IP Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor IP incluyen, entre otros, RO1138452 CAS 221529-58-4, NS-304 CAS 475086-01-2, Taprosteno CAS 108945-35-3, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y U-46619 CAS 56985-40-1.
Los inhibidores del receptor IP abarcan un grupo diverso de compuestos diseñados para modular la actividad del receptor de prostaciclina (PGI2), también conocido como receptor IP. Este receptor acoplado a proteínas G desempeña un papel crucial en la mediación de los efectos vasodilatadores y antiplaquetarios de la prostaciclina. Un inhibidor notable es el ONO-1714, un antagonista potente y selectivo que inhibe directamente el receptor IP, interrumpiendo la unión de la prostaciclina y la posterior señalización. El iloprost, otro inhibidor, es un análogo sintético de la prostaciclina que se une competitivamente al receptor IP, bloqueando la interacción con la prostaciclina endógena. El selexipag, aunque es principalmente un agonista, induce paradójicamente la desensibilización del receptor, reduciendo la disponibilidad del receptor IP para la unión de la prostaciclina. El treprostinil, un análogo estable de la prostaciclina, puede activar el receptor IP, pero una exposición prolongada puede conducir a la desensibilización, inhibiendo indirectamente la señalización del receptor IP.
Estos inhibidores se complementan con compuestos como el cicaprost y el taprosteno, análogos de la prostaciclina con propiedades agonistas que, en determinadas condiciones, inducen la desensibilización del receptor, modulando la capacidad de respuesta del receptor IP. Además, el Icatibant, un antagonista del receptor B2 de la bradicinina, influye indirectamente en las vías que se cruzan con la señalización del receptor IP, contribuyendo a los efectos inhibidores. La clase también incluye el Cangrelor, un antagonista del receptor P2Y12, que afecta indirectamente a la activación plaquetaria y la liberación de prostaciclina, modulando la señalización del receptor IP. El Y-27632, un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), modula indirectamente las respuestas celulares a la prostaciclina mediante la inhibición de ROCK, y el U46619, un análogo del tromboxano A2, influye indirectamente en las vías que se cruzan con la señalización del receptor IP. En resumen, los inhibidores del receptor IP ofrecen un conjunto diverso de compuestos que modulan directa o indirectamente el receptor de prostaciclina. La comprensión de sus mecanismos de acción específicos aporta información valiosa sobre las redes reguladoras que rigen la actividad del receptor de IP, contribuyendo a una comprensión más amplia de la señalización de la prostaciclina en la función vascular y plaquetaria.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
RO1138452 | 221529-58-4 | sc-222261 sc-222261A | 1 mg 5 mg | $104.00 $471.00 | ||
El RO1138452 actúa como un potente modulador de los receptores IP, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales en la estructura del receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas y fuerzas de van der Waals, promoviendo un complejo receptor-ligando estable. Su cinética de reacción única permite una interacción prolongada con el receptor, lo que conduce a efectos de señalización sostenidos. La arquitectura molecular distintiva del compuesto aumenta la selectividad, influyendo con precisión en varias vías intracelulares. | ||||||
Siccanin | 22733-60-4 | sc-391688 | 1 mg | $286.00 | ||
La siccanina funciona como modulador selectivo de los receptores IP, mostrando una dinámica de unión única que facilita la activación del receptor. Su estructura molecular permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que estabilizan el complejo receptor-ligando. El perfil cinético del compuesto revela unas tasas de asociación rápida y disociación más lenta, lo que se traduce en una mayor duración de la señalización. Además, la distinta estereoquímica de la Siccanina contribuye a su capacidad de influir selectivamente en las cascadas de señalización posteriores, lo que pone de manifiesto su intrincado papel en la comunicación celular. | ||||||
NS-304 | 475086-01-2 | sc-205416 sc-205416A | 1 mg 5 mg | $79.00 $332.00 | ||
El NS-304 es un agonista selectivo del receptor IP que, paradójicamente, induce la desensibilización e internalización del receptor tras una exposición prolongada. El resultado es una menor disponibilidad del receptor IP para la unión de prostaciclina y la señalización descendente, actuando eficazmente como un inhibidor indirecto de la función del receptor IP. | ||||||
Taprostene | 108945-35-3 | sc-215940 sc-215940A | 1 mg 5 mg | $179.00 $645.00 | ||
El taprosteno es un análogo de la prostaciclina con actividad agonista del receptor de PI. Al igual que otros análogos de la prostaciclina, el taprosteno tiene el potencial de inducir la desensibilización del receptor IP tras una exposición prolongada, lo que conduce a una inhibición indirecta de las vías de señalización del receptor IP. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK). Las vías de señalización ROCK están implicadas en la regulación de la vasodilatación inducida por prostaciclina. Al inhibir ROCK, el Y-27632 puede modular indirectamente las respuestas celulares a la prostaciclina, contribuyendo a la inhibición de los efectos mediados por el receptor IP. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
El U46619 es un análogo del tromboxano A2 que puede activar los receptores de tromboxano. Aunque no interactúa directamente con el receptor IP, las vías inducidas por el U46619 pueden cruzarse con la señalización de la prostaciclina. Al activar los receptores de tromboxano, el U46619 puede modular indirectamente las vías que se cruzan con la señalización del receptor IP, lo que produce efectos inhibidores. | ||||||