GPR41 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GPR41 incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, Wortmannin CAS 19545-26-7, SR 59230A hydrochloride CAS 1135278-41-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 y PD 98059 CAS 167869-21-8.
El receptor 41 acoplado a proteína G (GPR41), también conocido como receptor 3 de ácidos grasos libres (FFAR3), es un miembro de la familia de receptores acoplados a proteína G que desempeña un papel fundamental en la regulación del metabolismo energético, las respuestas inmunitarias y la motilidad gastrointestinal. El GPR41 se expresa predominantemente en el tejido adiposo, el tracto gastrointestinal y las células inmunitarias, donde es activado por los ácidos grasos de cadena corta (AGCC) producidos a través de la fermentación de las fibras alimentarias por la microbiota intestinal. Esta activación conduce a una cascada de eventos de señalización intracelular, principalmente a través de la vía de la proteína Gi/o, lo que resulta en la modulación de la secreción hormonal, la regulación de la homeostasis energética y la influencia en los procesos inflamatorios. Las funciones fisiológicas atribuidas a GPR41 destacan su papel en el mantenimiento del equilibrio metabólico y el eje intestino-inmunitario, lo que subraya la importancia del receptor en la salud y la enfermedad. La intrincada interacción entre la señalización de GPR41, el metabolismo del huésped y los metabolitos derivados del microbioma presenta un complejo mecanismo a través del cual el organismo integra las señales nutricionales externas con los procesos metabólicos internos.
La inhibición de GPR41 implica estrategias que bloquean la activación del receptor por sus ligandos endógenos, los AGCC. Esto puede lograrse mediante el uso de moléculas antagonistas que se unen a GPR41 sin desencadenar la respuesta intracelular típica, bloqueando eficazmente el acceso de los AGCC a sus sitios de unión en el receptor. Otro enfoque para inhibir la función de GPR41 consiste en interrumpir las vías de señalización que se activan cuando el receptor entra en acción. Esto incluye el ataque a las proteínas Gi/o o a los subsiguientes efectores y mensajeros intracelulares implicados en la mediación de los efectos del receptor sobre los procesos fisiológicos. Además, la modulación de la expresión de GPR41 mediante mecanismos genéticos o epigenéticos representa un método indirecto de influir en la actividad del receptor, alterando los niveles de receptor disponibles para la activación por AGCC.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activa la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. La modulación de los niveles de AMPc puede influir en el GPR41, ya que el AMPc interviene en varias cascadas de señalización. La forskolina puede influir indirectamente en la GPR41 alterando sus vías de señalización descendentes. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Es un inhibidor irreversible de la PI3K, que afecta a la vía PI3K/Akt. Al igual que otros inhibidores de la PI3K, el Wortmannin puede modular potencialmente la actividad de la GPR41 de forma indirecta al influir en las vías de señalización descendentes asociadas a la GPR41. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibidor selectivo de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK) p38. La MAPK p38 está implicada en varios procesos celulares, y la inhibición de esta vía puede afectar potencialmente a la GPR41 de forma indirecta al alterar los acontecimientos descendentes asociados a la señalización de la GPR41. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibidor selectivo de MEK, que afecta a la vía MAPK/ERK. La vía MAPK/ERK está interconectada con la señalización de la GPR41, y la inhibición de la MEK por el PD98059 puede modular la actividad de la GPR41 indirectamente al influir en los componentes compartidos aguas abajo. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Una enzima que inhibe la señalización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) mediante la ADP-ribosilación de Gαi, lo que afecta a la señalización descendente de los GPCR. El GPR41 es un GPCR, y la toxina pertussis puede afectar a su actividad indirectamente al interferir con las vías de señalización mediadas por proteínas G. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Es un inhibidor selectivo de la PI3K, que influye en la vía PI3K/Akt. La vía PI3K está implicada en la modulación de la GPR41, y la inhibición de la PI3K por el LY294002 puede afectar indirectamente a la actividad de la GPR41 al alterar los acontecimientos de señalización corriente abajo asociados a la GPR41. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Un inhibidor de la proteína quinasa C (PKC). La PKC está implicada en varios procesos celulares, y su inhibición puede afectar potencialmente a la GPR41 de forma indirecta, modulando los componentes de señalización corriente abajo compartidos. La bisindolilmaleimida I puede afectar a la GPR41 a través de vías relacionadas con la PKC. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Es un antagonista no selectivo de los receptores β-adrenérgicos. La modulación de los receptores adrenérgicos, incluidos los β, puede influir en la actividad de GPR41, potencialmente a través de la interacción cruzada entre vías de señalización. El propranolol puede actuar como inhibidor indirecto del GPR41. | ||||||