GITRL Activadores
Los activadores comunes del GITRL incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, la brefeldina A CAS 20350-15-6, la PMA CAS 16561-29-8 y la ionomycina CAS 56092-82-1.
Los activadores de GITRL son una serie de compuestos químicos que potencian la actividad de GITRL, un miembro de la superfamilia de receptores del factor de necrosis tumoral (TNF) implicado en la coestimulación y proliferación de las células T. La forskolina y la prostaglandina E2, a través de su elevación del AMPc intracelular, activan la proteína cinasa A (PKA), que posteriormente puede fosforilar y aumentar la expresión de GITRL, amplificando así su capacidad de acoplarse con su receptor en las células T, lo que conduce a una respuesta inmune robusta. Del mismo modo, la Brefeldina A, al interrumpir el aparato de Golgi, puede aumentar inadvertidamente la presencia de GITRL en la superficie celular, incrementando su disponibilidad para interactuar con las células T. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la proteína quinasa C (PKC), un regulador clave en el tráfico y la expresión de las proteínas de la familia TNFR, aumentando así potencialmente la actividad funcional de GITRL en la superficie celular. La ionomicina, al elevar los niveles de calcio intracelular, provoca la activación de la calcineurina, que a su vez aumenta la translocación nuclear de NFAT, un factor de transcripción que podría regular al alza la expresión y actividad de GITRL.
Además, el SB 216763, un inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3), estabiliza la β-catenina, promoviendo la señalización Wnt, que se ha implicado en el aumento de la expresión de GITRL. El resveratrol y la piperlongumina activan y aumentan la actividad de la señalización NF-kB, respectivamente, impulsando la expresión de GITRL y su posterior papel en la coestimulación de las células inmunitarias. La curcumina, aunque suele ser un inhibidor de NF-kB, puede promover paradójicamente el papel coestimulador de GITRL modulando los equilibrios de la respuesta inmunitaria. El CP-690550, conocido como Tofacitinib, al inhibir la Janus quinasa (JAK), puede incidir en la señalización de las citocinas y favorecer así las acciones coestimuladoras del GITRL. El ácido zoledrónico, a través de su inhibición de la farnesil pirofosfato sintasa, puede potenciar la actividad de GITRL particularmente en la activación y coestimulación de células T γδ, debido a la acumulación de isopentenil pirofosfato (IPP). Por último, A-769662 activa la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), que puede modular las respuestas inmunitarias, lo que sugiere una posible regulación al alza de la expresión y la función coestimuladora de GITRL, destacando los mecanismos diversos pero convergentes por los que estos activadores pueden potenciar la función de GITRL.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar proteínas implicadas en la vía del TNFR, potenciando el papel del GITRL en la coestimulación de las células T y la amplificación de las respuestas inmunitarias. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 interactúa con sus receptores EP2/EP4, lo que provoca un aumento del AMPc intracelular. Esta activación de la vía de señalización AMPc-PKA puede aumentar la eficacia del GITRL en la activación de las células T a través de una mejor señalización coestimuladora. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la estructura y la función del aparato de Golgi, lo que puede provocar una acumulación de GITRL en el RE, aumentando potencialmente su tráfico a la superficie celular, donde puede interactuar más eficazmente con su receptor en las células T para estimular las respuestas inmunitarias. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que se sabe que regula el tráfico y la expresión superficial de varias proteínas de la familia TNFR. Al potenciar la actividad de la PKC, la PMA puede aumentar la actividad funcional del GITRL expresado en superficie, promoviendo su capacidad coestimuladora. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que eleva los niveles de calcio intracelular, activando la calcineurina. La calcineurina activada puede desfosforilar la NFAT, lo que provoca su translocación nuclear y la regulación al alza de las proteínas implicadas en las respuestas inmunitarias, potenciando potencialmente la actividad del GITRL. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
El SB-216763 es un inhibidor de GSK-3 que conduce a la estabilización y translocación nuclear de la β-catenina. La β-catenina puede entonces potenciar la señalización Wnt, que se ha implicado en la regulación de la expresión de GITRL, aumentando así potencialmente la coestimulación mediada por GITRL. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol activa la SIRT1, que puede desacetilar y activar factores de transcripción como el NF-kB. La activación de NF-kB puede conducir a la regulación al alza de moléculas coestimuladoras, entre ellas GITRL, potenciando así su actividad funcional en la coestimulación de células T. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumina aumenta los niveles de ROS, que pueden activar la señalización NF-kB. La activación de NF-kB puede conducir a una mayor expresión y actividad de GITRL, contribuyendo a su papel en la activación de las células T y la respuesta inmunitaria. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina puede inhibir la activación de NF-kB, lo que conduce a una modulación de las respuestas inmunitarias. En el contexto del GITRL, esta inhibición puede inclinar la balanza hacia la señalización coestimuladora, mejorando potencialmente la actividad del GITRL en la activación de las células T. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
El ácido zoledrónico inhibe la farnesil pirofosfato sintasa, lo que conduce a la acumulación de isopentenil pirofosfato (IPP) y a una mayor presentación de antígenos no peptídicos, aumentando potencialmente la actividad de GITRL en la activación y coestimulación de las células T γδ. | ||||||