GrpEL1 Activadores
Activadores comunes de GrpEL1 incluyen, pero no se limitan a Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Forskolina CAS 66575-29-9, 17-AAG CAS 75747-14-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 y Brefeldina A CAS 20350-15-6.
Los activadores GrpE-like 1 (GrpEL1) representan una clase especializada de compuestos químicos que interactúan con la familia de proteínas GrpE, concretamente con la variante GrpEL1. Las proteínas GrpE forman parte de los complejos de proteínas de choque térmico (Hsp) 70, que desempeñan un papel fundamental en las respuestas celulares al estrés. Estas proteínas funcionan como cochaperonas y participan en la regulación y estabilización de las actividades de Hsp70. Los activadores GrpEL1 se dirigen específicamente a la variante GrpEL1, influyendo en su interacción con las proteínas Hsp70. El mecanismo preciso por el que funcionan estos activadores implica la modulación de la actividad ATPasa intrínseca de las proteínas Hsp70, afectando así a su capacidad para unirse y liberar proteínas sustrato. Esta modulación es crucial porque está íntimamente relacionada con los procesos de plegamiento de proteínas dentro de la célula, garantizando que las proteínas alcancen y mantengan su conformación tridimensional correcta, un estado esencial para el correcto funcionamiento celular.
Desde el punto de vista químico, los activadores de GrpEL1 pueden ser diversos, abarcando pequeñas moléculas, péptidos u otros compuestos biológicamente activos que han sido identificados o diseñados para interactuar con la proteína GrpEL1. Estos activadores son reconocidos por su capacidad de unirse a regiones específicas de la proteína GrpEL1, lo que puede inducir cambios conformacionales que potencien la actividad de GrpEL1. La unión se produce a menudo en sitios distintos del dominio de unión a nucleótidos de la Hsp70, lo que sugiere un mecanismo de acción no competitivo. Al interactuar con GrpEL1, estos activadores pueden influir potencialmente en la dinámica del complejo proteico, afectando al ciclo de eventos de unión y liberación que son fundamentales para el ciclo operativo de la proteína Hsp70. Entender y manipular estas interacciones a nivel molecular puede llevar a comprender mejor los procesos celulares fundamentales de plegamiento y mantenimiento de proteínas, que son fundamentales para el funcionamiento de todas las células vivas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
La ciclosporina A es un inmunosupresor que se une a las ciclofilinas e inhibe la calcineurina. Al inhibir la calcineurina, la ciclosporina A impide la desfosforilación y activación de NFAT, un factor de transcripción. Dado que el NFAT regula la expresión de los genes de respuesta al estrés, su inhibición podría aumentar la necesidad de la actividad chaperona de plegamiento de proteínas del GrpEL1 como mecanismo compensatorio para gestionar el estrés celular. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina es un activador de la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc en la célula. Los niveles elevados de AMPc activan la PKA, que puede fosforilar y activar numerosas proteínas, incluidas las implicadas en la respuesta a proteínas no plegadas (UPR). La activación de la UPR probablemente aumentaría la demanda de la actividad chaperona de GrpEL1 para manejar las proteínas mal plegadas. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
El 17-AAG es un inhibidor de la Hsp90 que altera su función chaperona, lo que conduce a la acumulación de proteínas desplegadas. Este aumento de proteínas no plegadas puede activar la UPR, aumentando indirectamente la necesidad de la función chaperona de GrpEL1 para reparar o degradar las proteínas mal plegadas. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas, lo que conduce a su acumulación. La acumulación de proteínas dañadas o mal plegadas puede desencadenar la UPR y, en consecuencia, aumentar la demanda celular de la actividad chaperona de GrpEL1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la función del aparato de Golgi, impidiendo el tráfico de proteínas y conduciendo potencialmente a un mal plegamiento de las mismas. Esta interrupción puede activar la UPR, aumentando así la necesidad de GrpEL1 para ayudar en el plegamiento de proteínas y mantener la homeostasis celular. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
El tapsigargina es un inhibidor de la bomba SERCA que provoca el agotamiento de las reservas de calcio del retículo endoplásmico, induciendo el estrés del RE. Este estrés activa la UPR, lo que podría aumentar la demanda de la función de GrpEL1 para mitigar la acumulación de proteínas no plegadas. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada al N, lo que provoca un mal plegamiento de las proteínas y desencadena el UPR. Es probable que la inducción del UPR aumente la necesidad del papel de la GrpEL1 en la gestión de las proteínas mal plegadas o no ensambladas. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $70.00 $215.00 | 26 | |
La 2-Deoxi-D-glucosa es un inhibidor de la glucólisis que conduce al agotamiento energético y al estrés del RE, activando aún más la UPR. Esta activación aumenta la necesidad de la función chaperona de GrpEL1 para hacer frente al estrés. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $34.00 $104.00 | 87 | |
El salubrinal es un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α. La fosforilación de eIF2α es una parte clave de la UPR, que conduce a la reducción de la síntesis global de proteínas y a la regulación al alza de chaperonas como GrpEL1 para aliviar el estrés del RE. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
El celastrol es un inhibidor del proteasoma e induce una respuesta de choque térmico, lo que provoca un aumento de las chaperonas moleculares, incluida la GrpEL1, para gestionar las proteínas mal plegadas. | ||||||