Krs-1 Activadores
Activadores comunes de Krs-1 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4 y (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.
Los activadores del KRS-1 engloban una colección de compuestos químicos que potencian la actividad funcional del KRS-1 incidiendo en diversas vías de señalización específicas. La forskolina actúa aumentando el AMPc intracelular, que a su vez activa la PKA; esta cinasa puede fosforilar dianas que amplifican la actividad de la KRS-1 mediante cambios conformacionales o una mayor afinidad por el sustrato. De forma similar, la ionomycina, al elevar los niveles de calcio intracelular, puede iniciar una cascada en la que intervienen las CaMK, que pueden fosforilar y, por tanto, potenciar la actividad de la KRS-1. Los activadores del KRS-1 engloban un conjunto de compuestos químicos que potencian la actividad funcional del KRS-1 al incidir en diversas vías de señalización específicas. La forskolina actúa aumentando el AMPc intracelular, que a su vez activa la PKA; esta cinasa puede fosforilar dianas que amplifican la actividad de la KRS-1 mediante cambios conformacionales o una mayor afinidad por el sustrato. De forma similar, la ionomycina, al elevar los niveles de calcio intracelular, puede iniciar una cascada en la que intervienen las CaMKs, que pueden fosforilar y, por tanto, potenciar la actividad de KRS-1. Tanto el PMA, un activador de la PKC, como el IBMX, un inhibidor de la fosfodiesterasa, promueven la fosforilación de la KRS-1, aumentando potencialmente su eficacia catalítica.
Los activadores de Krs-1 representan una intrigante clase química diseñada para modular la actividad de una diana específica, conocida como Krs-1, que está implicada en una serie de procesos celulares. Estas moléculas pueden potenciar la función de Krs-1 a través de diversos mecanismos bioquímicos. Por ejemplo, algunos activadores de esta clase pueden actuar como moduladores alostéricos, uniéndose a regiones de la proteína Krs-1 distintas del sitio activo, induciendo un cambio conformacional que aumenta la actividad intrínseca de la proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activa la PKA. A continuación, la PKA fosforila dianas específicas que pueden conducir a la activación de la KRS-1 aumentando su afinidad por el sustrato o alterando su conformación para una mejor actividad funcional. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
La ionomicina actúa como ionóforo del calcio, elevando los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar las proteínas quinasas dependientes de calcio/calmodulina (CaMKs), lo que podría mejorar el estado de fosforilación de la KRS-1, aumentando así su actividad. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El PMA es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC). La PKC activada puede fosforilar residuos específicos de serina/treonina en KRS-1, lo que puede aumentar su actividad catalítica. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado puede activar la PKA, que a su vez podría fosforilar y activar la KRS-1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
Se sabe que el EGCG inhibe ciertas proteínas quinasas, lo que podría eliminar las fosforilaciones inhibitorias en el KRS-1 o en las proteínas que modulan la actividad del KRS-1, potenciando así su función. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 es un inhibidor de PI3K. Al inhibir la PI3K, se modula la señalización descendente en la que interviene Akt, lo que puede conducir a un aumento de la actividad de KRS-1 al reducir los bucles de retroalimentación negativa. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato se acopla con sus receptores para activar vías de señalización que pueden conducir a la activación de la SIRT1 a través de interacciones proteína-proteína mejoradas que promueven la función de la SIRT1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
Aunque la estaurosporina es un inhibidor de quinasas de amplio espectro, puede conducir a la activación selectiva de KRS-1 mediante la inhibición de quinasas que normalmente fosforilan sitios inhibitorios en KRS-1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un inhibidor de las proteínas fosfatasas 1 y 2A, lo que podría conducir a un aumento del estado de fosforilación de KRS-1, potenciando su actividad debido a una menor desfosforilación. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
La anisomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas que puede activar las proteínas cinasas activadas por el estrés, lo que podría conducir a la fosforilación y activación de KRS-1 dentro de la vía de respuesta al estrés. | ||||||