Estructura molecular de ICI 182,780, Número CAS: 129453-61-8
ICI 182,780 (CAS 129453-61-8)
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Nombres Alternativos:
Fulvestrant; Faslodex
Solicitud:
ICI 182,780 es un inhibidor del receptor de estrógenos y activador del GPR30
Número de CAS:
129453-61-8
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
606.77
Fórmula Molecular:
C32H47F5O3S
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ICI 182,780 es un antagonista de alta afinidad del receptor de estrógeno (IC50 = 0.29 nM), carente de cualquier agonismo parcial in vitro. Además, ICI 182,780 es un agonista de alta afinidad del receptor de estrógeno de la membrana, GPR30. ICI 182, 780 tiene varios efectos bioquímicos y fisiológicos en el cuerpo. Reduce los niveles circulantes de estradiol, que es la forma principal de estrógeno en el cuerpo. Además, inhibe la expresión de genes relacionados con la proliferación celular, angiogénesis, migración e invasión. También tiene efectos antiinflamatorios y antioxidantes.
ICI 182,780 (CAS 129453-61-8) Referencias
- El sustrato 1 del receptor de insulina es una diana para el antiestrógeno puro ICI 182.780 en células de cáncer de mama. | Salerno, M., et al. 1999. Int J Cancer. 81: 299-304. PMID: 10188734
- El 17beta-estradiol y el ICI-182780 regulan el ciclo del folículo piloso en ratones a través de una vía del receptor alfa de estrógenos. | Chanda, S., et al. 2000. Am J Physiol Endocrinol Metab. 278: E202-10. PMID: 10662703
- ICI 182.780 (Faslodex): desarrollo de un nuevo antiestrógeno 'puro'. | Howell, A., et al. 2000. Cancer. 89: 817-25. PMID: 10951345
- Aumento de la señalización del receptor del factor de crecimiento epidérmico en las células de cáncer de mama MCF7 tras el cultivo a largo plazo en presencia del antiestrógeno puro ICI 182.780 (Faslodex). | McClelland, RA., et al. 2001. Endocrinology. 142: 2776-88. PMID: 11415996
- El antiestrógeno ICI 182.780 induce efectos tempranos en el tracto reproductor del ratón macho adulto y una disminución de la fertilidad a largo plazo sin atrofia testicular. | Cho, HW., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 57. PMID: 12959643
- El antiestrógeno ICI 182.780 disminuye la expresión del receptor de estrógenos alfa, pero no tiene ningún efecto sobre el receptor de estrógenos beta y el receptor de andrógenos en los ductulos eferentes de rata. | Oliveira, CA., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 75. PMID: 14613549
- Efectos antiuterotróficos de un antiestrógeno puro, ICI 182.780: resonancia magnética del útero en monas ovariectomizadas. | Dukes, M., et al. 1992. J Endocrinol. 135: 239-47. PMID: 1474330
- La leptina interfiere con los efectos del antiestrógeno ICI 182.780 en células de cáncer de mama MCF-7. | Garofalo, C., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6466-75. PMID: 15475434
- Identificación de un receptor de estrógenos de membrana acoplado a una proteína G en células de cáncer de mama humano. | Thomas, P., et al. 2005. Endocrinology. 146: 624-32. PMID: 15539556
- El antiestrógeno ICI 182.780 regula al alza la cadherina-P y favorece la invasión de las células de cáncer de mama humano. | Paredes, J., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8309-17. PMID: 15548699
- Las proteínas de interacción dependientes de fulvestrant (ICI 182.780) median en la inmovilización y degradación del receptor de estrógeno alfa. | Long, X. and Nephew, KP. 2006. J Biol Chem. 281: 9607-15. PMID: 16459337
- Un potente antiestrógeno puro específico con potencial clínico. | Wakeling, AE., et al. 1991. Cancer Res. 51: 3867-73. PMID: 1855205
- El antagonista del estrógeno ICI 182.780 reduce el volumen del hueso esponjoso en ratas hembra. | Gallagher, A., et al. 1993. Endocrinology. 133: 2787-91. PMID: 8243306
- ICI 182.780: un antiestrógeno puro que afecta a los comportamientos y al equilibrio energético en ratas sin actuar en el cerebro. | Wade, GN., et al. 1993. Am J Physiol. 265: R1392-8. PMID: 8285282
- El efecto antinociceptivo del 1-(2-trifluorometilfenil) imidazol (TRIM), un potente inhibidor de la óxido nítrico sintasa neuronal in vitro, en el ratón. | de Cupis, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 116: 2391-400. PMID: 8581274
Inhibidor de:
17-β Estradiol, 17-β Estradiol 6, 4921511H03Rik, 4930546H06Rik, 9230110F15Rik, APJR-1, BCAS2, EAF2, EEIG1, ER alpha, ER beta, ERRα, ERRβ, ERRγ, Estriol, Estrogen Receptor, FAM124B, FOXL2, FSHα, GCDFP-15, Gm694, GPR30, GPR39, GREB1, Gros1, LCOR, LEUNIG, LOC100039517, LRIF, LRP16, Makorin-1, mPRα, mPRε, NGEP, NOBOX, Olfr1253, Olfr559, OR52N5, OR5AR1, OR8J1, Oviductin, Plfr, PR, Rhox2, SAF-B2, Sdt, SPATA10, TSA-1, TSARG1, TSARG6, USP41, V1RG2, Vmn2r23, Zinc-finger protein (ZNF), ZNF728, ZP1, y ZP2.Activador de:
17β-HSD7, ARA70, Atrazine, C1orf159, EG433365, EMP-2, FKBPL, GPR30, GREB1, Kap, KiSS-1, LAS1L, NCoA-3, PELP1, Rab 11A, RAI15, Retinal RX2, scute, SHBG, SRC-1, y VCX-A.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
ICI 182,780, 1 mg | sc-203435 | 1 mg | $81.00 | |||
ICI 182,780, 10 mg | sc-203435A | 10 mg | $183.00 |