GPR135 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR135 incluyen, entre otros, LY 341495 CAS 201943-63-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y GW 5074 CAS 220904-83-6.

Los inhibidores de la GPR135 actúan a través de intrincados mecanismos celulares para atenuar la actividad de la proteína dentro de sus vías específicas. Estos inhibidores son diversos, pero comparten el resultado común de interrumpir las cascadas de señalización de las que forma parte o en las que influye la GPR135. Por ejemplo, la inhibición selectiva de quinasas que se encuentran aguas arriba en las vías de señalización asociadas a GPR135, como la quinasa MAPK/ERK y c-Raf, conduce a una reducción aguas abajo de la actividad de GPR135. Esto se consigue impidiendo los pasos necesarios de fosforilación y activación que normalmente se propagarían a través de la vía de señalización a GPR135. Del mismo modo, los inhibidores dirigidos a la señalización RhoA/ROCK, de la que depende la función de la GPR135, pueden provocar una disminución de su actividad al impedir los reordenamientos del citoesqueleto necesarios para su correcta señalización.

Otros inhibidores actúan sobre diferentes aspectos de la señalización celular que son cruciales para la función de la GPR135. Los compuestos que inhiben la proteína cinasa C o la fosfolipasa C alteran la generación y la función de los segundos mensajeros, que son fundamentales en la transducción de señales mediada por GPR135. Al bloquear estas moléculas de señalización, disminuye indirectamente la actividad de la proteína. Además, los inhibidores que impiden vías como la señalización BMP a través de receptores ALK o la señalización PI3K/Akt también contribuyen a disminuir la actividad de GPR135, ya que estas vías pueden modular la función de GPR135 en determinadas condiciones celulares. Además, los inhibidores de mTOR y los inhibidores de la cinasa EGFR contribuyen a reducir la actividad de GPR135 al obstaculizar las vías que pueden aumentar o potenciar la señalización de GPR135, lo que conduce a una disminución de la señalización de la proteína.