Quercetin Dihydrate (CAS 6151-25-3)

Quercetin Dihydrate es la preparación dihidratada de Quercetin, un flavonoide natural ubicuo con propiedades antiproliferativas. Se describe que Quercetin inhibe PLA2 y PI 3-quinasa (IC50 = 3.8 microM), bloqueando el sitio de unión de ATP de esta quinasa e interrumpiendo el papel de esta enzima en la propagación de respuestas celulares a factores de crecimiento. Además, se describe que Quercetin inhibe enzimas quinasa dependientes de nucleótidos a través de la competencia con ATP y GTP, demostrando la inhibición de la fosfotransferasa pp60src, la tirosina quinasa de proteínas, la quinasa de proteínas dependiente de calcio y fosfolípidos, y las fosfodiesterasas cíclicas de GMP. La inhibición de PI 4-quinasa (1-fosfatidilinositol 4-quinasa) y PI-4-fosfato 5-quinasa (1-fosfatidilinositol 4-fosfato 5-quinasa) por Quercetin bloquea la participación de estas enzimas en las vías de transducción de señales y reduce los niveles celulares del segundo mensajero IP3 (inositol 1,4,5-trifosfato), disminuyendo la liberación de almacenes intracelulares de Ca2+. Los efectos antiproliferativos y citotóxicos de Quercetin en células de cáncer de mama cultivadas se atribuyen a la inhibición de PI 4-quinasa y PI-4-fosfato 5-quinasa, la reducción de los niveles de IP3 y el bloqueo de la señalización de crecimiento oncogénica. Se demostró que Quercetin induce apoptosis en líneas celulares tumorales en las fases G1 y S. Potencial inhibidor de la sintasa de ácidos grasos, PKC y ATP5 (ATPasa mitocondrial) así como activador de SIRT1. SIRT1 desacetila histonas. Quercetin Dihydrate es un inhibidor de Pim-1 y un activador de GPR30.