HCN2 Activadores
Los activadores HCN2 más comunes incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, la L-noradrenalina CAS 51-41-2, el hidrocloruro de isoproterenol CAS 51-30-9 y el IBMX CAS 28822-58-4.
Los activadores HCN2 comprenden una clase de sustancias químicas dirigidas al canal 2 activado por hiperpolarización (HCN2), que es una de las cuatro isoformas de canales HCN expresadas en el corazón y el sistema nervioso. Los canales HCN son proteínas integrales de membrana que conducen la corriente Ih (también conocida como corriente activada por hiperpolarización), contribuyendo al marcapasos rítmico del corazón y a la modulación de la excitabilidad neuronal. El HCN2, en particular, se distingue por su capacidad de respuesta a los nucleótidos cíclicos y al voltaje de membrana, lo que le permite participar en diversos procesos fisiológicos.
La activación del HCN2 implica un cambio conformacional en la estructura del canal, normalmente iniciado por la hiperpolarización de la membrana celular. Los nucleótidos cíclicos como el AMPc o el GMPc pueden unirse al canal y desplazar su activación a potenciales más despolarizados, sensibilizando eficazmente el canal para que se abra en condiciones menos hiperpolarizadas. Los activadores directos del HCN2 generalmente imitan los efectos de estos nucleótidos, uniéndose a los sitios reguladores del canal y estabilizándolo en el estado abierto, aumentando así el flujo entrante de iones Na+ o K+ que genera la corriente Ih. Los activadores indirectos pueden aumentar la concentración intracelular de nucleótidos cíclicos mediante la inhibición de las fosfodiesterasas, enzimas responsables de la degradación del AMPc y el GMPc, o estimulando la adenilato ciclasa o la guanilato ciclasa para promover su síntesis. Al hacerlo, estos activadores aumentan la capacidad de respuesta del canal a las señales fisiológicas que desencadenan su apertura. También pueden influir en los niveles de expresión o en la localización subcelular del HCN2, afectando así a la magnitud global de la corriente Ih en las células.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, aumentando la concentración de AMPc intracelular. Esto conduce a la apertura de los canales HCN2, potenciando su actividad. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina activa los receptores β-adrenérgicos que, a su vez, estimulan la producción de AMPc, activando los canales HCN2. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
La norepinefrina activa los receptores β-adrenérgicos que, a su vez, estimulan la producción de AMPc, activando los canales HCN2. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista β-adrenérgico que aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que provoca la apertura de los canales HCN2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no específico de la fosfodiesterasa que eleva los niveles intracelulares de AMPc. Las concentraciones más elevadas de AMPc pueden activar los canales HCN2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4, que aumenta los niveles de AMPc y posteriormente activa los canales HCN2. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
La milrinona es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-3 que aumenta el AMPc intracelular, lo que provoca la apertura de los canales HCN2. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
El vardenafilo es un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 que aumenta los niveles de AMPc, activando así los canales HCN2. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
El zaprinast es un inhibidor selectivo de las fosfodiesterasas 5, 6 y 11, que aumenta los niveles de AMPc y posteriormente activa los canales HCN2. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-1 que aumenta el AMPc intracelular, lo que conduce a la apertura de los canales HCN2. | ||||||