Date published: 2025-9-6

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EHop-016 (CAS 1380432-32-5)

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Nombres Alternativos:
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-pyrimidinediamine
Número de CAS:
1380432-32-5
Peso Molecular:
430.55
Fórmula Molecular:
C25H30N6O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

EHop-016 es un potente inhibidor de la proteína GTPasa Rac, que se dirige específicamente a Rac1 con un IC50 de 1.1 μM en las células MDA-MB-435 y MDA-MB-231. También muestra una inhibición igualmente robusta de Rac3. Interesantemente, la inhibición de Rac por EHop-016 desencadena un mecanismo compensatorio que aumenta la actividad de la proteína GTPasa RhoA, que está estrechamente relacionada. En las células MDA-MB-435, EHop-016 (2-5 μM) interrumpe la asociación entre Vav2 activo y la proteína de fusión mutante Rac1(G15A), lo que lleva a la supresión de procesos celulares dependientes de Rac, incluida la formación de lamelipodios y la migración celular. Además, EHop-016 muestra una inhibición significativa de la viabilidad celular en las células MDA-MB-435, con un valor de IC50 de 10 μM. Es importante destacar que también demuestra eficacia en la inhibición del crecimiento inducido por KITD814V en células derivadas de pacientes con SM y AML.


EHop-016 (CAS 1380432-32-5) Referencias

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  3. Desarrollo de EHop-016: una pequeña molécula inhibidora de Rac.  |  Dharmawardhane, S., et al. 2013. Enzymes. 33 Pt A: 117-46. PMID: 25033803
  4. El inhibidor de Rac EHop-016 inhibe el crecimiento y la metástasis de tumores mamarios en un modelo de ratón desnudo.  |  Castillo-Pichardo, L., et al. 2014. Transl Oncol. 7: 546-55. PMID: 25389450
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  11. Las Condiciones Hiperglucémicas Promueven la Fosforilación Serina536 de la Subunidad p65 de NFκB (RelA) Mediada por Rac1 en las Células Beta Pancreáticas.  |  Kowluru, A., et al. 2022. Cell Physiol Biochem. 56: 367-381. PMID: 35981264
  12. Las células de LMA derivadas de pacientes con mutación NPM1 son más vulnerables a la inhibición de Rac1.  |  Hemsing, AL., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009428
  13. El inhibidor de Rac HV-107 como potencial terapéutico para el cáncer de mama metastásico.  |  Crespo, GV., et al. 2023. Mol Med. 29: 75. PMID: 37316799

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

EHop-016, 5 mg

sc-497382
5 mg
$78.00