LGR6 Activadores
Los activadores comunes del LGR6 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el sinergista Wnt, QS11 CAS 944328-88-5, el SB-216763 CAS 280744-09-4, el monofosfato adenosínico 3′,5′-cíclico, N6-benzoil-, sal sódica CAS 30275-80-0 y el SKL2001 CAS 909089-13-0.
Los activadores de LGR6 engloban un grupo de compuestos químicos que, a través de diversos mecanismos, facilitan la activación o aumentan la expresión de LGR6 modulando la vía de señalización Wnt/β-catenina y los procesos celulares asociados. Estos compuestos actúan a diferentes niveles de la vía, desde la estabilización de β-catenina hasta la regulación transcripcional de genes diana de Wnt. Compuestos como CHIR99021, SB-216763, BIO-acetoxima y LiCl ejercen sus efectos inhibiendo GSK-3, una quinasa clave que, cuando está activa, promueve la degradación de β-catenina. Al inhibir GSK-3, estos activadores aseguran la acumulación de β-catenina, que se transloca al núcleo para potenciar la expresión de genes que responden a Wnt, incluidos los relacionados con la activación de LGR6. El resultado es un aumento indirecto de la actividad de LGR6 debido al aumento de la transcripción y la eficacia de la señalización de Wnt/β-catenina.
Otros compuestos de esta clase, como la forskolina y el 6-Bnz-cAMP, elevan los niveles de AMPc, que posteriormente activa la PKA. La PKA fosforila dianas dentro de la vía Wnt, aumentando su capacidad de respuesta y contribuyendo así indirectamente a la activación de LGR6. Además, agentes como WAY-316606 y SKL2001 modulan directamente los componentes de la vía de señalización Wnt, ya sea antagonizando inhibidores de la vía o alterando la dinámica de interacción de β-catenina, facilitando así la expresión y función de LGR6. Además, el (S)-(+)-Ibuprofeno y el Ácido Valproico, aunque no se asocian típicamente con la vía Wnt, pueden afectarla a través de la activación de PPARα y la inhibición de la histona deacetilasa, respectivamente, ilustrando los diversos mecanismos químicos a través de los cuales se puede aumentar indirectamente la actividad de LGR6. En general, la activación de LGR6 por estas sustancias químicas pone de manifiesto las intrincadas capacidades reguladoras de la vía de señalización Wnt/β-catenina y su papel fundamental en la modulación de la actividad del receptor.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
El activador de la adenilil ciclasa, la forskolina, eleva los niveles intracelulares de AMPc, lo que puede potenciar la actividad de la PKA. La PKA fosforila varias dianas implicadas en la señalización Wnt, por lo que el Forskolin facilita indirectamente la activación del LGR6 al promover la capacidad de respuesta a la vía Wnt mediante el aumento de la actividad transcripcional de la β-catenina. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
El inhibidor QS11 de la proteína activadora de la GTPasa del factor de ADP-ribosilación 1 (ARFGAP1) impide el complejo de degradación de la vía Wnt/β-catenina, estabilizando así la β-catenina. La β-catenina estabilizada regula al alza la expresión de LGR6 al potenciar la transcripción de los genes que responden a Wnt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Este inhibidor de GSK-3, similar al CHIR99021, estabiliza la β-catenina, facilitando su translocación nuclear y la posterior promoción de la expresión de genes diana Wnt. Esta acción aumenta los niveles de proteína LGR6, potenciando así indirectamente su activación. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
Un análogo del AMPc que activa selectivamente la PKA. La activación de la PKA por el 6-Bnz-cAMP da lugar a eventos de fosforilación que refuerzan la eficacia de la vía Wnt/β-catenina, lo que en última instancia regula al alza la expresión y la actividad del LGR6 mediante una mejor regulación transcripcional de su gen. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
El SKL2001, un activador de la señalización Wnt/β-catenina, interrumpe la interacción entre la β-catenina y su regulador negativo APC, lo que conduce a un aumento de la transcripción impulsada por la β-catenina. Esto favorece la expresión de LGR6 al amplificar la señalización de la vía Wnt/β-catenina. | ||||||
(S)-Ibuprofen | 51146-56-6 | sc-200612 sc-200612A | 1 g 5 g | $47.00 $140.00 | 4 | |
Aunque se conoce principalmente como un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, el (S)-(+)-ibuprofeno también puede activar el PPARα, un receptor nuclear que, tras su activación, puede interactuar con la β-catenina, potenciando la señalización Wnt y aumentando potencialmente la transcripción y la actividad del LGR6. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
Al ser un compuesto que interrumpe la interacción entre la β-catenina y el TCF, la PNU-74654 estimula indirectamente la vía de señalización Wnt al impedir que la β-catenina sea secuestrada por el TCF. El aumento de los niveles de β-catenina libre permite una mayor activación transcripcional de los genes diana Wnt, aumentando así la expresión de LGR6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio inhibe la GSK-3β, lo que provoca la acumulación de β-catenina en el citoplasma y su posterior translocación al núcleo para promover la expresión del gen diana Wnt, que incluye el gen que codifica el LGR6, promoviendo así indirectamente su actividad. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inhibidor de la histona desacetilasa que puede modular los perfiles de expresión génica. Al alterar la estructura de la cromatina y, por tanto, la expresión génica, el ácido valproico puede potenciar la vía de señalización Wnt/β-catenina, lo que a su vez podría provocar un aumento de la expresión y actividad del LGR6 al promover la transcripción de genes dentro de esta vía, incluido el propio LGR6. | ||||||