Date published: 2025-9-10

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KLC Inhibidores

Los inhibidores comunes de las CLK incluyen, entre otros, Monastrol CAS 254753-54-3, S-Tritil-L-cisteína CAS 2799-07-7, AZ 3146 CAS 1124329-14-1, GSK 923295 y Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4.

Las cadenas ligeras de kinesina (KLC) son componentes cruciales del complejo kinesina-1, un actor esencial en el transporte anterógrado a lo largo de los microtúbulos celulares. Las KLC no poseen actividad motora por sí mismas, pero actúan como adaptadores cruciales que facilitan la interacción entre las cadenas pesadas de kinesina (KHC) y diversas moléculas de carga. Esto convierte a las KLC en un importante foco de atención para los investigadores interesados en modular el transporte intracelular, ya que desempeñan un papel indispensable en el reconocimiento y la unión de la carga. La modulación específica de la actividad de las KLC podría, en teoría, permitir la regulación selectiva del transporte de moléculas de carga específicas, en lugar de afectar ampliamente a todo el transporte mediado por kinesina-1.

Los inhibidores de las KLC representan una clase de sustancias químicas destinadas a interrumpir o modificar la función de las KLC. Dada la compleja interacción entre las KLC y otras proteínas, estos inhibidores pueden funcionar de varias maneras. Algunos podrían interferir directamente en las interacciones proteína-proteína entre las KLC y su carga, mientras que otros podrían alterar la conformación de las KLC, dejándolas no funcionales. Además, algunos inhibidores podrían afectar indirectamente a la función de las KLC alterando las modificaciones postraduccionales de las KLC o interrumpiendo las interacciones entre las KLC y las KHC. Aunque la lista de pequeñas moléculas específicas y bien caracterizadas que actúan directamente sobre las KLC es limitada, el conocimiento más amplio de la función de las KLC y de su papel en el transporte intracelular las convierte en una diana atractiva para los investigadores que pretenden controlar o comprender los mecanismos de transporte celular. El reto reside en lograr la especificidad, asegurando que cualquier inhibidor dirigido a las KLC no afecte inadvertidamente a otras proteínas o procesos dentro de la célula.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

Monastrol

254753-54-3sc-202710
sc-202710A
1 mg
5 mg
$120.00
$233.00
10
(1)

Pequeña molécula inhibidora de la quinesina mitótica Eg5, que provoca la formación de husos monopolares. Su acción principal no es sobre la KLC sino sobre la kinesina Eg5.

S-Trityl-L-cysteine

2799-07-7sc-202799
sc-202799A
1 g
5 g
$31.00
$65.00
6
(1)

Otro inhibidor de la quinesina Eg5. Interfiere en la formación del huso mitótico inhibiendo Eg5. Cualquier efecto sobre la KLC sería probablemente indirecto.

AZ 3146

1124329-14-1sc-361114
sc-361114A
10 mg
50 mg
$214.00
$887.00
7
(1)

Es un potente y selectivo inhibidor de la quinasa del huso monopolar 1 (Mps1). Su principal diana es la quinasa Mps1 y no las quinesinas directamente. Cualquier impacto sobre el transporte mediado por las kinesinas sería secundario a su principal modo de acción.

GSK 923295

1088965-37-0sc-490136
5 mg
$290.00
(0)

Se dirige a la proteína E asociada al centrómero (CENP-E) kinesina. La CENP-E interviene en la congresión y alineación cromosómica. La acción principal del compuesto no es sobre la CENP-E.

Myriocin (ISP-1)

35891-70-4sc-201397
10 mg
$106.00
8
(2)

Se sabe que inhibe la kinesina-1 actuando sobre el dominio motor de la cadena pesada. Aunque afecta al motor de kinesina-1, no se dirige directamente a la KLC.

Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron

863774-58-7sc-221576
sc-221576A
sc-221576B
sc-221576C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$38.00
$132.00
$244.00
$516.00
1
(0)

Otro inhibidor de Eg5. Afecta a la actividad motora de Eg5 y no actúa directamente sobre KLC.

Epothilone B, Synthetic

152044-54-7sc-203944
2 mg
$176.00
(0)

Se trata de un agente estabilizador de microtúbulos similar al Taxol. Aunque puede afectar indirectamente al transporte de kinesinas al alterar la dinámica de los microtúbulos, su acción no es específica de las KLC.