GPR30 Activadores
Los activadores GPR30 comunes incluyen, entre otros, la genisteína CAS 446-72-0, la quercetina dihidratada CAS 6151-25-3, el β-estradiol CAS 50-28-2, el citrato de tamoxifeno CAS 54965-24-1 y el ICI 182.780 CAS 129453-61-8.
El GPR30, también conocido como receptor de estrógenos 1 acoplado a proteína G (GPER1), es un receptor transmembrana que pertenece a la familia de los receptores acoplados a proteína G (GPCR). Su función principal consiste en mediar los rápidos efectos no genómicos de la señalización de estrógenos en diversos tejidos y tipos celulares. El GPR30 se expresa ampliamente en múltiples órganos, como el cerebro, el sistema cardiovascular, los órganos reproductores y las células inmunitarias. Tras su activación por el estrógeno, GPR30 inicia cascadas de señalización que modulan procesos celulares como la proliferación celular, la migración, la supervivencia y la expresión génica, influyendo así en diversas funciones fisiológicas.
La activación de GPR30 suele implicar la unión del ligando, donde el estrógeno actúa como un potente agonista. Tras la unión del ligando, GPR30 experimenta cambios conformacionales que le permiten interactuar con proteínas G heterotriméricas, lo que conduce a la activación de vías de señalización descendentes. Una de las vías clave activadas por GPR30 es la vía de transactivación del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que implica la rápida fosforilación del EGFR y la subsiguiente activación de cascadas de señalización intracelular como las vías de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK) y la fosfoinositida 3 cinasa (PI3K). Además, GPR30 también puede señalar a través de otras vías, incluyendo la producción de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), la movilización de calcio intracelular, y la activación de la proteína quinasa B (Akt). A través de estos mecanismos de señalización, la activación de GPR30 regula diversas respuestas celulares, contribuyendo a los efectos fisiológicos del estrógeno en diferentes tejidos y órganos.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína actúa como un ligando de GPR30, participando en la unión selectiva del receptor que inicia cascadas de señalización únicas. Su estructura isoflavonoide facilita interacciones específicas con el sitio de unión del receptor, promoviendo cambios conformacionales que activan vías intracelulares. El equilibrio hidrofílico e hidrofóbico del compuesto mejora su interacción con las membranas lipídicas, influyendo en la dinámica del receptor y modulando la cinética de la transducción de señales de forma matizada. | ||||||
Quercetin Dihydrate | 6151-25-3 | sc-203225 sc-203225A | 5 g 25 g | $35.00 $60.00 | 1 | |
El dihidrato de quercetina funciona como ligando de GPR30, mostrando una capacidad distintiva para modular la actividad del receptor a través de su estructura flavonoide. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el receptor, lo que altera su conformación y la señalización descendente. Sus propiedades antioxidantes pueden influir en los estados redox celulares, afectando aún más a las vías mediadas por el receptor y aumentando la complejidad de la modulación de señales en diversos entornos celulares. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
El β-Estradiol actúa como agonista de GPR30, mostrando una capacidad única para influir en la dinámica del receptor a través de su estructura esteroidal. Participa en interacciones hidrofóbicas específicas y forma contactos de van der Waals críticos con el receptor, facilitando cambios conformacionales que activan distintas cascadas de señalización. Esta interacción puede modular los niveles de calcio intracelular e influir en la expresión génica, poniendo de relieve su papel en diversos procesos fisiológicos y respuestas celulares. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
El bisfenol A, una sustancia química industrial, activa indirectamente el GPR30 al influir en las vías de los receptores de estrógeno. Se une a los receptores de estrógeno, alterando su actividad e influyendo posteriormente en la activación de GPR30. Este compuesto opera a través de un mecanismo no genómico, afectando a las cascadas de señalización rápida y, en última instancia, promoviendo la actividad de la GPR30. | ||||||
Tamoxifen Citrate | 54965-24-1 | sc-203288 | 100 mg | $81.00 | 12 | |
El citrato de tamoxifeno presenta interacciones intrigantes con el GPR30, caracterizadas por su capacidad para estabilizar la conformación del receptor mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas únicas. Este compuesto puede inducir una modulación alostérica, alterando la afinidad del receptor por los ligandos endógenos. Su perfil cinético sugiere una tasa de disociación lenta, lo que permite la participación prolongada del receptor, lo que puede conducir a efectos de señalización sostenidos. Este comportamiento subraya su potencial para influir en diversas vías y respuestas celulares. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
ICI 182.780 es un modulador selectivo de GPR30 que participa en interacciones moleculares distintivas, en particular a través de su capacidad para formar fuerzas electrostáticas y de van der Waals específicas con el receptor. Este compuesto presenta una cinética de unión única, caracterizada por una fase de asociación rápida seguida de una disociación gradual, lo que potencia su ocupación del receptor. Sus propiedades estructurales facilitan los cambios conformacionales en GPR30, influyendo potencialmente en las cascadas de señalización y en las respuestas celulares. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina actúa como modulador del GPR30, mostrando características de unión únicas que implican interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno con el receptor. Su perfil cinético revela un inicio de acción lento, lo que permite una interacción sostenida con el receptor. La flexibilidad estructural de este compuesto le permite inducir cambios conformacionales específicos en el GPR30, que pueden alterar las vías de señalización y afectar al comportamiento celular. Además, sus propiedades antioxidantes pueden influir indirectamente en las interacciones con el receptor. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol, un compuesto polifenólico, activa indirectamente el GPR30 modulando las vías intracelulares. Potencia la actividad del GPR30 a través de la vía de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). El resveratrol activa la AMPK, lo que conduce a un aumento de la expresión y la función del GPR30. La activación indirecta del GPR30 por parte de este compuesto pone de relieve su papel en la integración del estado energético celular con la señalización del GPR30, proporcionando una vía única para modular la actividad del receptor. | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
El dietilestilbestrol (DES), un estrógeno sintético, activa directamente el GPR30 al unirse a su sitio receptor. Este compuesto desencadena eventos de señalización mediados por el GPR30, incluida la activación de la vía PI3K/Akt. La activación directa del GPR30 por el DES pone de relieve sus propiedades estrogénicas, lo que lo convierte en un compuesto con efectos específicos sobre la activación del receptor GPR30 y las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $33.00 $147.00 $255.00 $571.00 | 2 | |
El S-equol, un metabolito de la daidzeína, activa indirectamente la GPR30 al influir en las vías de los receptores de estrógeno. Se une a los receptores de estrógeno, alterando su actividad y repercutiendo posteriormente en la activación del GPR30. Este compuesto opera a través de un mecanismo no genómico, afectando a rápidas cascadas de señalización y, en última instancia, promoviendo la actividad del GPR30. La activación indirecta del GPR30 por el S-equol pone de relieve su papel en la modulación de las vías de señalización del estrógeno. | ||||||