Lfc Activadores
Los Activadores Lfc comunes incluyen, entre otros, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, (S)-(-)-Blebbistatina CAS 856925-71-8, Guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sal de tetralitio CAS 94825-44-2 y D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.
Los activadores del factor 2 de intercambio de nucleótidos de guanina por Rho (ARHGEF2) comprenden un conjunto diverso de compuestos químicos que potencian la capacidad de ARHGEF2 para facilitar el intercambio de GDP por GTP en RhoA, activando así esta GTPasa e influyendo en diversos procesos celulares como la dinámica del citoesqueleto, la migración celular y la proliferación. El Y-27632 y el Fasudil son inhibidores de la quinasa asociada a Rho (ROCK), y su actividad puede conducir a un aumento de la activación de RhoA mediada por ARHGEF2 al aliviar la inhibición de retroalimentación negativa sobre ARHGEF2. Del mismo modo, el NSC23766 actúa inhibiendo selectivamente la interacción entre Rac1 y sus GEFs, aumentando así indirectamente la especificidad de ARHGEF2 para RhoA. Los activadores del factor de intercambio de nucleótidos de guanina 2 de Rho (ARHGEF2) son un conjunto de entidades químicas que facilitan la activación de ARHGEF2, un factor de intercambio que cataliza el intercambio GDP-GTP en RhoA, un regulador clave en las vías de señalización celular.
La inhibición selectiva de ROCK por compuestos como Y-27632 y Fasudil conduce a la potenciación de la actividad de ARHGEF2 al aliviar la retroalimentación negativa sobre la señalización de RhoA, aumentando así las respuestas celulares mediadas por RhoA. La acción del NSC23766, que inhibe la interacción Rac1-GEF, aumenta indirectamente la actividad ARHGEF2 al reducir la disponibilidad de GEFs para Rac1, permitiendo que más GEFs interactúen con RhoA. La activación de la señalización de RhoA por el ácido lisofosfatídico y la esfingosina-1-fosfato (S1P), a través de vías receptoras acopladas a proteínas G, apoya aún más el papel activador de ARHGEF2 al aumentar su disponibilidad de sustrato. Además, el análogo no hidrolizable de GTP, GTPγS, al estabilizar las formas activas de la proteína G, también potencia la actividad de intercambio de ARHGEF2. La modulación de la actividad de ARHGEF2 se extiende a la toxina bacteriana CNF1, que activa las Rho GTPasas y, por tanto, aumenta indirectamente el papel funcional de ARHGEF2 al incrementar el pool de RhoA activo. Las estatinas, a través de la inhibición de la HMG-CoA reductasa, conducen a una menor prenilación y asociación de membrana de RhoA, aumentando la actividad citosólica de ARHGEF2.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Es un inhibidor selectivo de ROCK, que a su vez es un efector corriente abajo de las proteínas Rho. La inhibición de ROCK conduce a la activación del factor de intercambio de nucleótidos de guanina 2 de Rho (ARHGEF2) al aliviar los bucles de retroalimentación negativa, potenciando así su actividad GEF hacia RhoA. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
Inhibe selectivamente la interacción Rac1-GEF sin afectar a Cdc42 o RhoA. Aumenta la activación de RhoA mediada por ARHGEF2 debido a la menor competencia de Rac1 por los GEF. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $72.00 $265.00 $495.00 $968.00 | ||
Funciona como un lípido bioactivo que activa RhoA a través de la señalización GPCR que a su vez estimula el factor 2 de intercambio de nucleótidos de guanina Rho para mejorar su actividad de intercambio en RhoA. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $465.00 | ||
Un análogo de GTP no hidrolizable que se une a las formas activas de las proteínas G y las estabiliza, potenciando así la activación de RhoA inducida por ARHGEF2. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
Esfingosina-1-fosfato, un ligando para los receptores S1P, que puede activar las GTPasas RhoA a través de la señalización GPCR, aumentando así la actividad ARHGEF2. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $31.00 $89.00 $135.00 $443.00 | 13 | |
Inhibe la HMG-CoA reductasa, lo que reduce la isoprenilación y, por tanto, la asociación de membrana de RhoA, lo que puede aumentar la actividad citosólica de ARHGEF2. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $80.00 | ||
Un inhibidor de Rac1 que potencia indirectamente la señalización RhoA-ARHGEF2 al disminuir la unión competitiva de Rac1 a los GEF compartidos. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $85.00 | 20 | |
Bloquea la señalización Gβγ y puede potenciar la activación de RhoA mediada por ARHGEF2 al desinhibir los GEF que normalmente son secuestrados por las subunidades Gβγ. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Un inhibidor de Trio, otro GEF para Rho GTPasas, aumentando potencialmente la disponibilidad de RhoA para su activación por ARHGEF2. | ||||||