Los inhibidores de KLHL15 son diversos y afectan a múltiples aspectos de la bioquímica y la biología celular de la proteína. Funcionan a través de varios mecanismos distintos. Los inhibidores del proteasoma como MG-132 y Epoxomicina la degradación de KLHL15 ubiquitinated, afectando así a su volumen de negocios y su capacidad para ubiquitinate otras proteínas. Por otro lado, Spautin-1 y Nutlin-3 actúan sobre el proceso de ubiquitinación, en el que KLHL15 es un participante conocido. En concreto, Spautin-1 inhibe las peptidasas específicas de ubiquitina USP10 y USP13, interrumpiendo así la desubiquitinación y estabilización de KLHL15. Nutlin-3, un antagonista de MDM2, tiene la capacidad de estabilizar KLHL15 mediante su ubiquitinación por MDM2. En el caso de las vías de la quinasa, PD98059, Rapamycin, y SB203580 proporcionan un amplio pero dirigido espectro de inhibición de la vía que puede influir en la expresión y función de KLHL15.
La ciclosporina A actúa de forma distinta alterando la localización de un factor de transcripción NF-AT que regula la expresión de KLHL15. Además, el LY294002 y la estaurosporina afectan al estado de fosforilación de KLHL15. El LY294002 inhibe la PI3K, regulando así a la baja la señalización AKT, que puede alterar el estado de fosforilación y la actividad de KLHL15. La estaurosporina actúa como un amplio inhibidor de la quinasa, influyendo en la fosforilación de KLHL15 y posiblemente en su actividad ubiquitina ligasa. Por último, Z-VAD-FMK y el ácido okadaico tienen actividades más específicas; el primero escinde KLHL15 durante la apoptosis, mientras que el segundo altera el estado de fosforilación de KLHL15 inhibiendo las proteínas fosfatasas. Este enfoque multifacético permite una estrategia integral para la modulación de KLHL15, afectando tanto a su estabilidad como a sus actividades funcionales.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inhibidor del proteasoma que bloquea la degradación de proteínas, incluida la KLHL15 ubiquitinizada, afectando a su tasa de recambio. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Inhibidor de las peptidasas específicas de ubiquitina, USP10 y USP13, que puede interrumpir la desubiquitinación y estabilización de KLHL15. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Antagonista de MDM2; dado que MDM2 puede ubiquitinar y dirigir proteínas para su degradación proteasomal, su inhibición puede estabilizar KLHL15. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibidor de MEK que modula la vía MAPK; se sabe que KLHL15 participa en esta vía a través de la ubiquitinación de sustratos. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inhibe la señalización mTOR, una vía que influye en la expresión de KLHL15 ya que regula la síntesis y degradación de proteínas. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inhibidor de p38 MAPK que puede alterar el estado de fosforilación de KLHL15, afectando a su actividad y potencialmente a su especificidad de sustrato. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Inhibidor de la calcineurina que puede alterar el desplazamiento citoplasmático-nuclear de NF-AT, un factor de transcripción que regula la expresión de KLHL15. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibidor de PI3K que puede regular a la baja la señalización de AKT, alterando posteriormente el estado de fosforilación y actividad de KLHL15. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Inhibidor pan-caspasa que puede estabilizar KLHL15 bloqueando su escisión durante la apoptosis. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inhibe varias proteínas cinasas, afectando a los niveles de fosforilación de KLHL15 y, por tanto, modulando potencialmente su actividad ubiquitina ligasa. |