JAK1 Activadores
Los activadores JAK1 comunes incluyen, entre otros, el sorafenib CAS 284461-73-0, el ruxolitinib CAS 941678-49-5, la tirfostina B42 CAS 133550-30-8, el baricitinib CAS 1187594-09-7 y la fludarabina CAS 21679-14-1.
JAK1, o Janus quinasa 1, es un miembro de la familia Janus quinasa de tirosina quinasas intracelulares no receptoras. Es un componente crítico de varias vías de señalización, en particular las mediadas por receptores de citoquinas. Estos receptores, al unirse al ligando, experimentan cambios conformacionales que activan las JAK asociadas. Tras la activación, JAK1 fosforila residuos de tirosina en el receptor, creando sitios de acoplamiento para moléculas de señalización corriente abajo, como los transductores de señales y activadores de la transcripción (STAT). Posteriormente, las proteínas STAT son reclutadas al complejo receptor activado, donde son fosforiladas por JAK1. Una vez fosforiladas, las STAT se dimerizan, se translocan al núcleo y regulan la transcripción de genes diana implicados en diversos procesos celulares, como la proliferación celular, la diferenciación y las respuestas inmunitarias.
La activación de JAK1 suele producirse en respuesta a estímulos extracelulares, como citocinas, factores de crecimiento y hormonas, que se unen a sus respectivos receptores en la superficie celular. Tras la unión del ligando, el JAK1 asociado al receptor se aproxima, lo que provoca la transfosforilación y la activación de la actividad quinasa del JAK1. Esto da lugar a la propagación de cascadas de señalización descendentes a través de la fosforilación de sustratos citoplasmáticos, como las proteínas STAT. Además, el JAK1 activado también puede fosforilar y activar otras moléculas de señalización, como la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K) y la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK), lo que contribuye a la complejidad y versatilidad de las respuestas celulares mediadas por las vías dependientes del JAK1. En general, la activación de JAK1 está estrechamente regulada y constituye un paso crucial en la transducción de señales extracelulares en respuestas intracelulares esenciales para diversos procesos fisiológicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
El sorafenib activa JAK1 indirectamente mediante la inhibición de múltiples receptores tirosina quinasas, incluidos VEGFR, PDGFR y RAF, lo que conduce a la activación de JAK1. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $251.00 $500.00 $547.00 | 16 | |
El ruxolitinib activa directamente la JAK1 al unirse a su sitio de unión al ATP, lo que provoca cambios conformacionales que potencian su actividad cinasa. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
La tirfosfostina B42 (AG-490) activa JAK1 indirectamente inhibiendo la actividad de la cinasa corriente arriba, JAK2, lo que conduce a una mayor activación de JAK1. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $200.00 $664.00 | ||
El baricitinib activa JAK1 al unirse al bolsillo de unión a ATP de JAK1, promoviendo su fosforilación y posterior activación. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $58.00 $204.00 | 15 | |
La fludarabina activa indirectamente JAK1 al inhibir la adenosina deaminasa, lo que conduce a la acumulación de adenosina, que activa la señalización JAK1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina activa JAK1 indirectamente mediante la inhibición de NF-κB, un regulador negativo de JAK1, lo que resulta en una mayor activación de JAK1. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $51.00 $71.00 $199.00 | 11 | |
El piceatannol activa JAK1 uniéndose directamente a su dominio SH2, promoviendo su dimerización y posterior activación. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $117.00 $344.00 | 3 | |
El ácido betulínico activa JAK1 indirectamente al inhibir la degradación proteasomal de JAK1, lo que conduce a su acumulación y activación. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
El EGCG activa el JAK1 indirectamente mediante la inhibición de las proteínas tirosina fosfatasas, que desfosforilan e inactivan el JAK1, lo que conduce a su activación. | ||||||