HERG 억제제
일반적인 HERG 억제제에는 E-4031 디하이드로염산염 CAS 113559-13-0, 니페칼란트 염산염 CAS 130656-51-8, 테르페나딘 CAS 50679-08-8, 트레오 이펜프로딜 헤미트산염 CAS 1312991-83-5, 세르틴돌 CAS 106516-24-9 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
"인간 에테르-아-고-고 관련 유전자 억제제"의 줄임말인 HERG 억제제는 인간 심장의 중요한 이온 채널인 hERG 칼륨 채널과 상호작용하는 특정 화합물 계열에 속합니다. 이 채널은 심장 세포의 전기 활동, 특히 심장 활동 전위의 재분극 단계에서 심장 세포의 전기 활동을 조절하는 데 근본적인 역할을 합니다. hERG 채널은 심장 세포에서 칼륨 이온의 유출을 담당하며, 이는 심장 리듬을 유지하고 생명을 위협하는 부정맥의 발생을 예방하는 데 필수적입니다. 따라서 HERG 억제제는 종종 기능을 차단하거나 억제하여 이러한 채널의 활동을 조절할 수 있는 화합물입니다.
분자 수준에서 HERG 억제제는 주로 6개의 막 통과 세그먼트(S1-S6)와 기공 루프(P- 루프) 영역으로 구성된 hERG 채널의 기공 형성 α 서브유닛을 표적으로 삼습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 채널 내의 특정 부위에 결합하여 기공을 통한 칼륨 이온의 흐름을 방해합니다. 칼륨 이온 흐름에 대한 이러한 간섭은 심장 활동 전위에 중대한 결과를 초래하여 재분극 단계의 연장으로 이어질 수 있으며, 이러한 현상을 QT 간격 연장이라고 합니다. QT 간격이 길어지면 실신과 같은 생명을 위협할 수 있는 부정맥의 위험이 높아질 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-4031 dihydrochloride | 113559-13-0 | sc-203034 | 5 mg | $286.00 | 1 | |
E-4031 디하이드로클로라이드는 채널의 전압 감지 영역과 결합하여 게이팅 특성을 변경함으로써 HERG 채널 차단제 역할을 합니다. 유연한 링커와 다양한 작용기를 특징으로 하는 독특한 분자 구조는 지질 이중층과의 강력한 상호작용을 촉진하여 막 역학에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 이온 흐름에 대한 억제 효과를 연장하는 느린 해리 속도로 주목할 만한 결합 동역학을 보여주며, 채널 활동을 조절할 수 있는 잠재력을 강조합니다. | ||||||
Nifekalant Hydrochloride | 130656-51-8 | sc-204819 sc-204819A | 10 mg 25 mg | $112.00 $225.00 | ||
니페칼란트 염산염은 주로 채널의 기공 영역에 대한 특정 결합을 통해 HERG 칼륨 채널과 독특한 상호작용을 나타냅니다. 단단한 코어와 여러 극성 치환체를 포함한 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 채널에 대한 친화력을 향상시켜 이온 전도도에 상당한 변화를 가져옵니다. 이 화합물의 반응 동역학은 빠른 결합 속도를 보여 채널 기능을 효과적으로 조절하고 심장 재분극 역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
테르페나딘은 개방형 구조를 안정화하여 HERG 칼륨 채널과 상호 작용하여 이온 흐름을 연장시킵니다. 부피가 큰 방향족 시스템과 유연한 측쇄가 특징인 독특한 분자 구조는 채널 잔류물과의 특정 상호작용을 용이하게 합니다. 이 화합물은 해리 동역학이 느리기 때문에 지속적인 채널 변조가 가능합니다. 또한 친유성 특성으로 인해 막 투과성이 향상되어 세포 이온 항상성에 영향을 미칩니다. | ||||||
Threo Ifenprodil hemitartrate | 1312991-83-5 | sc-361381 sc-361381A | 10 mg 50 mg | $159.00 $665.00 | ||
트레오 이펜프로딜 헤미타르산염은 HERG 칼륨 채널에 대한 독특한 친화력을 나타내며, 채널 역학을 변화시키는 독특한 결합 상호작용을 촉진합니다. 키랄 중심과 특정 작용기를 포함한 구조적 특징은 채널 부위와 선택적으로 결합하여 게이팅 메커니즘에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 이온 전도도 및 세포 흥분성에 영향을 줄 수 있는 채널 점유를 연장하는 경향과 함께 주목할 만한 반응 동역학을 보여줍니다. 친수성 특성은 용해도에 기여하여 지질막과의 상호 작용에 영향을 미칩니다. | ||||||
Sertindole | 106516-24-9 | sc-215846 sc-215846A | 10 mg 50 mg | $240.00 $850.00 | 1 | |
세르틴돌은 채널의 개방 상태를 안정화시키는 독특한 결합 메커니즘을 통해 HERG 칼륨 채널과 상호 작용합니다. 특정 방향족 고리와 질소 함유 모티어가 특징인 분자 구조는 채널 잔류물과의 선택적 상호작용을 촉진하여 이온 흐름에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 해리 속도가 느린 뚜렷한 반응 동역학을 나타내며 심장 재분극에 대한 효과를 향상시킬 수 있습니다. 또한 세르틴돌의 친유성은 세포막 투과성과 세포 환경 내 분포에 영향을 미칩니다. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
퀴니딘은 HERG 채널을 차단하여 칼륨 유출을 줄이고 심장 재분극을 연장하여 QT 간격 연장을 초래할 수 있습니다. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
아미오다론은 HERG 채널을 억제하여 재분극을 늦추고 칼륨 유출을 차단하여 부정맥을 억제합니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 HERG 채널을 차단하고 칼슘 유입을 억제하여 심박수 감소와 수축력 감소를 유발합니다. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
딜티아젬은 HERG 채널과 칼슘 유입을 억제하여 심장 수축을 감소시키고 전도를 늦춤으로써 부정맥을 조절합니다. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
베프리딜은 HERG 채널, 칼슘 채널, 나트륨 채널을 차단하여 심장 활동 전위를 연장함으로써 부정맥을 효과적으로 예방합니다. | ||||||