Los activadores de GPR54 representan una clase de compuestos diseñados para interactuar con el GPR54, también conocido como receptor Kiss1, que es integral en las funciones metabólicas y reproductivas. Dentro de este grupo, se cree que distintos compuestos, como los agonistas de la GnRH, como la leuprolida, interactúan con reguladores ascendentes o dianas descendentes de la GPR54, influyendo potencialmente en su actividad a través de la modulación de la actividad de la hormona liberadora de gonadotropina. Del mismo modo, los antagonistas de GnRH como Cetrorelix pueden tener la capacidad de interactuar con los receptores de GnRH, influyendo potencialmente en las vías de señalización asociadas de GPR54. La modulación de otros factores endocrinos como la hormona luteinizante y la hormona folículo-estimulante por agentes como el Citrato de Clomifeno también podría producir interacciones con las vías de señalización de GPR54.
Otros miembros potenciales de esta clase incluyen el Tamoxifeno, un modulador del receptor de estrógeno que podría afectar la expresión o señalización de GPR54 modulando la actividad estrogénica, y compuestos como el Acetato de Medroxiprogesterona, que puede impactar la actividad de GPR54 interactuando con los receptores de progesterona y modulando las vías de señalización relacionadas. Agentes como la Enzalutamida, un modulador del receptor de andrógenos, al alterar la actividad androgénica, también podría tener ramificaciones en la señalización o expresión de GPR54. Además, compuestos como Forskolin que aumentan los niveles de AMPc, y otros como Sildenafil, que inhiben la degradación de AMPc o GMPc, podrían tener potencial para influir en las cascadas de señalización y vías relacionadas con GPR54.
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