HERG Inhibidores
Los inhibidores HERG comunes incluyen, entre otros, E-4031 dihidrocloruro CAS 113559-13-0, Nifekalant clorhidrato CAS 130656-51-8, Terfenadina CAS 50679-08-8, Treo Ifenprodil hemitartrato CAS 1312991-83-5 y Sertindol CAS 106516-24-9.
Los inhibidores HERG, abreviatura de «inhibidores del gen humano relacionado con el éter-à-go-go», pertenecen a una clase específica de compuestos que interactúan con un canal iónico crítico en el corazón humano conocido como canal de potasio hERG. Estos canales desempeñan un papel fundamental en la regulación de la actividad eléctrica de las células cardiacas, concretamente en la fase de repolarización del potencial de acción cardiaco. El canal hERG es responsable de la salida de iones de potasio de las células cardiacas, lo que resulta esencial para mantener el ritmo cardiaco y prevenir la aparición de arritmias potencialmente mortales. Por lo tanto, los inhibidores de HERG son compuestos que tienen la capacidad de modular la actividad de estos canales, a menudo bloqueando o inhibiendo su función.
A nivel molecular, los inhibidores de HERG se dirigen principalmente a la subunidad α formadora de poros del canal hERG, que consta de seis segmentos transmembrana (S1-S6) y una región de bucle de poro (P-loop). Estos inhibidores suelen unirse a sitios específicos dentro del canal, obstruyendo el flujo de iones de potasio a través del poro. Esta interferencia con el flujo de iones de potasio puede tener consecuencias significativas en el potencial de acción cardiaco, provocando la prolongación de la fase de repolarización, un fenómeno conocido como prolongación del intervalo QT. Los intervalos QT prolongados pueden aumentar el riesgo de arritmias potencialmente mortales, como las torsades de pointes.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-4031 dihydrochloride | 113559-13-0 | sc-203034 | 5 mg | $286.00 | 1 | |
El dihidrocloruro de E-4031 actúa como bloqueante del canal HERG al interaccionar con los dominios de detección de voltaje del canal, lo que altera sus propiedades de activación. Su arquitectura molecular única, con un enlazador flexible y diversos grupos funcionales, facilita fuertes interacciones con la bicapa lipídica, influyendo en la dinámica de la membrana. El compuesto presenta una cinética de unión notable, con una tasa de disociación lenta que prolonga sus efectos inhibidores sobre el flujo de iones, lo que pone de relieve su potencial para modular la actividad de los canales. | ||||||
Nifekalant Hydrochloride | 130656-51-8 | sc-204819 sc-204819A | 10 mg 25 mg | $112.00 $225.00 | ||
El clorhidrato de nifekalant presenta interacciones distintivas con el canal de potasio HERG, principalmente a través de su unión específica a la región del poro del canal. Las características estructurales únicas de este compuesto, incluyendo un núcleo rígido y múltiples sustituyentes polares, aumentan su afinidad por el canal, dando lugar a alteraciones significativas de la conductancia iónica. Su cinética de reacción revela una rápida velocidad de asociación, lo que contribuye a su modulación eficaz de la función del canal e influye en la dinámica de la repolarización cardiaca. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfenadina interactúa con el canal de potasio HERG estabilizando su conformación abierta, lo que conduce a un flujo prolongado de iones. Su arquitectura molecular única, caracterizada por un sistema aromático voluminoso y cadenas laterales flexibles, facilita las interacciones específicas con los residuos del canal. Este compuesto presenta una cinética de disociación lenta, lo que permite una modulación sostenida del canal. Además, su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, influyendo en la homeostasis iónica celular. | ||||||
Threo Ifenprodil hemitartrate | 1312991-83-5 | sc-361381 sc-361381A | 10 mg 50 mg | $159.00 $665.00 | ||
El hemitartrato de Threo Ifenprodil muestra una afinidad distintiva por el canal de potasio HERG, promoviendo una interacción de unión única que altera la dinámica del canal. Sus características estructurales, que incluyen un centro quiral y grupos funcionales específicos, permiten una unión selectiva con los sitios del canal, lo que influye en los mecanismos de activación. El compuesto muestra una cinética de reacción notable, con una propensión a la ocupación prolongada del canal, lo que puede afectar a la conductancia iónica y la excitabilidad celular. Sus características hidrofílicas contribuyen a su solubilidad, lo que influye en su interacción con las membranas lipídicas. | ||||||
Sertindole | 106516-24-9 | sc-215846 sc-215846A | 10 mg 50 mg | $240.00 $850.00 | 1 | |
El sertindol interactúa con el canal de potasio HERG mediante un mecanismo de unión único que estabiliza el estado abierto del canal. Su estructura molecular, caracterizada por anillos aromáticos específicos y elementos que contienen nitrógeno, facilita las interacciones selectivas con los residuos del canal, influyendo en el flujo de iones. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con una velocidad de disociación más lenta, lo que puede potenciar sus efectos sobre la repolarización cardiaca. Además, la lipofilia del sertindol afecta a su permeabilidad de membrana y a su distribución en entornos celulares. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La quinidina bloquea los canales HERG, reduciendo el eflujo de potasio y prolongando la repolarización cardiaca, lo que puede dar lugar a una prolongación del intervalo QT. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
La amiodarona inhibe los canales HERG, ralentizando la repolarización y suprimiendo las arritmias mediante el bloqueo del eflujo de potasio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
El verapamilo bloquea los canales HERG e inhibe la afluencia de calcio, lo que provoca una disminución de la frecuencia cardiaca y de la contractilidad. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
El diltiazem inhibe los canales HERG y la afluencia de calcio, reduciendo la contractilidad cardiaca y controlando las arritmias al ralentizar la conducción. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
El bepridil bloquea los canales HERG, los canales de calcio y los canales de sodio, previniendo eficazmente las arritmias al prolongar los potenciales de acción cardíacos. | ||||||