GGT2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la GGT2 incluyen, entre otros, la Acivicina CAS 42228-92-2, la Azaserina CAS 115-02-6, el Ácido etacrínico CAS 58-54-8, la Curcumina CAS 458-37-7 y el Disulfiram CAS 97-77-8.
Los inhibidores de la GGT2 representan una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir selectivamente la actividad de la enzima gamma-glutamiltransferasa 2 (GGT2). La GGT2 es una enzima unida a la membrana que interviene en el catabolismo del glutatión, un importante antioxidante en los sistemas celulares. La inhibición de la GGT2 altera la degradación del glutatión extracelular, lo que provoca alteraciones en el estado redox celular e influye en diversas vías metabólicas. Los inhibidores de la GGT2 suelen interactuar con el sitio activo de la enzima, donde impiden que ésta escinda el glutatión en sus aminoácidos constituyentes, preservando así los niveles de glutatión extracelular. Esta clase de inhibidores es estructuralmente diversa, e incluye tanto moléculas orgánicas pequeñas como peptidomiméticos de mayor tamaño, diseñados para imitar los sustratos naturales o los estados de transición de la enzima.El diseño químico de los inhibidores de la GGT2 suele implicar la optimización de la afinidad de unión al sitio activo de la enzima, al tiempo que se mantiene la selectividad frente a otras isoformas de gamma-glutamiltransferasas o enzimas relacionadas. Con frecuencia se emplean análisis estructurales detallados, como la cristalografía de rayos X o la criomicroscopía electrónica, para dilucidar las interacciones de unión a nivel molecular. Esta información estructural guía el diseño racional y la modificación de los inhibidores para mejorar su potencia y especificidad. Además, estos compuestos se caracterizan a menudo por su capacidad para modular las vías de señalización intracelular que se ven influidas indirectamente por los cambios en el metabolismo del glutatión. Esto convierte a los inhibidores de GGT2 en importantes herramientas de investigación, especialmente para estudiar el estrés oxidativo, la biología redox y los procesos dependientes del glutatión en diversos contextos celulares. El desarrollo y perfeccionamiento de los inhibidores de GGT2 sigue siendo un área importante de la investigación química, que contribuye a una comprensión más profunda de la función y regulación de las enzimas en el metabolismo celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
La acivicina podría unirse de forma competitiva al sitio activo de la GGT2, dando lugar al bloqueo de la función de la enzima. Esta inhibición podría indicar a la célula que regulase a la baja la expresión de GGT2 como respuesta compensatoria a la disminución de la actividad enzimática. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
Al actuar como antagonista de la glutamina, la azaserina puede alterar la síntesis de glutatión. Dado que la GGT2 participa en la transferencia de grupos glutamilo durante el metabolismo del glutatión, una reducción de la síntesis de glutatión podría provocar una disminución de la expresión de la GGT2 debido a una menor disponibilidad de sustrato. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
El ácido etacrínico puede reducir la expresión de GGT2 provocando un bucle de retroalimentación negativa debido a su interacción con las S-transferasas de glutatión y la consiguiente acumulación de glutatión. La acumulación de glutatión podría indicar a la célula que disminuya la síntesis de GGT2, ya que el papel de la enzima en el metabolismo del glutatión se vuelve menos crítico. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina podría regular a la baja la expresión de GGT2 gracias a su capacidad para interferir en la maquinaria transcripcional que controla la expresión génica. Podría regular a la baja específicamente los factores de transcripción responsables de la expresión del gen GGT2, lo que provocaría una disminución de la síntesis de la enzima. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
El disulfiram tiene el potencial de formar aductos con el glutatión, lo que podría conducir a un exceso de glutatión dentro de la célula. Este exceso podría regular a la baja la expresión de GGT2 como medio para equilibrar el metabolismo del glutatión y evitar la degradación innecesaria del tripéptido por GGT2. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazina podría disminuir la expresión de GGT2 mediante la inhibición del factor de transcripción NF-kB, que puede estar implicado en el control genético de los niveles de expresión de GGT2. La supresión del NF-kB podría disminuir la activación transcripcional del gen GGT2, con la consiguiente disminución de los niveles de la enzima. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Se sabe que el oltipraz induce la expresión de enzimas de desintoxicación de fase II al tiempo que suprime las enzimas de fase I, entre las que puede estar la GGT2. El compuesto podría regular a la baja la expresión de GGT2 promoviendo un cambio en la estrategia de desintoxicación celular que reduzca la dependencia de la actividad enzimática de GGT2. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
La interacción del cisplatino con el ADN podría inhibir la transcripción de genes, incluidos los que codifican la GGT2. Esta inhibición podría conducir a una reducción de la síntesis del ARNm de la GGT2 y de su posterior traducción, disminuyendo así la expresión global de la proteína GGT2. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato podría provocar una disminución de la expresión de GGT2 al obstaculizar la biosíntesis de nucleótidos, que es esencial para la producción de todos los ácidos nucleicos y proteínas. Al inhibir la dihidrofolato reductasa, el metotrexato puede reducir la capacidad celular de sintetizar GGT2 debido a una disminución general de los componentes básicos disponibles para las proteínas. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La cloroquina puede disminuir la expresión de GGT2 mediante la inhibición de la actividad lisosomal y la autofagia, procesos implicados en el recambio y reciclaje de proteínas. Al interferir en estas vías, la cloroquina podría impedir la degradación de las proteínas reguladoras que, al acumularse, conducen a la supresión de la síntesis de GGT2. | ||||||