligando. Su perfil cinético revela un inicio rápido y una acción prolongada, lo que permite una activación sostenida del receptor. Además, sus propiedades de solubilidad contribuyen a una distribución eficaz dentro de los sistemas biológicos, optimizando su dinámica de interacción. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
La pilocarpina, otro agonista muscarínico, activa directamente el mAChR M3 uniéndose al receptor y promoviendo la señalización descendente. A través de sus acciones colinérgicas, la pilocarpina induce la contracción del músculo liso y la secreción glandular, lo que ilustra la activación directa del mAChR M3. | ||||||
Cevimeline-d4 Hydrochloride Salt | 107220-28-0 (unlabeled) | sc-217875 sc-217875B sc-217875A | 1 mg 25 mg 10 mg | $290.00 $3500.00 $2200.00 | ||
La sal clorhidrato de cevimelina-d4 actúa como un potente modulador de los receptores muscarínicos M3, presentando una dinámica conformacional única que favorece la activación del receptor. Su etiquetado isotópico mejora el seguimiento en estudios metabólicos, proporcionando información sobre las interacciones receptor-ligando. El compuesto muestra una cinética de unión distintiva, caracterizada por una asociación rápida y una disociación gradual, que puede influir en las vías de señalización posteriores. Su naturaleza hidrofílica ayuda a la solvatación, facilitando interacciones moleculares eficaces. | ||||||
Cevimeline | 107233-08-9 | sc-353133 | 25 mg | $1800.00 | ||
La cevimelina, un agonista muscarínico, activa directamente el mAChR M3 uniéndose al receptor y provocando respuestas colinérgicas. Sus acciones incluyen la estimulación de la contracción del músculo liso y la secreción glandular, lo que demuestra la activación directa del mAChR M3 sin la participación de otras proteínas. | ||||||
Oxotremorine M | 63939-65-1 | sc-203656 | 100 mg | $148.00 | 3 | |
La oxotremorina M, un agonista muscarínico, activa directamente el mAChR M3 uniéndose al receptor e iniciando la señalización descendente. Sus efectos colinérgicos, como la contracción del músculo liso y la secreción glandular, ejemplifican la activación directa del mAChR M3 sin implicar a otras proteínas. | ||||||
Arecoline | 63-75-2 | sc-210836 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
La arecolina, un agonista muscarínico, activa directamente el mAChR M3 uniéndose e iniciando respuestas mediadas por el receptor. Sus acciones colinérgicas, incluida la contracción del músculo liso y la secreción glandular, demuestran la activación directa del mAChR M3 sin depender de otras proteínas o vías de señalización. | ||||||