HECTD4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HECTD4 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, MLN 4924 CAS 905579-51-3 y el inhibidor de ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
Los inhibidores de HECTD4 son un grupo diverso de compuestos químicos que influyen en el sistema ubiquitina-proteasoma, afectando a la actividad funcional de HECTD4, una E3 ubiquitina-proteína ligasa. Compuestos como el MG132, la lactocistina y la epoxomicina funcionan como inhibidores del proteasoma e impiden la degradación de proteínas marcadas para su destrucción, lo que conduce a una acumulación de sustratos poliubiquitinados. Esta acumulación inhibe indirectamente a HECTD4 al sobrecargar la maquinaria de degradación de la que se alimenta HECTD4, disminuyendo así la necesidad de su actividad ligasa. En una nota similar, compuestos como Clasto-Lactacystin β-lactone, Bortezomib (también conocido como Velcade), Carfilzomib, Ixazomib, y Oprozomib, todos actúan para inhibir el proteasoma 26S, deteniendo así el recambio proteolítico de proteínas que HECTD4 ayuda a ubiquitinar. El resultado es una supresión funcional del papel de HECTD4 en las vías de degradación de proteínas.
Además, compuestos químicos como el MLN4924 y el PYR-41 adoptan un enfoque ascendente al inhibir enzimas cruciales para el propio proceso de ubiquitinación. El MLN4924 inhibe la enzima activadora NEDD8, necesaria para la activación funcional de las proteínas cullin que forman parte de los complejos E3 ubiquitina ligasa, lo que podría afectar al espectro de actividad de HECTD4. PYR-41 se dirige a la enzima activadora de ubiquitina E1, deteniendo la cascada de ubiquitinación en su inicio y reduciendo así indirectamente la función ubiquitina ligasa de HECTD4. Por último, el NMS-873 inhibe la ATPasa p97/VCP, interrumpiendo la extracción y entrega de proteínas ubiquitinadas al proteasoma, lo que influye aún más en la demanda funcional de HECTD4 al perturbar los efectos aguas abajo de su actividad ligasa. En conjunto, estos inhibidores demuestran la intrincada interacción entre la actividad ligasa de HECTD4 y el sistema ubiquitina-proteasoma más amplio, ilustrando el impacto indirecto pero significativo que estos compuestos tienen sobre la función biológica de HECTD4.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
Se trata de un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas por el sistema ubiquitina-proteasoma. Dado que HECTD4 es una E3 ubiquitina-proteína ligasa, MG132 puede inhibir indirectamente a HECTD4 mediante la acumulación de proteínas ubiquitinadas, saturando así el sistema del que forma parte HECTD4 y reduciendo su actividad funcional. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es otro inhibidor del proteasoma que se une irreversiblemente al proteasoma 20S y lo inhibe. Al bloquear la actividad proteasomal, afecta indirectamente a la función de HECTD4, ya que la actividad ligasa de HECTD4 se vuelve menos eficaz cuando las proteínas no se degradan adecuadamente. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $137.00 $219.00 $449.00 $506.00 | 19 | |
Este compuesto es un inhibidor selectivo del proteasoma que se une covalentemente al sitio activo del proteasoma. Su acción provoca una acumulación de proteínas ubiquitinadas y una consiguiente inhibición indirecta de HECTD4 al reducir la demanda de su actividad E3 ligasa. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $286.00 | 1 | |
El MLN4924 es un inhibidor de la enzima activadora de la NEDD8 (NAE), que es esencial para la neddilación de las proteínas cullin implicadas en la actividad ubiquitina ligasa. Al inhibir la NAE, la MLN4924 inhibe indirectamente las ubiquitina ligasas RING E3 de la cullina, reduciendo potencialmente la actividad funcional de la HECTD4 como parte de la vía ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
El PYR-41 es un inhibidor permeable a las células de la enzima activadora de la ubiquitina E1. Inhibe el paso inicial de la cascada de ubiquitinación, disminuyendo así indirectamente la actividad de la HECTD4 en el proceso de ubiquitinación. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
El bortezomib es un análogo dipéptido del ácido borónico que inhibe de forma reversible el proteasoma 26S. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $41.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor irreversible del proteasoma que tiene un efecto similar al del bortezomib, provocando la acumulación de proteínas ubiquitinadas e inhibiendo indirectamente la actividad funcional del HECTD4. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib, un inhibidor reversible del proteasoma que actúa de forma similar a Bortezomib y Carfilzomib, provoca la acumulación de sustratos ubiquitinados, reduciendo la demanda funcional de HECTD4. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib es un inhibidor oral del proteasoma que, al igual que los otros inhibidores del proteasoma mencionados, reduce indirectamente la actividad de HECTD4 a través de la acumulación de proteínas poliubiquitinadas. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
El NMS-873 es un inhibidor de la ATPasa p97/VCP, que puede inhibir indirectamente al HECTD4 al interrumpir el procesamiento de las proteínas ubiquitinadas que dependen del complejo p97/VCP para su entrega al proteasoma, afectando así a la necesidad celular de la actividad ubiquitina ligasa del HECTD4. | ||||||