GPR-44 Activadores
Los activadores comunes de GPR-44 incluyen, entre otros, PGD2 (Prostaglandina D2) CAS 41598-07-6, Misoprostol CAS 59122-46-2, Iloprost CAS 78919-13-8, Butaprost CAS 69685-22-9 y Sulprostona CAS 60325-46-4.
El GPR-44 incluye una serie de compuestos que pueden influir en la actividad del receptor a través de diversos mecanismos de señalización. La prostaglandina D2 es un activador primario, que interacciona directamente con el GPR-44 e inicia una cascada de acontecimientos intracelulares a través de vías mediadas por proteínas G, en las que participan predominantemente proteínas Gq, que conducen a un aumento de los niveles de calcio intracelular. Del mismo modo, el treprostinil, aunque no se dirige directamente al GPR-44, puede elevar el AMPc en las células, lo que activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA, a su vez, promueve la fosforilación de proteínas que pueden incluir la GPR-44, potenciando así su actividad. El misoprostol, aunque interactúa principalmente con los receptores de prostaglandina E, también puede activar la actividad del GPR-44 debido a la interconexión de las vías de señalización de las prostaglandinas y la síntesis de mediadores inflamatorios que pueden activar el receptor.
Más adelante, el iloprost y el beraprost, ambos análogos de la prostaciclina, se unen a sus respectivos receptores y provocan un aumento de la producción de AMPc. Este aumento de AMPc puede activar de forma similar la PKA, que puede fosforilar y activar el GPR-44. El butaprost, un agonista del subtipo de receptor EP2, aumenta los niveles de AMPc dentro de la célula, activando de nuevo potencialmente la PKA y, posteriormente, el GPR-44. La sulprostona, al interactuar con los receptores de prostaglandina E2 e influir en los niveles de calcio, puede activar el GPR-44 a través de efectos de señalización descendentes. El alprostadil eleva los niveles de AMPc al unirse a sus receptores, lo que también puede culminar en la activación de la PKA y la subsiguiente activación del GPR-44. El selexipag, aunque es selectivo para el receptor IP de la prostaciclina, aumenta indirectamente los niveles de AMPc, lo que de nuevo conduce a la activación de la PKA y a la posible activación de la GPR-44. Latanoprost y travoprost, ambos análogos de la prostaglandina F2α, activan principalmente el receptor de la prostaglandina F, pero la cascada de señalización descendente puede conducir a la síntesis de ligandos para GPR-44, aumentando su activación. Por último, el carbaprost, otro análogo de la prostaglandina F2α, activa los receptores FP, lo que podría influir en la actividad de GPR-44 a través de complejas vías de señalización intracelular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGD2 (Prostaglandin D2) | 41598-07-6 | sc-201221 sc-201221A | 1 mg 10 mg | $96.00 $583.00 | 4 | |
La prostaglandina D2 activa el GPR-44, también conocido como receptor 2 de la prostaglandina D2 (DP2), uniéndose directamente a él. Esta interacción ligando-receptor conduce a la activación de vías de señalización mediadas por proteínas G, en particular las que implican a proteínas Gq y la subsiguiente liberación de calcio intracelular, que es una característica distintiva de la activación del GPR-44. | ||||||
Misoprostol | 59122-46-2 | sc-201264 sc-201264A sc-201264B | 10 mg 100 mg 1 g | $183.00 $1149.00 $7080.00 | 2 | |
El misoprostol es un análogo sintético de la prostaglandina E1 (PGE1). Aunque interactúa principalmente con los receptores de prostaglandina E, sus efectos posteriores pueden provocar la activación del GPR-44 debido a la interacción entre las vías de los receptores de prostaglandina. El aumento de la síntesis de mediadores proinflamatorios puede estimular el GPR-44 como parte de una respuesta inflamatoria más amplia. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
El iloprost, un análogo de la prostaciclina, se une a sus receptores provocando un aumento de la producción de AMPc. Este aumento de los niveles de AMPc puede activar la PKA, que a su vez puede activar el GPR-44 promoviendo la fosforilación de proteínas dentro de la cascada de señalización asociada al GPR-44, potenciando su actividad. | ||||||
Butaprost | 69685-22-9 | sc-221387 sc-221387A | 500 µg 1 mg | $126.00 $242.00 | 1 | |
El butaprost es un agonista selectivo del subtipo EP2 del receptor de prostaglandina E2. La activación del EP2 conduce a un aumento de los niveles intracelulares de AMPc, lo que podría activar la PKA. A continuación, la PKA puede fosforilar y activar componentes de las vías de señalización vinculadas a la GPR-44, lo que conduce a su activación funcional. | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $224.00 $774.00 | 8 | |
La sulprostona es un derivado sintético de la prostaglandina E2 que activa los receptores de prostaglandina E2. Esta activación puede provocar un aumento de los niveles de calcio intracelular y la activación de vías de señalización descendentes que implican la activación de GPR-44, debido a la interconexión de las vías de señalización de los receptores acoplados a proteínas G. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
El alprostadil, también conocido como prostaglandina E1, activa sus receptores específicos, lo que puede provocar un aumento del AMPc en las células. Este aumento del AMPc podría conducir a la activación de la PKA, que a su vez podría activar la GPR-44 mediante la fosforilación de proteínas que forman parte de la vía de señalización de la GPR-44. | ||||||