HES4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HES4 incluyen, pero no se limitan a DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, RO-4929097 CAS 847925-91-1, PF-3084014 CAS 1290543-63-3 y MK-0752 CAS 471905-41-6.
Los inhibidores químicos de la HES4 actúan sobre la vía de señalización Notch, que forma parte de la regulación de la actividad de la HES4. Los inhibidores de la γ-secretasa como DAPT, LY411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, DBZ, Compuesto E, BMS-708163, L-685458, Semagacestat, MRK-560 y Begacestat impiden la escisión de los receptores Notch. Esta escisión es un requisito previo para la generación del dominio intracelular Notch (NICD), que se transloca al núcleo y contribuye a la activación transcripcional de los genes diana, incluyendo HES4. Al impedir la formación del NICD, estos inhibidores químicos atenúan la señalización de la vía Notch, reduciendo así la expresión y la actividad funcional de HES4.
El mecanismo de acción de estos inhibidores implica la unión al complejo γ-secretasa, incapacitándolo para procesar las proteínas del receptor Notch. Por ejemplo, se sabe que el DAPT y el LY411575 se unen al sitio activo de la γ-secretasa, lo que provoca una disminución de la liberación de NICD. Del mismo modo, RO4929097 y PF-03084014 inhiben selectivamente la escisión mediada por la γ-secretasa y, por tanto, la señalización Notch. La inhibición de esta vía de señalización es crucial porque afecta directamente a las actividades de regulación transcripcional en las que HES4 desempeña un papel. Con la vía Notch sometida, se espera que la transcripción y la subsiguiente actividad de HES4 disminuyan, lo que conduce a la inhibición funcional. El uso de estos inhibidores químicos reduce eficazmente la actividad de la γ-secretasa, lo que, a su vez, se prevé que disminuya la influencia funcional de HES4 en los procesos celulares que normalmente regula.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
El DAPT es un inhibidor de la γ-secretasa que impide la escisión de las proteínas Notch, un paso necesario para su activación. Al inhibir la γ-secretasa, el DAPT puede reducir la actividad de señalización de Notch, lo que podría disminuir la actividad funcional de HES4, ya que es una diana descendente de Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
El LY411575 es otro potente inhibidor de la γ-secretasa. Al inhibir el complejo γ-secretasa, impide la producción del dominio intracelular Notch activo (NICD), reduciendo así la actividad de la vía Notch y la posterior función de HES4. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
El RO4929097 es un inhibidor de la γ-secretasa que impide la activación de los receptores Notch. Al reducirse la actividad Notch, es probable que disminuya la activación transcripcional de HES4, lo que conduce a una inhibición funcional. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014, conocido como Nirogacestat, es un inhibidor selectivo de la γ-secretasa. Interrumpe el procesamiento del receptor Notch y puede atenuar la expresión de genes de la vía Notch, incluido HES4. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
El MK-0752 es un inhibidor de la γ-secretasa que puede disminuir la señalización Notch, esencial para la regulación de la HES4. Al inhibir la activación de la vía Notch, el MK-0752 puede inhibir indirectamente la actividad de la HES4. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
La DBZ, o dibenzazepina, es un inhibidor de la γ-secretasa que puede detener la escisión y activación del receptor Notch, lo que conduce a una posible disminución funcional de la actividad de HES4 debido a la reducción de la señalización de la vía Notch. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
El compuesto E es un inhibidor potente y selectivo de la γ-secretasa, que puede impedir la escisión del receptor Notch, reduciendo así posiblemente la funcionalidad de HES4. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
El BMS-708163, conocido como Avagacestat, es un inhibidor de la γ-secretasa que reduce la señalización Notch y, por tanto, podría inhibir funcionalmente la HES4, regulada por la señalización Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685458 es un inhibidor de la γ-secretasa, que puede reducir la producción de Notch activo, lo que potencialmente conduce a una disminución de la actividad de HES4 como parte de la cascada de señalización Notch. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat es un inhibidor de la γ-secretasa que bloquea la señalización Notch. Al impedir la activación de Notch, podría inhibir funcionalmente la actividad de HES4. | ||||||